結構式 |
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Pitavastatin 的化學名為(+)-monocalcium bis ﹛(3R, 5S, 6E)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-quinolyl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoate﹜。 化學結構式為:
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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HMG-CoA 還原酶為合成膽固醇相關的速率決定酵素,pitavastatin 可競爭性抑制該還原酶,經由對受體的競爭性而能抑制在肝臟的膽固醇合成作用。結果LDL-受體之表現增加,LDL 由血液傳至肝臟中的過程因而加速,進而降低血漿總膽固醇濃度。膽固醇在肝臟的合成作用持續受抑制,更進一步降低了極低密度脂蛋白的濃度。
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適應症 |
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對需要調節血脂狀態的患者,藥物治療應為多重風險因子療法的其中一個要素。僅在以飲食控制飽和脂肪及膽固醇的攝取和其他非藥物方式仍不足時,方能輔以血脂調節藥物。
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用法用量 |
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成人:每日1次,於晚餐後口服1~2mg。劑量可依年齡、症狀作適當增減,LDL-低密度膽固醇值(LDL-C)降幅不足時可調升劑量,每日最高服用劑量為 4mg。輕、中度腎功能不全(腎絲球濾過率30 至< 80 mL/min/1.73 m2)及正接受血液透析的末期腎臟病:起始劑量為每日一次1mg,最高劑量為每日一次 2mg。
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藥動力學 |
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吸收: Pitavastatin 在口服給藥後約1 小時可達最高血漿濃度。每日服用單一劑量的LIVALO 1 ~ 24 mg 時,Cmax及AUC0-inf均大致隨劑量增加而等比例上升。Pitavastatin口服液的絕對生體可用率約51%。 分佈: 超過99%的 pitavastatin會與人體血漿的蛋白質結合,但以白蛋白及1-酸性糖蛋白(1-acid glycoprotein)為主,且平均分佈體 積約148 L。Pitavastatin 及/或其代謝物與血液細胞之關連性極微。 代謝: Pitavastatin少量由CYP2C9 代謝,更少部份是由CYP2C8代謝。在人體血漿中主要的代謝物為lactone,經由酯類的pitavastatin glucuronide 結合尿苷5'-二磷酸酯(uridine 5’-diphosphate [UDP])葡萄糖醛酸基轉移(glucuronosyltransferase UGT1A3 及UGT2B7)而形成。 排泄: 在7 天內大約平均15%具放射性的口服單劑32mg 14C 標定的pitavastatin 由尿液排出,而79%由糞便排出。平均血漿排除半 衰期約為12 小時。
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副作用 |
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最常出現的不良反應為肌肉疼痛、背痛、腹瀉、便秘及四肢疼痛。
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交互作用 |
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Lopinavir/Ritonavir:此複合製劑不可與LIVALO 併用。 Erythromycin:併用時會增加pitavastatin 暴露量。限制LIVALO 劑量每日一次1mg。 Rifampin:併用時會增加pitavastatin 暴露量。限制LIVALO 劑量每日一次2mg。 Fibrate:併用fibrate 類藥物會增加骨骼肌肉不良作用的風險。 Cyclosporine:會大幅增加pitavastatin 的暴露量。因此禁止將cyclosporine 與LIVALO 併用。 LIVALO 與niacin 併用時可能影響骨骼肌的風險性會增加;此時若須合併使用應考慮降低LIVALO 劑量。 LIVALO (pitavastatin)與R-及S-warfarin 間並無顯著的藥物動力學交互作用。長期服用warfarin 的患者在使用LIVALO 治療時,並未對凝血脢原時間(prothrombin time, PT)及國際標準比(INR)有顯著的影響。但服用warfarin 的患者開始使用pitavastatin 治療後,應監測其PT 及INR 的變化。
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禁忌 |
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1. 已知對本產品成份過敏者。 2. 活動性肝病,可能包括不明原因的肝轉胺酶持續上升情形。 3. 孕婦或可能懷孕的婦女。 4. 授乳婦。 5. 併用cyclosporine 者。
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給付規定 |
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2.6.降血脂藥物 Drugs used for dyslipidemia 2.6.1.全民健康保險降血脂藥物給付規定表(86/1/1、87/4/1、87/7/1、91/9/1、93/9/1、97/7/1、102/8/1) 心血管疾病或糖尿病患者,與藥物治療可並行,起始藥物治療血脂值:TC≧160mg/dL或 LDL-C≧100mg/dL,血脂目標值:TC<160mg/dL或LDL-C<100mg/dL;2個危險因子或以上,給藥前應有3-6個月非藥物治療,起始藥物治療血脂值:TC≧200mg/dL或LDL-C≧130mg/dL ,血脂目標值:TC<200mg/dL或LDL-C<130mg/dL;1個危險因子,給藥前應有3-6個月非藥物治療,起始藥物治療血脂值:TC≧240mg/dL或LDL-C≧160mg/dL,血脂目標值:TC<240mg/dL或LDL-C<160mg/dL;0個危險因子,給藥前應有3-6個月非藥物治療,起始藥物治療血脂值:LDL-C≧190mg/dL,血脂目標值:LDL-C<190mg/dL; 上述處方規定:第一年應每3-6個月抽血檢查一次,第二年以後應至少每6-12個月抽血檢查一次,同時請注意副作用之產生如肝功能異常,橫紋肌溶解症。
心血管疾病定義: (一) 冠狀動脈粥狀硬化病人:心絞痛病人,有心導管證實或缺氧性心電圖變化或負荷性試驗陽性反應者(附檢查報告) (二) 缺血型腦血管疾病病人包含: 1.腦梗塞。 2.暫時性腦缺血患者(TIA)。(診斷須由神經科醫師確立)
危險因子定義: 1.高血壓 2.男性≧45歲,女性≧55歲或停經者 3.有早發性冠心病家族史(男性≦55歲,女性≦65歲) 4.HDL-C<40mg/dL 5.吸菸(因吸菸而符合起步治療準則之個案,若未戒菸而要求藥物治療,應以自費治療)。
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注意事項 |
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1. 對骨骼肌的影響(如肌肉病變及橫紋肌溶解症):風險增加程度具劑量依存性,並與高齡(>65歲)、腎功能不全、甲狀腺機能低下治療不足及合併使用fibrate類藥物相關。患者應立即告知醫師不明原因的肌肉疼痛、觸痛、虛弱無力情形,若病徵或症狀出現則停用LIVALO 。 2. 肝臟酵素異常現象及監測:可能會有不明原因的肝轉胺酶持續上升現象。在治療前及治療中監測肝臟酵素。
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過量處理 |
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針對服用過量pitavastatin 目前並無已知的特定治療方式。若發生過量服藥情形時,應對患者施予症狀療法,並視需要開始支持性措施。 由於pitavastatin 的蛋白結合率高,因此血液透析很可能沒有效益。
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藥品保存方式 |
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保存於25℃,開封後請勿放置於潮濕處。
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