| 結構式 |
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Tolterodine
2-[3-[bis(1-methylethyl)amino]- 1-phenyl-propyl]-4-methyl-phenol
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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本品是─競爭性、專一性的乙醯膽鹼接受器拮抗劑，在體內試驗中其對膀胱的選擇性超過唾液腺。本品的代謝物之一(5-hydroxymethyl衍生物)具有和原始藥物相似的藥理活性。在代謝功能良好者中，此代謝物負責主要的治療效果。預期在四星期內能獲得治療效果。
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| 適應症 |
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治療伴有急尿，頻尿或急迫性尿失禁症狀的膀胱過動症。
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| 用法用量 |
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除了肝功能受損以及嚴重腎臟功能受損(GFR≤30 ml/min)病患的建議劑量是每次2毫克、一天一次外，一般的建議劑量是每次4毫克、一天一次。倘若不易處理的副作用發生時，可以將劑量由每次4毫克、一天一次調降至每次2毫克、一天一次。
持續性藥效膠囊可伴隨或不伴隨食物服用。但是必須整顆吞服。
六個月後必須考慮進一步治療的需要。
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| 藥動力學 |
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吸收：口服給藥後，本品在肝臟由CYP2D6酵素催化進行首度代謝，進而形成句要裡相等活性的5-hydroxymethyl代謝物。在大謝功能良好者，本品的絕對生體可用率為17％，而在代謝功能不良中（缺乏CYP2D6）則為65％。
分佈：本品的分佈體積為113公升。
代謝：口服給藥後，本品經由肝臟進行高度的代謝。
排除：大約有77％在尿液及17％在糞便。
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| 副作用 |
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可能造成輕度至中度的抗乙醯膽鹼效應，例如口乾、消化不良和減少淚液分泌。
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| 交互作用 |
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1. 與其他具有抗乙醯膽鹼(anticholinergic)性質之藥物併用時，可能會產生更顯著的療效和副作用，相反地，與蕈毒鹼膽性接受器催動劑(muscarinic cholinergic receptor agonists)併用時，可能會降低本品的療效。本品可能降低像metoclopramide和cisapride等類藥物對消化道蠕動的作用。
2. 在獲得進一步的資料之前，病患併用更強力的CYP3A4抑制劑(如巨環類抗生素(erythromycin和clarithromycin)或抗黴菌製劑(ketoconazole, itraconazole和miconazole))時必須小心。
3. 臨床試驗顯示，tolterodine與warfarin或複方的口服避孕藥(ethinyl estradiol/ levonorgestrel)並無交互作用。
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| 禁忌 |
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Tolterodine禁用於具有下列情況的病患：
1. 對tolterodine或本品中之賦形劑過敏
2. 尿液滯留
3. 未控制的狹角性青光眼
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| 給付規定 |
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1.6.3.TolterodineL-tartrate(如 Detrusitol):(90/7/1、93/10/1、96/4/1、104/2/1)
1.限符合下列診斷標準條件之一者：
(1)頻尿：每天（24小時）排尿次數超過八次，並有詳實病歷紀錄。
(2)急尿：病患自述經常有一種很突然、很強烈想解尿的感覺。
(3)急迫性尿失禁：對於尿急的感覺無法控制，並於24小時內至少也有一次漏尿之情形。
2.不宜使用本類藥品者：
(1)小兒夜尿。
(2)單純性應力性尿失禁。
(3)膀胱逼尿肌無反射（detrusorareflexia）或膀胱不收縮所引起之排尿困難或尿失禁之症狀。
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| 注意事項 |
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Tolterodine應謹慎用於下列之病患：
1. 尿滯留之危險群。
2. 胃腸道運動力減少之危險群。
3. 腎臟功能損傷。
4. 肝臟受損。
5. 重症肌無力症。
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| 過量處理 |
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觀察到最嚴重的不良反應是調節障礙和排尿困難。
Tolterodine過量會造成嚴重的中樞抗乙醯膽鹼結果，應依此給予治療。
若是Tolterodine過量，處理QT的延長應採用標準支持性療法。
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| 藥品保存方式 |
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儲存於25度以下的環境。
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