| 結構式 |
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Acetylsalicylic acid
2-(acetyloxy)-benzoic acid
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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1. 本藥可經由促進環氧酶(Cyclo-oxygenase)之乙醯化而有效抑制循環內血小板Thromboxane之生成，並進而緩解血管之痙縮及防止血小板之凝集。
2. 本藥之抗血小板凝集效應，可延緩或降低血栓性栓塞疾病之發生及惡化。
3. 本藥亦可抑制Thromboxane於門脈循環中之生成，且經由系統前代謝（肝代謝）後大多形成對血小板凝集不具影響性之代謝物Salicylate。因此，進入全身循環內之Acetyl Salicylic Acid濃度極低，故殆不會抑制Prostacyclin之形成，而干擾藥效的發揮。 4. 本藥內含以Acetyl Salicylic Acid為主成分之腸溶微粒，可防止藥物於胃中崩散而造成胃腸不適，並可藉由微粒之穩定釋放效果，使患者獲得更安全、更有效的治療成果。
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| 適應症 |
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預防心肌梗塞、預防心栓性栓塞症，短暫性缺血性發作。
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| 用法用量 |
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口服投與。
此為腸溶微粒膠囊，最好於飯前並喝大量的水服用。
1. 降低可能會發生急性心肌梗塞病人的死亡率：每天服用100-200毫克或每隔一天服用300毫克。為了達到快速吸收，首次劑量應打開膠囊咀嚼服用。
2. 降低曾經發生心肌梗塞病人的再發生率及死亡率：每天服用100-300毫克。
3. 預防再次中風：每天服用100-300毫克。
4. 降低短暫缺血性發作的病人再次發生短暫缺血性發作及中風：每天服用100-300毫克。
5. 降低穩定及不穩定型心絞痛病人的發生率及死亡率：每天服用100-300毫克。
6. 預防在血管外科手術或侵入性治療後所引起之血栓性栓塞症，例如：經皮冠狀血管成形術、冠狀動脈分流移植術、頸動脈內膜切除術、動靜脈導管：每天服用100-300毫克。
7. 預防長期不動所產生的深部靜脈栓塞及肺栓塞，例如：在重大手術之後：每天服用100-200毫克或每隔一天服用 300毫克。
8. 降低有心血管危險因子病人發生第一次心肌梗塞的危險，例如：糖尿病、高血脂症、高血壓、肥胖、抽煙、老年人：每天服用100毫克或每隔一天服用300毫克。
由於Ibuprofen可能會干擾本品的作用，因此病人如果有在服用Ibuprofen治療疼痛並且進行acetylsalicylic acid療程時，必須要告訴主治醫師。
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| 藥動力學 |
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Absorption
Rapidly and completely absorbed. T max is 1 to 2 h (salicylic acid).
Distribution
Widely distributed to all tissues and fluids including CNS, breast milk, and fetal tissues. Approximately 90% of salicylate is protein bound at concentrations of less than 100 mcg/mL and approximately 75% is bound at concentrations of more than 400mcg/mL.
Metabolism
Rapidly hydrolyzed to salicylic acid (active). Salicylic acid is conjugated in the liver to the metabolites.
Elimination
Salicylic acid plasma t ½ is approximately 6 h but may exceed 20 h in higher doses. The t ½ is approximately 15 to 20min for aspirin. Elimination follows zero order kinetics. Renal elimination of unchanged drug depends on urine pH. A pH of more than 6.5 increases renal Cl of free salicylate from less than 5% to more than 80%.
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| 副作用 |
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一般而言，依指示每日服用 1粒所產生之副作用極為輕微，偶有胃腸不適、噁心、嘔吐、胃粘膜受損、潰瘍及隱發性血液流失現象，而如眩暈、耳鳴、暫時性耳聾及代謝性酸中毒則與高劑量之投與有關。
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| 交互作用 |
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Alcohol
May increase risk of GI ulceration and prolong bleeding time.
Antacids, urinary alkalinizers, and corticosteroids
May decrease aspirin levels.
Anticoagulants, oral and heparin
May increase risk of bleeding.
Carbonic anhydrase inhibitors (eg, acetohexamide), methotrexate, valproic acid
May increase levels of these drugs.
Probenecid, sulfinpyrazone
May decrease uricosuric effect.
Sulfonylureas, insulin
Aspirin (more than 2 g/day) may potentiate glucose lowering.
