| 結構式 |
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Ketorolac
(±)-5-benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid,2-amino-2-(hydroxymethyl)-1,3-propanediol
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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1. 本品為R-(+)及S(-)ketorolac tromethamine之消旋性混合物(racemic mixture)，其中之S(-)型異構物具有較強之藥理活性。
2. 本品為前列腺素合成抑制劑，其具有非類固醇消炎藥物之解熱、鎮痛、消炎三大特性，適用於各類型疼痛之治療。
3. 本品可迅速有效地解除疼痛、發炎之症狀，為短期急性疼痛發作之治療劑。
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| 適應症 |
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疼痛之短期療法。
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| 用法用量 |
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1. 本品可經由靜脈或肌肉注射投與，靜脈注射時間不得低於15秒，肌肉注射應採緩慢及深部投與。
2. 一般之鎮痛作用可於投藥後30分鐘內顯現，而最大效果也可於投藥後1~2小時內出現，其鎮痛作用可持續4~6小時(前述資料常隨投藥途徑及劑量之不同而有所差異)。
3. 單劑量療效：肌肉注射－65歲以下，每次60mg；65歲及65歲以上，腎功能不全及體重低於50kg者，每次30mg；靜脈注射－65歲以下，每次30mg；65歲及65歲以上，腎功能不全及體重低於50kg者，每次15mg；重復給藥療法(靜脈或肌肉注射)：65歲以下，每次30mg，每6小時一次，最高日劑量不得超過120mg。65歲及65歲以上，腎功能不全及體重低於50kg者，每次15mg，每6小時 一次，最高日劑量不得高於60mg。
此藥品可經由靜脈或肌肉注射投與，靜脈注射時間不得少於15秒，而肌肉注射則應緩慢及深部投與。其使用劑量如下：單劑量療法： 1. <65歲病患：肌肉注射 60 mg 或靜脈注射 30 mg。 2.65歲、體重<50 kg、或腎臟人：肌肉注射30 mg或靜脈注射15 mg。多劑量療法： 1. <65歲病患：肌肉或靜脈注射，每6小時一次，每次30 mg， 最大劑量為120 mg/天。 2.65歲、體重<50 kg、或腎臟人：肌肉或靜脈注射，每6小時一次，每次15 mg ，最大劑量為60 mg/天。
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| 藥動力學 |
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1. 本品經單劑量(30mg)肌肉注射後吸收良好，約0.5~1小時內即可到達最高血中濃度，經靜脈注射(15mg)後平均最高血中濃度可於1.1±0.7分鐘出現，其半衰期介於5~6小時之間。而經單劑量或重覆肌肉或靜脈注射給藥，其動力學特性均呈現線性關係。
2. 本品經投與後，有99%以上可與血漿蛋白質結合，主要由肝臟代謝，並以代謝物之型態(結合態及phydroxy代謝物)及未變化型態由尿中排除，其餘則由糞便中排出。
3. 除老年人及肝、腎機能不全患者外，本品之投與似乎不具顯著之蓄積性。
Ketorolac注射後約半小時可產生藥效，1~2小時達到最大藥效，可持續4~6小時，血中蛋白結合率約99%。該藥主要由肝臟代謝，腎臟排除（約92%，其中60.6%是以原型排除），其半衰期為5~6小時。
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| 副作用 |
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本藥品投與後，應留意是否有胃腸潰瘍出血及穿孔，手術後出血，急性腎衰竭，無防禦性反應及肝衰竭等現象發生。
其他較常見不良反應如下：1.全身：偶有水腫現象、2.心血管系統：偶有高血壓、3.胃腸系統：偶有噁心、消化不良、胃痛、便秘、下痢、腹脹、嘔吐及口內炎等症狀、4.血液及淋巴系統：偶有紫斑病、5.神經系統：偶有嗜眠、眩暈、頭痛及發汗等症狀、6.皮膚：可能會出現發疹、搔癢感等、7.重覆注射偶有引發注射部位疼痛現象。
1. 神經系統方面：如頭痛、嗜睡、暈眩等。
2. 胃腸道方面：如消化不良、噁心、胃腸道疼痛等，而一些嚴重的胃腸道副作用，如出血、潰瘍、穿孔也可能發生。
3. 血液方面：如紫斑症。
4. 心臟血管方面：如水腫、高血壓等。
5. 腎臟、肝臟方面：如尿滯留、血尿症、急性腎衰竭、肝弁鉥簕晜𧘇仱炕B肝炎、肝衰竭等。
6. 此外，皮膚搔癢、視力模糊、注射部位疼痛，也都可能發生。
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| 交互作用 |
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1. Protein-bound Drugs：由於ketorolac有很高的蛋白結合率，因此可能會與別的藥品競爭蛋白質的結合，使血中自由態的藥品濃度增加；該等藥品交互作用的臨床重要性尚未建立。
2. Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents：本藥併用aspirin或其他NSAIDs，可能會增加NSAIDs類藥品的副作用。
3. Anticoagulants and Thrombolytic Agents：Ketorolac會抑制血小板的作用，併用與凝血有關的藥品（如heparin、 warfarin或 dextrans）時，應特別小心，並監測凝血時間。
