結構式 |
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2-[2-[2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl]acetyl]oxyacetic acid
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Aceclofenac 屬於非類固醇抗炎劑,具明顯消炎、止痛作用。作用模式是抑制前列腺素的合成。Aceclofenac 是強力的環氧酶抑制劑,而環氧酶是產生前列腺素所必須的。
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適應症 |
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治療退化性關節炎、類風濕性關節炎、僵直性脊椎炎所引起之疼痛及發炎症狀。
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用法用量 |
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成人每日建議劑量為200mg,每天2次,早晚各服用1粒。
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藥動力學 |
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口服本劑後,本劑快速以原型完全吸收。口服後1.25∼3 小時達到最高血中濃度,本劑進入關節滑液中可達血中濃度的57%。整個分佈體積達25 公升。血中平均半衰期約4 小時。Aceclofenac 和蛋白質結合率達99%。本劑以原型在血中循環,主要代謝物是4'-Hydroxyaceclofenac。口服劑量的2/3 經由尿液排除,主要以氫氧化代謝物為主
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副作用 |
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本劑所產生的副作用大部分程度輕且停藥後可恢復,包括胃腸障礙如消化不良、腹痛、噁心、腹瀉;偶爾發生眩暈症狀;皮膚方面會出現搔癢、紅斑;肝臟酵素值不正常,偶有肌酸酐數值上升報告。有嚴重副作用發生時,應立即停藥。
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交互作用 |
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1. Lithium 和digoxin:和使用其他NSAIDs 類似,本劑可能增加Lithium 和digoxin 的血中濃度。 2. 利尿劑:和使用其他NSAIDs 類似,本劑可能抑制利尿劑作用。雖然與 bendrofluazide 合併使用不影響血壓控制,但與其他利尿劑的交互作用不能忽略;與滯鉀類利尿劑合併使用,血中鉀離子濃度需監測。 3. 抗凝血劑:和使用其他NSAIDs 類似,本劑可能加強抗凝血劑作用,合併使用時應小心監測。 4. 降血糖劑:臨床研究顯示同時併用diclofenac 和降血糖劑不會影響臨床效果。然而升血糖、降血糖作用都曾有報告提出。因此併用本劑時,應考慮調整降血糖劑的劑量。 5. Methotrexate:NSAIDs 與Methotrexate 於24 小時內合併使用應小心謹慎,因 NSAIDs 可能增加Methotrexate 的血中濃度而增加其毒性。 6. 其他NSAIDs 和類固醇:與Aspirin,其他NSAIDs 和類固醇合併使用可能增加副作用產生頻率。 7. Cyclosporin:由於NSAIDs 對腎臟prostaglandins 的影響, Cyclosporin 之腎毒性可能增加。 8. Quinolone 抗菌劑:NSAIDs 和Quinolones 間交互作用可能產生痙攣,不論病人從前有無癲癇或痙攣病史皆有可能發生。已使用非類固醇抗炎劑的病人要用 quinolone 時應特別小心。
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禁忌 |
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1.有胃腸出血、消化性潰瘍或懷疑有這些病症者不得使用本劑。 2.有中度至重度腎功能障礙患者不得使用本劑。 3.本劑不可給懷孕者,除非確有必要,且必須用最低有效劑量。 4.對Aceclofenac、Aspirin及其他NSAID過敏者也不可使用本劑。
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注意事項 |
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1.使用非類固醇抗炎劑可能產生腎功能減弱,所以有輕度腎或心功能不全的患者或老人,必須特別注意。使用最低有效劑量,並且定期監測腎功能。依賴前列腺素維持腎血流之有心腎功能損傷,並使用利尿劑治療的患者,或動過大手術恢復期的病人。這些服用本劑者,其功能在停用本劑後可能恢復。 2.如果肝功能異常或惡化,肝病症狀持續或出現嗜酸性球增加、皮膚疹,就必須立即停用本劑。可能無預警就會產生肝炎。有肝紫質病者使用本劑可能會觸發肝炎。 3.本劑可能抑制血小板凝集。 4.如同使用其他非類固醇抗炎劑者,長期使用者必須定期監測肝、腎功能及血球數。
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警語 |
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1. 有胃腸病症狀,曾有胃腸潰瘍、潰瘍性大腸炎、克隆氏病、出血素質、血液病的患者,必須特別注意。胃腸出血或潰瘍性穿孔、吐血、黑便等對老人而言,特別嚴重。不論病人有無前兆症狀或病史,在用本劑時都有可能發生上述症狀。使用本劑者雖然很少有胃腸潰瘍或出血,一旦發生就要立即停藥。 2. 患者有嚴重肝功能損傷時,必須特別密切監督。 3. 本劑和其他非類固醇抗炎劑一樣,即使從前沒有吃過本劑,也可能產生過敏或過敏性反應。 4. 如出現頭暈、眩暈或其他中樞神經症狀,即不可開車或操作危險機械。
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過量處理 |
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非類固醇抗炎劑的急性中毒主要治療法是支持療法和對症療法。目前尚無人類過量中毒之資料。處理方法:以洗胃或服用活性碳的方式避免藥物吸收
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藥品保存方式 |
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儲存於室溫25℃。
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