結構式 |
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1,4:3,6-dianhydro-, D-glucitol 5-nitrate
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Isosorbide-5-mononitrate主要之藥理作用,為其活性代謝物Isosorbide dinitrate使血管之平滑肌鬆弛,產生動脈及靜脈之血管舒張,而以後者之效果較為顯著。治療之效果依其劑量而定;
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適應症 |
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預防狹心症發作。
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用法用量 |
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60mg每天一次在早晨給藥。此劑量可增加至120mg每天一次在早晨給藥。在前面2至4天中,可先以30mg來開始治療,以降低其發生頭痛之機率。此錠劑與食物可同時或分開服用。
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藥動力學 |
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Isosorbide-5-mononitrate為完全吸收,且在其第一次經過肝臟時並末被代謝。此降低了血漿藥物濃度在個體內及個體間之變異性,且使其臨床效果為可預期且可再現。Isosorbide-5-mononitrate之排除半衰期在5小時左右。Isosorbide-5-mononitrate之血漿分布體積,為0.6L/kg左右;而其總清除率為115mL/min。經脫硝作用(denitration)及結合作用(conjugation)後排除。代謝物主要經由腎臟排除,只有不到2%之藥物係以未經代謝之形式由腎臟排除。 肝或腎功能受損,對Imdur之藥動學性質並無重大之影響。 Imdur為Isosorbide-5-mononitrate之緩釋配方(Durules® )。其活性物質以10個小時以上之期間釋出,不受酸鹼值之影響。與傳統錠劑比較時,Imdur之吸收期較長,且有效作用期間較長。與立即釋出之錠劑比較時,Imdur之生體可用率為90%左右。所攝取之食物對其吸收之影響並不顯著。每天服用l次60mg之劑量下,在重複給藥後,約在4小時左右可到達其血中藥物最高濃度3000nmol/L。血中藥物濃度其後再慢慢下降,至劑量末期約為500nmol/L左右(給藥後24小時)。
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副作用 |
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頭痛,暈眩。
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交互作用 |
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Imdur及sildenafil(Viagra)同時服用時,可能會呈現實質地加強其降血壓效果.並導致嚴重之副作用,如暈厥或心肌梗塞。因此已用Imdur治療者不可併用sildenafil。 食物對Imdur吸收之影響在臨床上並不顯著。
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禁忌 |
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對其中任何成份過敏、休克、低血壓、壓迫性心肌病變及心包炎。
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注意事項 |
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1.首度服用可能產生暈眩,應建議病患在駕駛或操作機器前先判斷本身對IMDUR之反應。
2.有嚴重腦部動脈粥狀硬化及低血壓時,須嚴密觀察病人。
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過量處理 |
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引吐、活性碳。對血壓過低較明顯者,先使其仰臥且將腿部墊高。必要時由靜脈補充液體。
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藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所;如發生變質或過期,不可再食用。
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