結構式 |
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Febuxostat 2-(3-cyano-4-isobutoxyphenyl)-4-methyl-1,3-thiazole-5-carboxylic acid
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Feburic是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑,可降低血清尿酸達到治療作用。在治療濃度時不會抑制參與在嘌呤、嘧碇的合成與代謝過程中其他酵素作用。
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適應症 |
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1.治療慢性痛風患者的高尿酸血症。不建議用於無症狀的高尿酸血症者。 2.用於因血液腫瘤接受化療,發生腫瘤溶解症後群(Tumor Lysis Syndrome)的中度至高度風險成年病人,以預防和治療高尿酸血症。
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用法用量 |
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1.治療痛風患者的高尿酸血症,Feburic的建議劑量是40mg或80mg每天一次。建議起始劑量是40mg每天一次。對於使用40mg二週後血清尿酸濃度(sUA)未低於6mg/dL的患者,建議使用Feburic 80mg。2.腫瘤溶解症候群:FEBURIC的建議劑量室80mg每天一次。 FEBURIC應在細胞毒性藥物治療開始前二天開始用藥,並且繼續用藥最少7天;然而根據化療期間臨床判斷,治療可延長至9天。 服用Feburic無須顧慮食物或制酸劑的使用。
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藥動力學 |
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吸收: 口服給與放射性標記febuxostat後評估吸收至少49%。 Febuxostat的最高血中濃度出現在給藥後1至1.5小時。 分佈: Febuxostat的平均擬似穩定狀態分佈體積約50L,febuxostat的血漿蛋白結合率約99.2%。 代謝: Febuxostat通過尿苷雙磷酸葡萄糖醛酸基轉移酶包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7的共軛結合作用,以及通過細胞色素P450(CYP)包括CYP1A2、2C8和2C9和非P450酵素的氧化作用被廣泛地代謝。 排除: Febuxostat是由肝和腎路徑排除。 Febuxostat的平均最終排除半衰期約5至8小時。
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副作用 |
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肝功能異常:4.6%、皮疹:1.6%、噁心:1.3%、關節痛:0.7%。
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禁忌 |
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對Febuxostat及本品之賦形劑過敏者禁用。 正在使用azathioprine或mercaptopurine的患者禁用Feburic。
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給付規定 |
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2.11.抗痛風劑 Antigout agents 2.11.1.Febuxostat(如Feburic):(101/4/1、103/3/1、105/8/1、108/12/1) 限慢性痛風患者之高尿酸血症使用,且符合以下條件之一: 1.曾使用過降尿酸藥物benzbromarone治療反應不佳,尿酸值仍高於6.0mg/dL。(103/3/1) 2.患有慢性腎臟病 (eGFR<45 mL/min/1.73m2或serum creatinine≧1.5mg/dL),或具尿酸性腎臟結石或尿酸性尿路結石或痛風石,或肝硬化之痛風病人。(103/3/1、105/8/1、(108/12/1) 3.痛風石病人使用時需於病歷上詳細記載部位(需有照片或X光攝影檢查)及醫療理由。(108/12/1)
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注意事項 |
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1. 降尿酸劑治療期間,觀察到可能有痛風發作,此為治療之反應。 2. 若有心血管事件、肝臟酵素升高、皮疹,請找醫師評估診治。
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過量處理 |
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服藥過量的患者應針對症狀加以治療,並給予支持性照護。
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藥品保存方式 |
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請儲存於30℃以下。
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