4. Diuretics：使用ketorolac可能會因抑制prostaglandin，而減少腎血流，若併用利尿劑可能增加腎衰竭的風險。
5. Methotrexate：併用ketorolac與methotrexate，會提高methotrexate的血中濃度，並延長其作用時間，因此不建議併用。
6. Lithium：本藥與lithium併用會降低lithium腎臟排除率，造成其血中濃度升高，因此不建議併用。
7. Probenecid：本藥與probenecid併用會降低此藥品的清除率，使其血中濃度上升，因此廠商建議避免併用。
8. ACE inhibitors：本藥與ACEIs併用，可能使患者腎臟受損的危險性增加，特別是血容積過少的病人。
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| 禁忌 |
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1. 對本品曾有過敏病歷者。
2. 曾因服用Aspirin或其他非類固醇消炎劑引起過敏者。
3. 禁用於對本藥有過敏反應的患者。
4. 使用aspirin或其他NSAIDs，曾發生鼻息肉（nasal polyps）、血管水腫或氣管痙攣等全部或部份過敏反應症狀的患者，禁止使用本藥。
5. 陣痛、分娩或授乳的婦女，應避免使用本藥。
6. 本製劑含有酒精，因此應避免於椎管內與硬膜外給藥。
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| 給付規定 |
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1.1.2. 非類固醇抗發炎劑 (NSAIDs) 之注射劑：(88/12/1、97/7/1)
Ketorolac成分之注射劑：(97/7/1)
限用於無法口服之病人且為手術後中重度急性疼痛之短期治療（治療期間為≦5天），惟禁止使用於產科止痛。
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| 注意事項 |
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1. 本品是一非類固醇消炎止痛劑(NSAIDs)，適用於短暫(最多五天)中等嚴重(需鴉片類程度鎮痛治療)急性疼痛之治療，因長期使用時可能會增加嚴重副作用之發生率，本藥不適用於輕微疼痛或長期慢 性疼痛。一般治療期勿超過五天。
2. 本品是一種強力之非類固醇消炎止痛劑(NSAIDs)，故使用本品有其危險性。在某些痛患雖然是本品的適應症，但是用法不當，而所引起之非類固醇消炎止痛劑(NSAIDs)相關副作用還是相當嚴重。
3. 本品如劑量超過建議量，並不會提供較佳之有效性，反而會增加產生嚴重副作用的危險。
4. 本品會引起胃潰瘍、腸胃出血以及/或穿孔，因此本品不得使用活動性胃潰瘍病人，新罹患胃腸道血或穿孔病人，以及曾患消化道潰瘍或胃腸道出血病人
5. 本品經由腎臟排除，使用後曾引起體液滯留、水腫等情形，故忌用於嚴重腎功能不全、急性腎衰竭及因容積耗竭引起有腎衰竭危險之病患，另心臟病及高血壓者宜謹慎使用。
6. 本品使用後可能會增加SGPT值，故肝功能不全者應小心使用。
7. 本品會抑制血小板功能，故忌用於懷疑或已證實腦血管出血病人、有出血傾向體質病人、止血不全以及俱出血之高危險群。
8. 本品不能用於手術前與手術中做為疼痛之預防，因為會增加出血之危險性。
9. 過敏反應從氣管痙攣到無防禦性休克都曾發生過，故在第一次劑量投與時適當之急救設備與藥品，必須備全。對本品或Salicylate、非類固醇消炎止痛劑(NSAIDs)曾發生過敏反應者忌用。
10. 本品不宜與Furosemide、Probencid與Methotrexate等藥物併用以免不良藥物交互作用之發生。
11. 本品雖然可以與麻醉性鎮痛劑(如，Morphine sulfate，Meperidine hydrochloride)，Promethazine hydrochloride及Hydroxyzine hydrochloride等搭配使用，但切勿將兩者混入同一注射容器內，以免發Ketorolac沈澱析出的現象。
12. 本品忌用於椎管內硬膜外給藥。
13. 本品因會影響胎兒之循環、抑制子宮收縮以及會制新生兒之prostaglandin，故忌用於孕婦、臨盆及授乳婦女。
14. 本品使用於兒童之安全性及有效性尚未確立，故不建議兒童患者使用。
15. 正在使用Aspirin或非類固醇消炎劑(NSAIDs)藥品的病人，不建議使用本品，因為會引起積蓄的危險，而導致產生嚴重副作用。
16. 本品投與不得超過五天，因為會增加產生嚴重副作用之危險性。
17. 本藥適用於短期治療中等嚴重程度的急性疼痛，長期使用可能增加發生嚴重副作用的危險性，一般治療期勿超過五天。
18. 本藥可能造成消化性潰瘍、胃腸道出血或穿孔，因此有消化性潰瘍、胃腸道出血或穿孔的病人，或曾罹患這些疾病的病人應避免使用。
19. 本藥會抑制血小板弁遄A因此對於腦血管出血、出血傾向體質或止血應避免使用。本藥不可使用於大型手術前或任何手術時的止痛，以避免出血的危險。
20. 本藥忌用於嚴重腎急性腎衰竭或因容積耗竭而有腎弁鈰I竭危險的病患。
21. 肝或曾罹患肝臟方面疾病的患者，應小心使用。
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| 警語 |
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使用本品可能發生罕見但嚴重之皮膚不良/過敏反應，如用藥後發生喉痛、口腔/黏膜潰爛、皮疹等症狀，應考慮可能為藥品不良反應，宜立即就醫並考慮停藥。
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| 藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再使用。
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