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Clopidogrel
(+)-(S)-methyl 2-(2-chlorophenyl)-2-(6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridin-5(4H)-yl)acetate
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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1. Clopidogrel為一強而專一的血小板凝集抑制劑。血小板在粥狀動脈硬化和血栓疾病的病理學上扮演重要之角色，長期使用抗血小板藥物對於粥狀動脈硬化和有粥狀動脈栓塞病史的病人，可降低中風、心肌梗塞或其他因血管病變引起的死亡的發生率。
2. Clopidogrel的作用為選擇性的抑制血小板上ADP受體與ADP之結合，如此便會抑制經由ADP媒介的GPIIb/IIIa複合體的活化作用，進而抑制血小板凝集。Clopidogrel須先經過生體轉換才可產生抑制血小板凝集的作用。除了ADP之外，對於其他可活化血小板的ADP擬似劑，Clopidogrel亦有抑制血小板凝集的作用。Clopidogrel的作用主要是改變血小板上的ADP受體，此作用是不可逆的，因此，凡接觸到Clopidogrel的血小板，在體內的壽命期間均會受到影響。
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| 適應症 |
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1. 降低近期發生中風、心肌梗塞或周邊動脈血管疾病的粥狀動脈硬化病人之粥狀動脈栓塞事件(如：心肌梗塞、中風或其他因血管病變引起的死亡)的發生。
2. 與 aspirin 併用降低非 ST 段上升之急性冠心症 ( 不穩定性心絞痛和非 Q 波型心肌梗塞 )病人（包括經皮冠狀動脈介入性治療後放置支架的患者）之粥狀動脈栓塞事件。
3. 與 aspirin 併用可用於以內科治療的 ST 段上升之急性心肌梗塞病人。
4. 不適合接受 Vitamin K antagonists 的心房纖維顫動患者，併有至少一個發生血管事件危險因子，且屬於出血危險性低者，可與 aspirin 併用以預防粥狀動脈栓塞及血栓栓塞事件，包括中風。
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| 用法用量 |
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Clopidogrel 的建議劑量為每天 75mg，一天一次，可和食物 同時服用或分開服用。
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| 藥動力學 |
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1. 多次劑量給予口服的Clopidogrel 75mg，Clopidogrel會被迅速吸收。然而，在服藥2小時後，無血小板抑制作用的原藥物(parent compound)之血漿濃度極低，通常低於可定量的極限(0.00025mg/L)。根據經由尿液排泄的代謝產物計算，至少有50%的Clopidogrel被吸收。
2. Clopidogrel為一prodrug。其活性代謝產物為一thiol衍生物，是經由氧化clopidogrel形成2-oxo-clopidogrel之後水解。Clopidogrel主要是經由cytochrome P450 isoenzymes 2B6和3A4氧化，少數經由cytochrome P450 isoenzymes 1A1、1A2和2C19氧化。
3. 人類口服14C標記的Clopidogrel，在服藥120小時後，約有50%經由尿液排除，約46%經由糞便排除。單一劑量或多次劑量給藥後，其主要循環於血液中的代謝產物(the main circulating metabolite)的半衰期為8小時。
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| 副作用 |
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出血。
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| 交互作用 |
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1. acetylsalicylic acid並不會改變Clopidogrel的抑制血小板凝集作用，但Clopidogrel會加強acetylsalicylic acid對collagen-induced血小板凝集的抑制效應。
2. Clopidogrel和heparin併用亦不會影響Clopidogrel的抑制血小板凝集作用。然而，此併用的安全性尚未確立，併用時應小心。
3. 併用Clopidogrel、rt-PA和heparin於最近發生心肌梗塞病人的安全性評估結果顯示其出血的發生率和併用acetylsalicylic acid、rt-PA和heparin近似。
4. Clopidogrel和warfarin併用的安全性尚未確立，因此併用此兩種藥物時應小心。
5. 是否所有的NSAIDs和Clopidogrel併用時均會增加胃腸道出血的危險，尚需進一步的藥品交互作用試驗證實。NSAIDs和Clopidogrel併用時仍應小心。
6.本品若同時併用丹參、當歸、川紅花、藏紅花併用，可能會增強抗凝血作用。
7.本品若同時併用吉林參、吉林參鬚、高麗參、西洋參併用，可能會降低抗凝血作用。
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| 禁忌 |
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1. 對藥品主成份或其他非活性成份過敏者。
2. 嚴重肝功能不良的患者。
3. 正在出血的患者如消化性潰瘍或顱內出血的患者。
4. 懷孕及授乳婦。
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| 給付規定 |
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2.1.1.6 Clopidogrel（：(90/1/1、93/4/1、94/8/1、96/10/1、100/7/1、101/12/1)
1.限近期發生中風、心肌梗塞或週邊動脈血管疾病的粥狀動脈硬化病人，並符合下列條件之一者使用。(90/1/1、94/8/1、96/10/1)
(1)對acetylsalicylic acid (如Aspirin)過敏。
(2)臨床診斷確定為acetylsalicylic acid (如Aspirin)所導致之消化性潰瘍或上消化道出血、穿孔病史者。需於病歷註明發生時間。
(3)最近一年內臨床診斷確定為消化性潰瘍者。病歷上應有明確消化性潰瘍之典型症狀紀錄及發病時間。
(4)最近一年內經上消化道內視鏡檢查或上消化道X光攝影檢查證實消化性潰瘍或發生上消化道出血、穿孔病史。需於病歷註明上消化道內視鏡或上消化道X光攝影檢查時間。但對acetylsalicylic acid無法耐受，且身體狀況無法忍受內視鏡或消化道X光攝影檢查者（如75歲(含)以上罹有中風、心肌梗塞、週邊動脈血管疾病的粥狀動脈硬化或長期?床者）不在此限。(101/12/1)
2.置放金屬支架3個月內得與acetylsalicylic acid (如Aspirin)合併使用；置放塗藥支架6個月內得與acetylsalicylic acid (如Aspirin)合併使用。需於病歷註明支架置放手術之日期。(90/1/1、94/8/1、101/12/1)
3.置放金屬支架後發生支架內再狹窄而施行藥物釋放型冠狀動脈氣球導管者，1個月內得與acetylsalicylic acid (如Aspirin)合併使用；置放塗藥支架後發生支架內再狹窄而施行藥物釋放型冠狀動脈氣球導管者， 與acetylsalicylic acid (如Aspirin)合併使用期間可再延長1個月。(101/12/1)
4.用於已發作之急性冠心症(不穩定性心絞痛和心肌梗塞)而住院的病人時，得與acetylsalicylic acid (如Aspirin) 合併治療，最長9個月。需於病歷註明住院時間。（93/4/1、94/8/1、96/10/1）
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| 注意事項 |
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1. 若病人選擇手術治療並且不希望在手術期間有抗血小板作用，應於手術進行前 7天停止使用 clopidogrel。在進行任何手術或增加其他新的藥品前，病人應告知醫師或牙醫師目前有服用 clopidogrel。Clopidogrel 會延長出血時間，應小心使用於有出血傾向的病人( 特別是有潛在性胃腸道和眼內出血的病人 )。
2. 服用 clopidogrel ( 無論是單獨服用或和 aspirin 併用 )的病人應被告知當受傷時，傷口止血所需要的時間可能會比平常更長一些，若發現任何不正常出血狀況時，應立即看醫師。
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| 藥品保存方式 |
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請貯存於 25°C 以下，並儲放在原包裝內。
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