結構式 |
|
Oxycodone
(5R,9R,13S,14S)-4,5α-epoxy-14-hydroxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-one
|
UpToDate |
UpToDate 連結
|
藥理作用 |
|
可待因酮是一種純類鴉片mu 受體(存在相對選擇性)促進劑,在較高劑量下也可和其他類鴉片受體結合,其主要治療作用為止痛。如同所有純類鴉片促進劑,目前並未訂立最大劑量。在臨床應用上,劑量調整係以可達到充分止痛效果為基準,而止痛效果上限則以不良反應作為評估標準,嚴重不良反應包括呼吸抑制和中樞神經系統抑制。
|
適應症 |
|
1. 需要長期疼痛控制之中重度癌症疼痛病患。 2. 需要長期疼痛控制之慢性中重度非癌症疼痛病患,且曾經接受過類鴉片藥物而無法有效控制疼痛者。
|
用法用量 |
|
老人及超過18 歲之成人: 奧諾美膠囊應每6小時服用一次,劑量取決於疼痛嚴重程度及病患先前對止痛藥之需求狀況。
停止治療: 病患不再需要以可待因酮治療時,為避免引發戒斷症狀,請緩緩調降劑量。
|
藥動力學 |
|
吸收 可待因酮經口服使用後,抵達中樞神經的劑量大約為非口服途徑的60-87%。其口服生體可用率甚高的原因在於,體循環前及/或首渡代謝較低。 與食物之作用 食物對奧諾美所含可待因酮的吸收作用並無顯著影響。 分布 經靜脈注射施用後,穩定狀態分布體積 (Vss)為2.6 L/kg。 代謝 可待因經由多項途徑代謝為原可待因酮 (noroxycodone)、氧化嗎啡酮及原氧化嗎啡酮 (noroxymorphone),其係經進行葡萄糖醛酸化反應。於體內循環的主要代謝物為原可待因酮與原氧化嗎啡酮。 排泄 可待因酮及其代謝物主要都經由腎臟排出。經尿液測得的含量如下:游離型與結合型可待因酮8.9%、游離型原可待因酮23%、游離型氧化嗎啡酮<1%、結合型氧化嗎啡酮10%、游離型與結合型原氧化嗎啡酮14%、還原游離型與結合型代謝產物最高可達18%。成人的總血漿清除率約為1.4 L/min。
|
副作用 |
|
便秘、噁心、嗜睡、嘔吐、疲勞、頭痛、暈眩與腹痛。
|
交互作用 |
|
中樞神經系統抑制劑 同時使用奧諾美與鎮靜劑、安眠藥、安定劑、全身麻醉劑、吩噻嗪、其他類鴉片藥物及酒精等其他中樞神經系統(CNS) 抑制劑後,將會提高發生呼吸抑制、過度鎮靜、昏迷或死亡的風險。對病患使用奧諾美與中樞神經系統抑制劑後,請監測呼吸抑制、鎮靜與低血壓的徵象。 肌肉鬆弛劑 可待因酮可增強骨骼肌鬆弛劑的神經肌肉阻斷作用,使呼吸抑制作用更為明顯。對病患同時使用肌肉鬆弛劑與奧諾美時,將可能使呼吸抑制作用高於預期,因此應予以監測。 影響細胞色素 P450P450 同功酶的藥物 CYP3A4和2D6抑制劑 由於CYP3A4 3A4同功酶為可待因酮的主要代謝酶之一,抑制CYP3A4作用的藥物可能會導致可待因酮的清除率降低、可待因酮血漿濃度因此上升,進而使類鴉片藥物作用延長。若同時使用CYP2D6和3A4抑制劑時,這類影響會更為明顯。若必須和奧諾美同時施用,則在達到穩定藥效之前,請對這些病患進行較密切的評估,並考慮調整劑量。 CYP3A4 促進劑 CYP450促進劑可能促進可待因酮的代謝、提高藥物的清除率,因而導致可待因酮血漿濃度降低、療效不佳,甚至可能讓對可待因酮具有生理依賴性的病患出現戒斷症狀。若必須與奧諾美同時施用,則在達到穩定藥效之前,請對這些病患監測類鴉片藥物戒斷徵象,並考慮調整劑量。 於停用CYP3A4促進劑治療後,隨著促進劑的效果消退,可待因酮的血漿濃度將會提升,使治療和不良作用加強或延長,並可能引起嚴重的呼吸抑制作用。
|
禁忌 |
|
奧諾美不得用於具有下列病症或狀況的病患: -嚴重呼吸抑制。 -急性或嚴重支氣管氣喘未接受監測或無急救設備。 -已知或疑似麻痺性腸阻塞及腸胃道阻塞。 -對可待因酮過敏(全身過敏反應)
|
給付規定 |
|
1.開列此藥須使用管制藥品專用處方箋 2.請醫師於簽章欄位簽名並蓋章 3.請患者或領藥者於領藥者欄位簽名或以手印代替 此管制藥品管理新制於89.9.1日開始實施
|
注意事項 |
|
1. 本藥不可嚼碎或磨粉,以免影響藥效。 2. 請一次吞服一顆奧諾美,並應配以足量的開水,於膠囊放入口中後,應立即整顆吞下。 3. 服藥後,請勿開車或操作危險機械及從事需要集中注意力的工作。 4. 用藥期間,請勿喝酒精性飲料。
|
警語 |
|
成癮、 濫用及不當使用 奧諾美 (OxyNorm) 存在讓使用者成癮、濫用及不當使用的風險,進而導致用藥過量和死亡。 於開立處方前,請評估各病患的風險,同時定期追蹤是否產生此類行為和狀況。
|
過量處理 |
|
用藥過量時,首要治療目標為保持呼吸道的暢通,必要時應使用輔助或控制呼吸裝置。若有需要,應採用其他支持性措施(包括氧氣、血管收縮素)處理循環性休克和肺水腫。若發生心臟驟停或心律不整時,則必須採用維生設備。 因類鴉片藥物使用過量而引發呼吸抑制作用時,naloxone或nalmefene等類鴉片受體拮抗劑為其專一性解毒劑。若並非因為可待因酮使用過量而引發嚴重的呼吸或循環抑制作用,則不得對病患使用類鴉片受體拮抗劑。針對已知或疑似對奧諾美具有生理依賴性的病患施用此類藥物時,應特別小心,否則突然中斷或反轉類鴉片藥物作用時,將引發急性戒斷症候群。
|
藥品保存方式 |
|
儲存於30°C以下。
|