| 結構式 |
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6-(2-chlorophenyl)-9-nitro-2,5-diazabicyclo [5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-3-one |
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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本品會加強腦部次皮質結構的抑制作用機轉，目前已證實在沒有癲癇急性發作的狀況下，它可抑制棘波放電，而且可以降低次要運動性癲癇發作放電(minor motor seizur discharges)的頻率，作用期，輻度和擴張的情形。
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| 適應症 |
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癲癇。
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| 用法用量 |
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口服治療：為避免開始治療的不良反應，必須慢慢增加每日劑量至適合各個病人之維持劑量。嬰兒和10 歲以下孩童 (或體重30 Kg 以下) 的起始劑量為每日0.01 ~ 0.03 mg/Kg，10 歲以上孩童 (或體重超過30 Kg) 的建議起始劑量為每日1 ~ 2 mg。維持劑量在嬰兒和10 歲以下孩童 (或體重30 Kg 以下) 為每日0.05 ~ 0.1 mg/Kg，10 ~ 16 歲孩童 (或體重超過30 Kg) 為每日1.5 ~ 3 mg，成人則建議每日2 ~ 4 mg。一旦達到維持劑量的程度，每日量可於晚上給予單一劑量。如劑量必須分開幾次，最大劑量應在晚上給予。維持劑量最好在治療1 ~ 3星期後達到。為確保最理想的劑量調整，嬰兒應給予滴劑而孩童給予0.5 mg 錠劑。為方便成人在開始治療時，服用較低的每日劑量，應給予0.5 mg 錠劑。
成人最大治療劑量為每日20 mg。
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| 藥動力學 |
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吸收：
口服Clonazepam 後可迅速且完全被吸收。大部分病例在口服一劑
量後1 ~ 4 小時內達到最高血中濃度。生體可用率平均為90%。
分佈：
Clonazepam 的平均分佈體積約為3 L/Kg，在每日劑量6mg下，穩
定狀態的血漿濃度為25 ~ 75 ng/ml。Clonazepam 的血漿蛋白結合率為85%。
代謝：
Clonazepam 的生體轉換途徑包含氧化性羥基化和7-nitro 基的還
原，以致形成7-amino 或7-acetylamino 化合物。主要代謝物為
7-amino-clonazepam，其在實驗中顯示只有輕微的抗痙攣作用，其
他存在非常小部分的四個代謝物也已被確認。
排除：
末端的排除半衰期介於20 至60 小時間。在4 ~ 10 days 中，單一口服劑量的Clonazepam 其50 ~ 70% 排泄於尿中及10 ~ 30% 於糞
中，幾乎只以無鍵結或接合代謝物的形式存在，小於0.5% 原態的
Clonazepam 出現在尿中。
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| 副作用 |
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疲倦、白天昏昏欲睡、倦怠 (lassitude)、肌張力過低、肌肉無力、暈眩、頭昏眼花、運動失調、反應遲緩。
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| 交互作用 |
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1.併服肝酵素誘導劑如barbiturates 或hydantoins 或carbamazepine，在不影響其蛋白質結合下，可能加速Clonazepam 的生化轉換。相反地，Clonazepam 本身似乎不會去誘導負責其自己代謝的酵素。
2.同時以phenytoin 或primidone 治療時，在獨立的案例中觀察到這二個藥物的血清濃度有上升現象。
3.併服Clonazepam 和valproic acid 偶爾可能引起小發作癲癇重積症。
4.併用Clonazepam 和其他中樞作用藥物，例如其他抗驚厥 (抗癲癇) 藥、麻醉藥、安眠藥、psychoactive drugs 和一些止痛藥和肌肉鬆弛劑，可能導致互相加強藥物效果，尤其有酒精存在時。併用中樞作用藥物治療時，每個藥物的劑量必須調整以達最理想的效果。以Clonazepam 治療的癲癇病人必須不喝酒，因為其可能改變藥物的作用，降低治療的效果或產生非預期的副作用。
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| 禁忌 |
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禁用於已知對Clonazepam 或其賦形劑過敏，或有嚴重呼吸不足的
病人。
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| 注意事項 |
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Benzodiazepines 用於有酒精或藥物濫用史的病人，應非常小心。
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| 飲食提示 |
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使用本藥時併服葡萄柚或葡萄柚汁時，應注意可能產生之藥品相互作用。
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| 警語 |
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Benzodiazepine 拮抗劑flumazenil 不能用於已服用benzodiazepines 的癲癇病人。因為拮抗benzodiazepine 在此種病人的作用，可能會引起 (癲癇) 發作。
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| 過量處理 |
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治療任一種藥物過量時，均須謹記患者可能同時服用多種藥物。另外呼吸、脈搏速率和血壓的監控，洗胃，含一般支持性測量的靜脈透析和處理可能呼吸道阻塞的急救預備設施是有必要的。
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| 藥品保存方式 |
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請儲存於25℃以下。
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