| 結構式 |
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(S)-1-[N-(3-hydroxy-1-adamantyl)glycyl]pyrrolidine-2-carbonitrile
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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服用vildagliptin 能迅速且徹底抑制DPP-4 活性，進而增加空腹或飯後的腸泌素激素GLP-1 (類升醣素胜肽-1) 以及GIP (葡萄糖依賴性胰島素刺激多胜肽) 的內生性濃度。
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| 適應症 |
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第二型糖尿病:
作為單一治療
- 針對僅經由運動與飲食無法良好控制的患者，以及因不耐受或是禁忌症而認定為不適合使用metformin的患者。
作為合併治療
- 宜用於已使用metformin或sulphonylurea或thiazolidinedione且血糖控制不佳者。
作為三合一治療
- 當飲食及運動加上sulphonylurea及metformin雙重療法無法提供適當的血糖控制時，vildagliptin可與sulphonylurea及metformin併用作為三合一口服療法。
當飲食及運動加上穩定劑量的胰島素無法提供適當的血糖控制時，vildagliptin亦適合與胰島素合併使用(併用或不併用metformin)。
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| 用法用量 |
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成人:
Vildagliptin 作為單一治療使用、與metformin 合併使用、與thiazolidinedione 合併使用、與metformin 及sulphonylurea 合併使用，或與胰島素合併使用(併用或不併用metformin)時，vildagliptin 每日建議劑量為100 毫克，分別於早晨與晚間服用50 毫克。
若與sulphonylurea 合併使用，vildagliptin 每日建議劑量為50 毫克，每日一次早晨服用。對此類病人而言，每日vildagliptin100 毫克之劑量，並沒有較50毫克有效。
與sulphonylurea 合併使用時，可考慮使用較低劑量的sulphonylurea，以減少低血糖的風險。
使用劑量不建議使用高於100 毫克。
如果錯過Galvus 之服用時間，病患應於記起時儘速服用。不應於同日服用雙倍的劑量。
針對vildagliptin 與metformin 及thiazolidinedione 合併作為三合一口服療法的情況，目前尚未確立相關的安全性及療效。
特殊族群之資訊
老年患者(大於等於65 歲)
老年患者不需調整劑量。
腎功能不全:
對輕度腎功能不全(肌酸酐廓清率大於等於50ml/min)的患者而言，無需調整劑量。
對於中度或重度腎功能不全以及必須接受洗腎之末期腎臟疾病(ESRD)患者而言，Galvus®的建議劑量為每日一次50mg。
肝功能不全:
Galvus® 不建議使用於肝功能不全的患者，包括治療前ALT 或AST 大於正常值上限 3 倍者。
老年患者(大於等於65 歲)
老年患者不需調整劑量。
小兒患者 (小於18 歲)
因為缺乏此族群之安全及療效資料，Galvus®不建議使用於18 歲以下之兒童青少年患者。
給藥方式
口服使用。
Vildagliptin 可於餐前或餐後服用。
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| 藥動力學 |
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吸收：
空腹口服Vildagliptin吸收快速，於1.7小時達到最高血漿濃度。絕對生體可用率為85％。
分佈：
Vildagliptin與血漿蛋白的結合率低（9.3％），且在血漿與紅血球的分布相等。靜脈注射到達穩定狀態時的平均分布體積為71公升，顯示具血管外分佈。
代謝：
代謝是Vildagliptin於人體的主要排除路徑，佔劑量的69％。主要代謝誤為LAY151，不具藥理活性，其為cyano部分的水解產物，佔劑量的57％。其次是amide的水解產物（佔劑量的4％）。
排除：
約85％的劑量隨尿液排除，15％的劑量則排除於糞便中。口服後由腎臟排除的Vildagliptin原型約佔23％之服用劑量。
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| 副作用 |
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震顫、頭痛、頭暈、噁心、低血糖。
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| 交互作用 |
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Vildagliptin與同時合併藥物產生交互作用之可能性低。因為Vildagliptin不是cytochrome(CYP)P450的受質，同時也不會誘導或抑制CYP450的酵素活性，故Vildagliptin不太可能會與屬於此類酵素受質、抑制劑或促進劑的藥品有交互作用。
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| 禁忌 |
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已知對Vildapliptin或賦形劑之任何成分過敏者，禁止使用Galvus。
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| 給付規定 |
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使用條件：(105/5/1)
(1) 原則上第二型糖尿病治療應優先使用metformin，或考慮早期開始使用胰島素。除有過敏、禁忌症、不能耐受或仍無法理想控制血糖的情形下，可使用其他類口服降血糖藥物。
(2) TZD製劑、DPP-4抑制劑、SGLT-2抑制劑、以及含該3類成分之複方製劑，限用於已接受過最大耐受劑量的metformin仍無法理想控制血糖之第二型糖尿病病人，且SGLT-2抑制劑與DPP-4抑制劑及其複方製劑宜二種擇一種使用。
(3) 第二型糖尿病病人倘於使用三種口服降血糖藥物治療仍無法理想控制血糖者，宜考慮給予胰島素治療。
(4) 特約醫療院所應加強衛教第二型糖尿病病人，鼓勵健康生活型態的飲食和運動，如控制肥胖、限制熱量攝取等措施。
(5) 第二型糖尿病病人使用之口服降血糖藥物成分，以最多四種(含四種)為限。
備註：本規定生效前已使用超過四種口服降血糖藥物成分之病人，得繼續使用原藥物至醫師更新其處方內容。
5.1.4.Vildagliptin(100/8/1)
若與sulphonylurea合併使用時，vildagliptin每日建議劑量為50mg。
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| 注意事項 |
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全身性
對胰島素依賴的患者來說，Galvus並非胰島素的替代品。Galvus不適用於第一型糖尿病患者或治療糖尿病酮酸血症。
腎功能不全
對於接受洗腎之末期腎臟疾病(ESRD)患者的臨床使用經驗有限。因此需謹慎使用Galvus於此類患者。
肝功能不全
Galvus不建議使用於肝功能不全的病患，包括治療前ALT 或AST 大於正常值上限 3 倍者。
肝功能監測
曾有肝功能異常 (包括肝炎) 的罕見個案通報。在這些案件中，患者通常無症狀，沒有臨床後遺症，且肝功能監測結果在停藥後回復正常範圍。肝功能監測需在開始使用Galvus前進行，以了解病患之基礎值。在使用Galvus治療的第一年內，建議每三個月需進行一次肝功能測試，直至一年，之後建議定期監測，且當病人有噁心、嘔吐、倦怠、上腹不適、黃疸等可能為肝傷害之症狀或症狀發生時，宜檢測肝生化值(ALT)。患者的肝臟轉胺酶濃度若增加，則應進行第二次肝功能監測加以確認，並應持續進行肝功能測試追蹤，直至回復正常為止。若病患之AST或ALT 值持續超過正常值上限3 倍或更高，則建議病患退出Galvus治療。
患者若出現黃疸或其他肝功能異常的徵兆，應停止使用Galvus。
在退出Galvus治療與肝功能回復正常值之後，不應再度使用vildagliptin。
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| 過量處理 |
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過量時須給予支持性療法。Vildapliptin不能經由血液透析排除，但其主要水解代謝物(LAY151)可藉由血液透析去除。
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| 藥品保存方式 |
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儲存於30℃以下，避免潮濕。
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