結構式 |
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pregn-4-ene-3,20-dione
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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本品具有抗雌激素作用,抗雄激素作用,抗腎上腺皮質素作用以及精神安定作用,此外,對毛細管滲透性也有影響。
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適應症 |
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口服途徑給藥: 婦科: - 黃體素不足造成失調,主要為:經前症候群,因異常排卵或停止排卵引起的經期不規則,良性乳腺病,停經前期症狀。 - 更年期治療(雌激素療法的輔助藥品)。 - 黃體期障礙造成不孕。 產科: - 預防因黃體期障礙造成習慣性流產。 陰道途徑給藥: - 因黃體期障礙引起初級或次級不孕(主要用於:排卵困難,作人工受孕或卵子捐贈時的黃體期補充)。 - 預防黃體期障礙造成習慣性流產。
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用法用量 |
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口服途徑給藥: 一日標準用量為 200mg 到 300mg,分一到二次服用,例如:夜晚就寢前服用 200mg,必要時可在早晨服用 100mg。 黃體素不足(經前症候群、經期不規則、停經期前、良性乳腺病):每個生理循環週期至少使用黃體素 10 天,通常從第 17 天到第 26 天使用。 更年期療法:不建議單獨使用雌激素。可以在連續使用 3 週雌激素療法的最後 2 週併用,接下來這一週則停止所有用藥;而在停藥的這一週中可能會發生陰道出血。 可能發生早產:根據急性時期當時臨床診斷結果而定,每 6 到 8 小時吞服 400mg,之後則採維持劑量(例如:一次 200mg,一天三次)直到懷孕 36 週止。 陰道途徑給藥: 每顆軟膠囊必須塞入陰道深處。 一天普通劑量為 200mg。可使用給藥器,早、晚從陰道深入塞進一顆 100mg 膠囊。可以根據個別病患的反應提高劑量。 黃體期黃體素分泌不足障礙(排卵困難、經期不規則):一天劑量為 200mg,每個週期使用 10 天,通常從經期第 17 天開始到第 26 天使用。 黃體期無法分泌黃體素所導致不孕(卵子捐贈):初始劑量為一天 100mg,從移植期的第 13 天與第 14 天使用,接著第 15 天起到第 25 天止,早、晚各使用一顆 100mg 膠囊。從第 26 天起,如果已經懷孕,以週為間隔單位隔週增加 100mg 膠囊,每日最大劑量可達 600mg,分成三劑。此劑量持續至第 60 天止。 做人工生殖技術的黃體期補充療法:建議劑量為每天 600mg,分成早、午、晚三劑,並從移植後當天晚上開始使用。 可能發生流產或預防因黃體素分泌不足引起的習慣性流產:一天劑量為 200mg 到 400mg,分二劑,可維持這個劑量至懷孕 12 週。
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藥動力學 |
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- 藥效特性:生殖泌尿系統和性荷爾蒙系統。微粒化黃體素,經口服和陰道給藥後,會大幅提高血漿中黃體素濃度,可以補充黃體素不足。 - 藥動特性:用藥後 1 個小時,血中黃體素濃度開始升高,用藥後 1 到 3 小時內血漿中黃體素濃度達到最高。 新陳代謝:血漿和尿液中代謝物都和生理的黃體分泌物相同。 血漿中它的主要代謝物包括 20-alphahydroxy-delta-4-pregnenolone 和 5-alpha-dihydroprogesterone。 Glucuronide-conjugated 代謝物 95%都經由尿液排除。尿液中它的主要代謝物為 3-alpha-5-beta pregnanediol(pregnandiol)。
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副作用 |
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如果每個月的治療週期開始的太早,尤其是早於月經週期的第十五天前給藥,則可能造成經期縮短或出血。
此外若劑量太高則可能會發生昏睡、嗜睡的情形,一旦降低劑量,則此副作用即消失,不會減低療效。
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交互作用 |
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與其它藥物併用可能會使黃體素的代謝速度加快,而改變它的作用。 - 誘發強力酵素的藥物,如:barbiturates,抗癲癇藥物 phenytoin, rifampicin, phenylbutazone, spironolactone 和 griseofulvin。這些藥物會使肝臟內的新陳代謝變快。 - 特定抗生素(ampicillin, tetracyclines):腸內微生物變異可能導致肝腸循環脂醇發生改變。 這些交互作用因人而異,臨床上不一定都可以預測到結果。 Progestins 黃體脂酮可能降低葡萄糖耐受性,使糖尿病患對胰島素和其它抗糖尿病藥物需求量升高。
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禁忌 |
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嚴重肝功能障礙和對藥品主成分或其它賦形劑容易過敏者不適合給藥。
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注意事項 |
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本藥品不能用於防止懷孕及作為避孕藥使用。
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警語 |
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本療法不能用來避孕,不能當作避孕藥使用。 如果當月療程開始太早,尤其早於第 15 天,經期可能縮短或發生出血。
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過量處理 |
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過量: 經由陰道途徑給藥,還沒有出現過量報告。 經由口服途徑給藥,副作用通常都是因為過量造成。一旦降低用量,副作用就會自動消失。 有些人對普通劑量,也可能會出現過量反應,因為這些人體內持續分泌黃體素,對產品特別敏感或同時出現血液內低量 oestradiol 動情激素。可採取下列措施: 夜晚就寢前服用,每個週期連續使用 10 天。 如果發生出血或月經週期循環縮短,將療程開始時間延後(例如:從第 19 天開始而不是第 17 天)。 接近更年期或者接受荷爾蒙替代療法的婦女,應該測試血液內的動情激素量是否足夠。
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藥品保存方式 |
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貯藏方式:請以原包裝存放,置放於 30℃以下。 請遠離兒童視線並放在兒童無法拿取之處。
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