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醫令碼 20689 健保碼 BC22060100
商品名 rifater(圓形) 藥品許可證 衛署藥輸字第022060號
中文名 衛肺特糖衣錠 健保局藥理類別 08160400 抗結核劑
學名 RIF(120)+INH(80)+PZA(250) 外觀描述
外觀圖示
類別 PHR 劑量 TAB
抗生素 住院醫師使用 管制藥
仿單 RIFATER-說明書
用藥指導單張
ATC7藥理類別 J04AM05 rifampicin, pyrazinamide and isoniazid
孕婦用藥分級 D 級:
在對照的人體研究試驗中顯示該藥物對胚胎有不良影響,若此藥能帶來之效益遠超過其它藥物的使用,因此即使在其危險性的存在下,仍可接受此藥物用於懷孕婦女上。

結構式

5,6,9,17,19,21-Hexahydroxy-23-methoxy-2,4,12,16,18,20,22-heptamethyl-8-[N-(4-methyl-1-piperazinyl)formimidoyl]-2,7-(epoxypentadeca[1,11,13]trienimino)-naphtho[2,1-b]furan-1,11(2H)-dione 21-acetate

Image:Isoniazid skeletal.svg

pyridine-4-carbohydrazide

Image:Pyrazinamide.svg

pyrazine-2-carboxamide

UpToDate UpToDate 連結
藥理作用

RIF:抑制細菌裡DNA-dependentRNA polymerase的活性,因而干擾核酸的合成。有效對抗一群革蘭氏陽性和革蘭氏陰性微生物。

INH:尚未完全確定。制菌或殺菌依賴藥物濃度和存之生物體數。一般認為它會干擾敏感生物體的脂質,蛋白質,及核酸的生合成。當INH單獨使用,經常迅速的發展為抗藥性。它還會拮抗維他命B6的活性。

PZA:尚未確定,主要為制菌作用,可能由於干擾蛋白質的合成。僅在微酸的PH值下才有活性。

適應症
結核病。
用法用量
1. 肺結核-(成人)1天600mg 單一劑量,口服。(5歲以上孩童)1天10∼20mg/kg單一劑量。
2. Meningococcal帶菌者-(成人)1天600mg共連續4天。(5歲以上孩童)1天10~20mg/kg,共連續3天。
藥動力學

RIF:口服吸收足夠。尖峰中濃度變化很大,在2∼4小時發生,半衰期大約3小時,80∼90%與蛋白質結合。在肝中代謝,而排於糞便(經由膽汁)和少量於尿中,呈游離的藥物和去乙醯化代謝物兩種。

INH:由胃腸道充分的吸收,1∼2小時尖峰血中濃度16小時內降到50%或更少,廣佈於人體。少於一半未改變的排於尿中,剩餘者大部份在肝中acetylate或hydrolyzed,代謝物由腎臟移走。acetylation的速度是受先天因素決定,有緩慢的(黃種人和白種人大約50%)或迅速的(東方人,愛斯基摩人)。acetylation的速度不改變INH的臨床功效,但會影響毒性(如緩慢的acetylation較傾向於末梢神經病症和迅速的acetylation較易發展成肝炎)。

PZA:容易口服吸收,2小時發生尖峰血中濃度,半衰期為9∼10小時,廣佈於人體,部份在肝中代謝,和排於尿中主要(70%)呈代謝物形式,和一些未改變的藥物。

副作用
主要為皮膚反應如發疹,過敏胃腸反應是厭食,反胃,嘔吐,下痢,肝炎及痛風
交互作用

RIF:1. Rifampin 誘發微粒體酶,因此可降低其他在肝中受這酶代謝的藥物之作用,如口服抗凝血劑,雌激素,Corticosteroids, 口服抗糖尿病藥,毛地黃藥,merhadore。
2. PAS的合併投與,會降低傷害rifampin的胃腸吸收。

INH:1. PAS會使isoniazid的血濃度提昇,PAS減少INH的acetylation速度。
2. INH報導會加強麻醉劑,抗凝血劑,抗驚厥劑,抗糖尿病劑,抗高血壓劑,抗帕金森氏症藥劑,抗膽鹼激性劑,抗抑鬱劑,麻醉性止痛劑和鎮靜劑,然而這些潛在交互作用的臨床意義,尚未明確的建立。
3. RIFAMPIN會增加ISONIAZID的肝毒性(尤其是嬰幼兒)。處理:停藥及監測。

PZA:Pyrazinamide會干擾probenecid及sulfinpyrazone的促尿酸排泄作用。

禁忌
禁用於對rifamycin,isoniazid,pyrazinamide或任一成分有過敏史者。
給付規定
限用於結核病
注意事項

病人服用時勿自行停藥,並應嚴密監視與留意肝功能反應,如有肝細胞受損情形嚴重則應立即停藥,並儘速就醫。

肝功能不良之病人,服用時應嚴密監視與留意尤其S-GOT、S-GPT應每2~4週測定,如有肝細胞受損情形嚴重則應立即停藥。對老年或營養不良之病人,應補充Vitamin B6。

藥品保存方式
藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所;如發生變質或過期,不可再食用。

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