| 結構式 |
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(RS)-9-chloro-6-(2-chlorophenyl)-4-hydroxy-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-3-one
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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1. 本品為benzodiazepine類抗焦慮劑，12歲以下孩童不要使用，劑量必須個別的釐定；逐漸增加劑量來減少不良反應。
2. 年老或衰弱的病人，開始的劑量為每日1∼2mg。
3. 由於沒有活性代謝物的生成，因此較其他衍生物，沒有積蓄的危險性。
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| 適應症 |
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焦慮狀態。
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| 用法用量 |
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一般病患初劑量每日需1~3mg可分2~3次給予，若是治療失眠則可在就寢前一次給予全日劑量2~4mg。
2歲以上兒童依醫師決定劑量使用。
老年人或身體衰弱的患者，其初劑量建議採取每日1mg或2mg分次服用，但可依照情況的需要及病人的耐受程度予以調整，為避免副作用應慢慢增加劑量，先從晚上開始調量，作為手術前的藥物療法，建議於手術前夜或手術前一、二小時給予2mg至4mg。
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| 藥動力學 |
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Lorazepam 經口服後很容易被吸收，投藥後約2 小時達最高血中濃度。在人體血漿中，半衰期約為12 至18 小時。在適當的臨床濃度下， Lorazepam 有85%與血漿蛋白質結合。與葡萄糖醛酸結合成不具活性的葡萄糖醛酸螯合物，是Lorazepam 的主要代謝途徑，劑量中有70%至75%是以葡萄糖醛酸螯合物的形態排除至尿中。Lorazepam 並沒有活性代謝物，其葡萄糖醛酸螯合物不具中樞神經系統活性。Lorazepam 的血中濃度與投藥劑量成比例。投藥達六個月之久，尚不見有Lorazepam 積蓄過多的現象發生，而在這樣的情況之下，也不見代謝藥物的酵素有被誘發的徵象。Lorazepam 的代謝少涉及cytochrome P450。其藥動學特性不大受年齡影響。
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| 副作用 |
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不良反應如有發生，則通常是在治療之初， 繼續服用或減量之後，即緩解或消失。Benzodiazepine 類藥物最常引起的不良反應為思睡、眩暈、虛弱及情緒不穩。
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| 交互作用 |
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Lorazepam 等benzodiazepine 類藥物， 與其他會抑制中樞神經系統的物質( 如 barbiturates 及酒精)一併使用時，會產生加成的中樞神經系抑制效果。曾有報告指出Lorazepam 與 clozapine 併用會產生明顯鎮靜、唾液腺分泌過多及運動失調現象。
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| 禁忌 |
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Lorazepam 不可用於已知對benzodiazepine 類藥物過敏者。
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| 注意事項 |
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1. 雖然乳汁所排出的Lorazepam 份量不足以發生藥理作用，但給親自授乳的婦女使用Lorazepam仍應格外留意。
2. 兒童使用Lorazepam 安全性尚未建立，不推薦使用於12 歲以下的兒童。
3. 用於患有急性狹角性青光眼、嚴重呼吸功能不足或重肌無力症的病人時，須格外留意。
4. 對於肝或腎功能不良的患者須採取一般注意事項。
5. 使用benzodiazepine 類藥物，曾出現短暫性健忘，或記憶缺失的報告。
6. 曾經有患者在服用benzodiazepine 類藥物後發生血液惡病質，甚至有肝臟內酵素增加的現象，因此，作為長期治療時，最好定期檢驗患者的肝功能及血球計數。
7. 服用Lorazepam 的患者，除非確定該藥物不致於引起困倦或眩暈，否則不該駕車或操作具有危險性的機械。
8. 在服用Lorazepam 期間，對酒精和其他中樞神經系抑制劑的耐受性將會減低，所以應該避免喝酒或其他中樞神經系抑制劑。
9. Lorazepam 並非用以治療原發性憂鬱症或精神病，治療憂鬱引起的焦慮須注意病患仍有自殺的可能性。
10. 連續使用Lorazepam 作為治療時，應該定期判斷是否有繼續使用的必要。
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| 警語 |
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服用本藥可能出現夢遊行為，例如開車、打電話及準備與食用食物。
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| 過量處理 |
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在處理任何藥物過量的案例時，都應該注意到患者所服下的藥物有可能不只一種。應誘使患者嘔吐，甚至洗胃，然後予以一般的支持性處理方法。
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| 藥品保存方式 |
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室溫儲存，防光、熱，請放置於兒童取用不到的地方。
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