| 結構式 |
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Etoricoxib
5-chloro-6'-methyl-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-
2,3'-bipyridine
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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ARCOXIA (etoricoxib)係屬於Coxibs 類的關節炎/鎮痛藥物。ARCOXIA 是具有高度選擇性的環氧化酶-2 (COX-2)抑制劑。
COX-2 已證實主要是負責prostanoid 的合成，而prostanoid 則是疼痛、發炎與發燒的媒介物。使用etoricoxib 選擇性地抑制COX-2，可有效減輕這些臨床上的徵兆與症狀，且胃腸毒性較低，也不會影響血小板的功能。
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| 適應症 |
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骨關節炎(OA)與類風濕性關節炎(RA)之表徵與症狀的急慢性治療、治療急性痛風性關節炎、治療原發性經痛、治療僵直性脊椎炎。
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| 用法用量 |
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ARCOXIA 可與食物併服，亦可不與食物併服。
骨關節炎：建議劑量為每日一次 60mg。
類風濕性關節炎：建議劑量為每日一次 90mg。
僵直性脊椎炎：建議劑量為每日一次 90mg。
急性痛風性關節炎：建議劑量為每日一次 120mg。
ARCOXIA 120mg應僅用於急性症狀期，治療時間不可超過八天。
原發性經痛：建議劑量為每日一次 120mg。
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| 藥動力學 |
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吸 收
Etoricoxib 口服投予後的吸收率極佳；其平均口服生體可用率幾近100%。成人每日服用一次 120 公絲的劑量至穩定狀態後，可於空腹服藥後1 小時(Tmax)達到最高血中濃度(Cmax 的幾何平均值=3.6 mcg/mL)。其AUC0-24hr 的幾何平均值為37.8 mcg•hr/mL。在臨床劑量範圍內， etoricoxib 的藥物動力學均呈線性變化。服用ARCOXIA 最快可於24 分鐘內獲得止痛，藥效可持續到24 小時。
分佈
在 0.05至5mcg/mL 的濃度範圍內，約有92%的etoricoxib 會和人體血漿蛋白質結合。其在人體內的穩定狀態分佈體積(Vdss)約為120 公升。
代謝
Etoricoxib 在體內會經過廣泛的代謝，只有<1%的劑量會以原型藥物的型態出現於尿液中。其主要代謝途徑為透過細胞色素P450 (CYP)酵素的催化作用形成6’-羥甲基衍生物。
排除
Etoricoxib 的排除幾乎都是先經過代謝再經由腎臟排泄的。每日
投予一次120 公絲的etoricoxib 之後，可於七天內達到穩定狀態濃度，其蓄積比率約為2，相對應的蓄積半衰期約為22 小時。其血漿廓清率估計約為50 mL/min。
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| 副作用 |
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發生率﹥1%且高於安慰劑者包括：虛弱無力/疲倦、眩暈、下肢水腫、高血壓、消化不良、胃灼熱、噁心、頭痛、ALT升高、AST升高。
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| 交互作用 |
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Warfarin：
在長期穩定使用warfarin 治療的受試者中，每日投予120 公絲的ARCOXIA 會使凝血酶原時間的國際標準化比值(International Normalized Ratio; INR)升高約13% 。
Rifampin：
ARCOXIA 和rifampin (一種強力的肝臟代謝作用誘導劑)合併投予會使etoricoxib 的血中濃度下面積(AUC)降低65%。因此，將ARCOXIA 和rifampin 合併投予時，應考慮此項交互作用。
利尿劑、血管收縮素轉化酶(ACE)抑制劑及血管收縮素II 接受體拮抗劑(AIIAs)：