本品若同時併用丹參、當歸、川紅花、藏紅花併用，可能會增強抗凝血作用。
本品若同時併用吉林參、吉林參鬚、高麗參、西洋參併用，可能會降低抗凝血作用。
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| 禁忌 |
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依文獻刊載
1. 已知對Aspirin(Acetyl Salicylic Acid)、其他salicylates或本品其他成分過敏者。
2. 因salicylates或相似作用的物質，如非類固醇的消炎藥，所引起的氣喘病史。
3. 嚴重肝、腎疾患、血友病或其他出血性疾患、糜爛性胃炎或消化性潰瘍患者禁用之。
4. 懷孕第 3期婦女：不得使用。
5. 併用劑量為每星期15毫克或更高劑量的methotrexate。增加methotrexate的血液毒性（抗發炎藥普遍會降低 methotrexate的腎清除而salicylates會取代methotrexate與血漿蛋白結合 ) 。
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| 給付規定 |
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2.1.1血小板凝集抑制劑 Platelet aggregation inhibitors（100/7/1）
2.1.1.1.Acetyl salicylic acid (Aspirin) 製劑（89/2/1）
如用於抗血小板凝集，以每日一粒為原則。
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| 注意事項 |
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1. 本藥與抗凝血劑併用時宜謹慎監測血液之凝集情形。
2. 有腸胃潰瘍病史包括慢性或再發性潰瘍，或有腸胃出血病史。 3. 腎功能損傷。
4. 肝功能損傷。
5. 對於抗發炎藥物、抗風濕藥物或是其他過敏原過敏。
6. Aspirin(acetylsalicylic acid)可能會加速支氣管痙攣及引起氣喘發作或其他過敏反應，危險因子為支氣管氣喘、花粉熱、鼻黏膜水腫（鼻息肉）或是慢性呼吸道疾病。對其他藥品會過敏（例如全身過敏、搔癢、蕁麻疹）的病人亦是如此。
7. Aspirin(acetylsalicylic acid)抑制血小板凝集的效果可能會導致手術中和手術後出血增加的傾向（包括輕微的手術，例如拔牙）。因此病人必須與醫師討論有關Aspirin(acetylsalicylic acid)的使用。
8. 低劑量的Aspirin(acetylsalicylic acid)會降低尿酸的排除，而引發本來具有低尿酸排除傾向的患者痛風發作。
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| 警語 |
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1. 雷氏徵候群(Reye’s Syndrome )之病因不明，經常發生於兒童或二十歲以下青少年罹患濾過性病毒感染性疾患之恢復期中。其症狀包括嚴重嘔吐、瞻妄、昏迷等，雖然其病例極為罕見，但死亡率高達百分之二十至三十，餘者亦可能發生永久性之腦損傷，經研究發現，乙醯水楊酸之使用與此症之發生有明顯之相關性。
2. 不得併服含酒精飲料，因可能造成胃出血。
3. 本藥不宜使用於12歲以下兒童，亦不宜使用於18歲以下兒童及青少年之水痘或流行性感冒症狀之解除。因其可能與一種罕見而嚴重之疾病-雷氏症候群 (Reye’s Syndrome )有相關性。
4. 蠶豆症（6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏症，Glucose-6-Phosphate Dehydrogenase Deficiency）患者，不宜服用本藥。
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| 過量處理 |
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對老人及孩童必須擔心可能因毒性（治療上的過量或意外中毒）而致死。
徵候學：
中度中毒：
噁心、嘔吐、耳鳴、聽覺損傷、頭痛、眩暈及精神混亂的現象而降低劑量即可控制。
嚴重中毒：
發燒、肺換氣過度、酮病、呼吸性鹼血症、代謝性酸毒症、昏迷、心臟血管性休克、呼吸衰竭、嚴重低血糖。
緊急處理：
1. 立即送往醫療院所。
2. 洗胃、給予活性碳、檢查酸鹼平衡。
3. 使用鹼性利尿作用以便使尿液之ph值介於7.5 到 8之間，當成人血漿中的salicylate濃度高於500毫克 /公升 (3.6mmol/liter)或孩童的salicylate血漿濃度高於300毫克 /公升(2.2mmol/liter)時應考慮強迫鹼性利尿作用。
4. 嚴重中毒時可使用血液透析的可能性。
5. 流失的體液需補充。
6. 根據症狀治療。
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| 藥品保存方式 |
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1. 本藥應置於小兒伸手不及處。
2. 於25℃以下儲存。
3. 請在有效期限內使用。
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