結構式 |
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2-(pyridine-3-carbonylamino)ethyl nitrate
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Sigmart為一種新型的鉀離子通道開啟劑,開啟鉀離子通道可 (1)模仿或加強心臟發生缺血時產生的preconditioning,具心肌保護作用。 (2)擴張細支冠狀動脈。 (3)降低後負荷。另Sigmart可釋出NO,故亦具有類硝酸鹽作用。合併二種作用機轉,對於抗心絞痛有藥理上之協同效果︰心肌保護作用。擴張粗支及細支冠狀動脈︰增加心臟之灌血流量。擴張靜脈及動脈︰降低前負荷及後負荷,減低心臟耗氧量。故Sigmart對於各種類型之狹心症均有效。
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適應症 |
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狹心症。
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用法用量 |
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通常成人一日量為15mg,分三次服用,不過根據狀症輕重可適宜增減。
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藥動力學 |
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服用後0.5-1小時內可達最高血中濃度,與食物併服會延遲吸收,但不影響生體可用率。肝功能異常者會稍微延長其半衰期,但不需調整劑量。老年病患及腎功能異常者,均不影響其藥物動力,亦不需要調整劑量。
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副作用 |
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在14,323例中,有661例(46.1%)、817件副作用的發生(包括臨床檢查值的異常)。主要為頭痛515件(3.60%)、其他有噁心、嘔吐63件(0.44%)、眩暈21件(0.15%)、顏面潮紅20件(0.14%)、和倦怠感17件(0.12%)。
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交互作用 |
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與Sildenafil citrate(Viagra®) Vardenafil monohydro-chloride (Levitra®)併用會有增強降壓的效果。Nicorandil可促進cGMP的產生,而PDE-5抑制劑會抑制cGMP的分解;有觀於此,當與PDE-5抑制劑併用時,因為cGMP的產生增加而加強了本品的降壓效果。
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禁忌 |
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對已服用Sildenafil citrate及Vardenafil monohydrochloride的患者,請勿併用Sigmart。因為經由併用會有增強降壓的效果。
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注意事項 |
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1. 下面的患者必須謹慎的給藥:(1)嚴重的肝機能障礙患者;(2)青光眼患者。 2. 關於孕婦之給藥:對於孕婦用藥之安全性,因為尚未確立,所以對於正在懷孕中的婦女或是有可能懷孕的婦女,最好不要給藥。
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藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所;如發生變質或過期,不可再食用。
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