報告顯示，NSAIDs 包括COX-2 選擇性抑制劑可能會降低利尿劑、ACE 抑制劑和AllAs 的抗高血壓作用。對同時使用ARCOXIA 與這些藥物的患者，應考慮此項交互作用。
鋰劑：
報告顯示，非選擇性的NSAIDs 與COX-2 選擇性抑制劑可能會升高鋰劑的血中濃度。對同時使用ARCOXIA 和鋰劑的患者，應考慮此項交互作用。
阿斯匹靈：
ARCOXIA 可與用於預防心血管疾病的低劑量阿斯匹靈併用。在穩定狀態下，每日一次120 公絲的etoricoxib 並不會對低劑量阿斯匹靈(每日一次81 公絲)的抗血小板活性造成任何影響。不過，和單獨使用ARCOXIA 相比較，將ARCOXIA 和低劑量的阿斯匹靈合併投予會升高胃腸道潰瘍或其他併發症的發生率
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| 禁忌 |
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1. 對本品之任何成分過敏。
2. 充血性心衰竭(NYHA II-IV) 。
3. 已知患有缺血性心臟疾病、週邊動脈疾病和/或腦血管疾病(包括最近做過冠狀動脈繞道手術或血管修復手術)。
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| 給付規定 |
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1.1.5.非類固醇抗發炎劑（NSAIDs）藥品，屬下列成分之口服製劑：celecoxib、nabumetone、meloxicam、etodolac、nimesulide (90/7/1、97/9/1)、etoricoxib (96/1/1、99/10/1)、含naproxen及esomeprazole複方製劑(101/10/1、106/12/1、111/2/1、111/7/1)
1.本類製劑之使用需符合下列條件之一者(99/10/1、111/7/1)：
(1)骨關節炎病患。(106/12/1、111/2/1、111/7/1)
Ⅰ.每日藥費為4.5元以下，可用於18歲以上病患。
Ⅱ.依個別成分規定如下：
?含celecoxib成分之Relecox 200mg僅可使用於50歲以上病患。
?含nabumetone成分之No-Ton、Nabuton、Labuton及含
etoricoxib之Arcoxia 60mg僅可使用於60歲以上病患。
?含etodolac成分之緩釋錠劑膠囊劑及一般錠劑膠囊劑僅可使用於
60歲以上病患，惟單價低於2.25元(如Etopin、Etodon、Jenac、
Doloc)且每日處方不超過2粒者，可用於18歲以上之病患。
(2)類風濕性關節炎、僵直性脊髓炎、乾癬性關節炎等慢性病發炎性關 節病變，需長期使用非類固醇抗發炎劑者。
(3)合併有急性嚴重創傷、急性中風及急性心血管事件者 (97/2/1)
(4)同時併有腎上腺類固醇之患者。
(5)曾有消化性潰瘍、上消化道出血或胃穿孔病史者。
(6)同時併有抗擬血劑者。
(7)肝硬化患者。
2.使用本類製劑之病患不得預防性併用乙型組織胺受體阻斷劑、氫離子幫浦阻斷劑及其他消化性潰瘍用藥，亦不得合併使用前列腺素劑（如misoprostol）
3.Nimesulide限用於急性疼痛緩解，其連續處方不得超過15日(97/9/1)。
4.含naproxen及esomeprazole複方製劑不得作為急性疼痛的初始治療。(101/10/1)
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| 注意事項 |
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1. 對有缺血性心臟病病史的患者應多加小心。
2. 雖然與ARCOXIA 治療並無絕對關聯性，但目前已知：先前曾有胃腸道穿孔、潰瘍及出血(PUB)之病史以及65歲以上的患者發生PUB 的危險性較高。
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| 警語 |
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使用本品可能發生罕見但嚴重之皮膚不良/過敏反應，如用藥後發生喉痛、口腔/黏膜潰爛、皮疹等症狀，應考慮可能為藥品不良反應，宜立即就醫並考慮停藥。
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| 過量處理 |
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合理的處置方式為採取一般慣用的支持性措施，例如將尚未吸收的物質自胃腸道中移除、進行臨床監視、並於必要時施行支持性治療。
Etoricoxib 並無法以血液透析法析出；
目前尚不確知etoricoxib 是否可透過腹膜透析法析出。
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