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Ivermectin
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Ivermectin通過刺激突觸前神經末梢的抑制性神經遞質，γ-氨基丁酸（GABA）的釋放，抑制線蟲從腹側中間神經元到興奮性運動神經元的訊息傳遞。 在節肢動物中，具有類似的機制，抑制神經肌肉接合處的訊息傳遞。
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| 適應症 |
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疥瘡。適用於治療已在臨床上及/或寄生蟲檢查中確立診斷的疥瘡。未經確診時，不應給予搔癢個案治療。
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| 用法用量 |
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本藥是脂溶性化合物，且高脂肪飲食會升高其藥物血中濃度。因此，STROMECTOL應空腹服用。
疥瘡- 單次口服劑量為每公斤體重約ivermectin 200微克。 在初次投藥後8至15天內，針對嚴重形式的感染，如出現新的明確疥瘡病灶或寄生蟲學檢查仍為陽性反應，可考慮投予第二個劑量。不須因搔癢症狀或抓傷痕持續存在而投予第二個劑量。第二個劑量亦為每公斤約ivermectin 200微克。
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| 藥動力學 |
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吸收和分佈:
口服ivermectin 錠劑後，ivermectin不完全被吸收(相較於口服hydroalcoholic solution，具~50% 生體可用性)，在健康男性志願者中服用12 毫克 單一劑量，4 小時達最高血中濃度時間(Tmax)，主成分之平均最高血中濃度為 46.6 (± 21.9) 微毫克/毫升(範圍 16.4-101.1微毫克/毫升)。
在健康志願者的研究中，相較於空腹狀態下投予30毫克ivermectin，進用高脂餐後口服投予30毫克(333至600微克/公斤) ivermectin會導致生體可用率升高約2.5倍。
代謝和排泄:
Ivermectin在人體內代謝，且 ivermectin及/或其代謝物在估計12天內幾乎全被排泄到糞便中，低於1%的服用劑量被排泄到尿中。在人體內的血漿半衰期為約12 小時(9.8-14.3 小時)，代謝物的血漿半衰期為約3天。
目前尚未有ivermectin 用在肝功能不全或腎功能不全的患者的藥物動力學研究。
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| 副作用 |
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頭痛，關節痛。
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| 交互作用 |
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目前尚無Ivermectin與其他藥物之交互作用臨床研究。
在上市後的報告中，將ivermectin與warfarin合併投予時，曾有INR (INR，國際標準化凝血酶原時間比值)升高的報告，但極為罕見。
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| 禁忌 |
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對本品的任何成分過敏。
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| 給付規定 |
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13.16.Ivermectin (如Stromectol)：（107/8/1）
1.限鏡檢呈陽性之確診的疥瘡病患使用，須附照片備查。
2.結痂性疥瘡患者，可合併外用疥瘡藥物治療，但需附照片備查，且每次處方時，限仍有新典型臨床病灶及鏡檢呈陽性者。
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| 注意事項 |
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如果對本品發生任何過敏反應，即不可再給藥。
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| 過量處理 |
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曾經有意外使用ivermectin過量的報告，但沒有歸因於ivermectin過量的死亡病例。
在未知量的動物用製劑的重大意外中毒中，其症狀與在動物毒理學研究中觀察到的症狀類似，主要是皮疹，接觸性皮炎，水腫，頭痛，頭暈，乏力，噁心，嘔吐，腹瀉，瞳孔擴大，嗜睡，抑制運動能力，震顫和運動失調。其他曾經報告的不良反應包括：癲癇發作、呼吸困難、腹痛、感覺異常及蕁麻疹。
如果意外中毒，應視需要進行支持性治療，包括靜脈注射液體與電解質、呼吸支持(視需要給予氧氣與呼吸器)，以及升壓劑，當出現臨床上明顯的低血壓時。儘快催吐及/或洗胃，必要時可能須再給予瀉藥及其他常規的解毒措施，以防攝入物質被吸收進入體內。儘管尚無在人體的研究數據，但治療因ivermectin意外中毒時，建議應避免使用GABA拮抗藥物。
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| 藥品保存方式 |
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儲存於 30°C以下。
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