| 結構式 |
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6-(2-fluorophenyl)-2-methyl-9-nitro-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-3-one
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Flunitrazepam為benzodiazepine的完全致效劑，對中樞神經的benzodiazepine接受體具有高親和力。
此藥具有抗焦慮、抗痙攣和鎮靜的作用，並引發精神運動性行動遲緩、健忘、肌肉放鬆及安眠的反應。
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| 適應症 |
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失眠。
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| 用法用量 |
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成人患者的建議劑量為0.5-1 mg/day，特殊情況下可提高劑量至2 mg。
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| 藥動力學 |
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吸收
Flunitrazepam口服後幾乎完全吸收，經肝臟首渡代謝後降低10-15 %，導致其絕對生體可用率(相對於靜脈注射溶液)為70-90 %。空腹時口服單一劑量1 mg flunitrazepam，在0.75-2小時後，可達最高血漿濃度6-11 ng/ml。食物會降低flunitrazepam的吸收速率和量。Flunitrazepam在0.5-4 mg劑量範圍中，其藥動學呈線性，每天口服給與造成flunitrazepam在血漿中緩慢蓄積(蓄積比例為1.6-1.7)，5天後可達flunitrazepam的穩定血漿濃度，在給予多次口服劑量2 mg後， flunitrazepam在穩定狀態時的最低血漿濃度為3-4 ng/ml，flunitrazepam和其藥理活性N-desmethyl代謝物在體內達穩定狀態時，其血漿濃度幾乎相同。
分佈
Flunitrazepam可快速分佈於全身，在穩定狀態時分佈體積為3-5 liters/kg。
78 %的flunitrazepam會與血漿蛋白結合。
Flunitrazepam會快速的進入人體的腦脊液中。
在服用單一劑量後，會有少量flunitrazepam緩慢穿過人類胎盤和血液-母乳障壁(blood-milk barrier)。
代謝和排除
Flunitrazepam幾乎完全代謝，各別約80%和10%的放射線標記物出現在尿和糞便中，主要血漿代謝物為7-amino-flunitrazepam和N-desmethyl-flunitrazepam，大部分尿中代謝物為7-amino-flunitrazepam，少於劑量的2%以未改變的原型和N-desmethyl-flunitrazepam經腎排泄。N-desmethyl-flunitrazepam在人體雖具有藥理活性，但遠低於flunitrazepam的作用，且每天服用2 mg flunitrazepam所達的穩定狀態的血漿濃度仍低於此代謝物的最低有效濃度。
Flunitrazepam的排除半衰期介於16-35小時之間。活性N-desmethyl-flunitrazepam的半衰期為28小時。整個血漿清除率是120-140 ml/min。
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| 副作用 |
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免疫系統方面：紅疹、血管性水腫及低血壓。
精神方面：精神混亂、情緒異常、幻覺、妄想，偶有性慾異常。
神經系統方面：整天嗜睡、頭痛、暈眩、警覺性降低、健忘、運動失調。
長期治療時可能會造成生理性依賴，若突然停藥會造成戒斷或反彈現象。
過量時會有低血壓、心臟呼吸抑制、昏迷甚至死亡的情況發生。我國已將其列為第三級毒品及第三級管制藥品。
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| 交互作用 |
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1.避免與酒精併服，因當與酒精併服時，可能加強鎮靜和藥物的副作用，會影響駕駛或操作儀器的能力。
2.與中樞抑制劑(抗精神病藥、致類神經病藥、安眠藥、抗焦慮/鎮靜劑、抗憂鬱藥、麻醉性止痛劑、抗痙攣藥、麻醉劑及鎮靜性抗組織胺)併用時，可能會加強對中樞的抑制作用。
3.與麻醉性止痛劑併用時，可能加強欣快感，增加對藥物的心理依賴。
4.與會抑制肝臟酵素功能(特別是cytochrome P450)之藥物併用時，會增加benzodiazepines及benzodiazepines類藥物的活性。
5.使用本藥品時併服葡萄柚或葡萄柚汁時，應注意可能產生的藥品相互作用。
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| 禁忌 |
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重肌無力症。
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| 給付規定 |
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1.開列此藥須使用管制藥品專用處方箋
2.請醫師於簽章欄位簽名並蓋章
3.請患者或領藥者於領藥者欄位簽名或以手印代替
此管制藥品管理新制於89.9.1日開始實施
慢性病連續處方箋中開立此藥時，須開列總計 3 張的管制藥品專用處方箋，以利藥局調劑及管理。
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| 注意事項 |
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1.不建議使用benzodiazepines作為精神疾病首選治療的藥物。
2.當病患有酒精及藥物濫用病史時，使用benzodiazepines，應特別小心。
3.由於呼吸抑制的危險性，建議有慢性呼吸困難的病患應以較低劑量治療。
4.請勿開車或操作機械。
5.勿飲酒或葡萄柚汁。
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| 藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再食用。
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