| 結構式 |
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Ceftriaxone
(6R,7R,Z)-7-(2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetamido)-3-((6-hydroxy-2-methyl-5-oxo-2,5-dihydro-1,2,4-triazin-3-ylthio)methyl)-8-oxo-5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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本品的殺菌作用主要是抑制細菌細胞壁的合成。
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| 適應症 |
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葡萄球菌、鏈球菌、肺炎雙球菌、腦膜炎球菌及其他具有感受性細菌引起之感染症。
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| 用法用量 |
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成人和12歲以上的兒童
一般劑量為Ceftriaxone1-2g，每天一次（每24小時）。在嚴重的感染或致病菌對Ceftriaxone的感受性僅是中等的，其劑量可能增加到4g。一天給藥一次。
新生兒（至14天）：每日給藥20-50mg/kg體重。每日劑量不要超過50mg/kg。
嬰兒和小孩（15天至12歲）：每日一次20-80mg/kg。
小孩體重大於50kg就必須使用成人的一般劑量。
靜脈注射給藥劑量≧50mg/kg體重時，必須以輸注給藥，而且給藥時間至少需超過30分鐘。
使用方法
通常溶液在調配完成時，應立即使用。
配製好之容易可儲存2-8℃下48小時，常溫下（25℃）保存24小時。
靜脈注射：靜脈注射時，Ceftriaxone2g溶於20ml的滅菌注射用水。靜脈注射的時間要超過2-4分鐘。
靜脈輸注：輸注時間至少需30分鐘以上，靜脈輸注時，Ceftriaxone 2g溶於40ml之下列不含鈣的輸注液：sodium chloride 0.9％、sodium chloride 0.45％+ dextrose 2.5％、dextrose 5％、dextrose 10％、dextran6％ in dextrose 5％、hydroxy ethyl starch 6-10％、注射用水。由於部相容的可能性，Ceftriaxone溶液請勿和其他含抗生素藥物的溶液或上述以外的其他溶液混合使用。
肌肉注射：肌肉注射時，Ceftriaxone500mg溶於2mL的1％ Lidocaine hydrochloride溶液、Ceftriaxone 1g則溶於3.5mL的1％ Lidocaine hydrochloride溶液。注射於身體較大的肌肉，且每邊注射的建議劑量不可超過1g。
Lidocaine溶液不應該靜脈給藥。
腦膜炎
嬰兒和小孩的細菌性腦膜炎，剛開始治療時，日劑量為100mg/kg（最大可至4g），只要致病菌被鑑別出來，且感受性也被確認後，劑量可減低至前述的劑量。
萊姆病
小孩和成人的劑量為50mg/kg，最多可至2g，每日一次，共14天。手術周圍組織的預防感染
依據感染的危險性，在開刀前30-90分鐘投予單一劑量Ceftriaxone 1-2g。
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| 藥動力學 |
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吸收
肌肉注射
單一劑量1g，2~3 小時後，達最高血漿濃度約為81mg/L。肌肉注射後的血漿濃度- 時間曲線下面積和靜脈注射相同，這表示肌肉給藥可達100%生體可用率。
分佈
分佈體積約為7~12升。
蛋白質結合
結合率可達 95%。
代謝
並不會全身性的代謝，只有腸內菌可將Ceftriaxone轉變成不活性代謝物。
排泄
血漿廓清率為10~22mL/min。腎廓清率為5~12mL/min。50~60% 的Ceftriaxone以原型排泄於尿液中，40~50%則以原型排泄至膽汁中。成人的Ceftriaxone排泄半衰期約為8小時。
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| 副作用 |
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腹瀉、噁心。
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| 禁忌 |
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1. 禁用於對Cephalosporins 類抗生素過敏的病人。
2. 對penicillin過敏的病人，必須牢記使用本品時會產生交叉過敏反應(Allergic cross-reaction)的可能性。
3. 高膽紅素血症的新生兒或早產兒不得使用Ceftriaxone治療。 4. Ceftriaxone不得與含鈣療法併用在新生兒身上，因其可能有發生Ceftriaxone-calcium鹽類沈澱物的危險性。
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| 給付規定 |
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10.3.3. Ceftriaxone：（95/6/1）
用於疑似或證實為淋病尿道炎、子宮頸炎、軟性下疳時，可第一線單一劑量使用。
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| 警語 |
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Ceftriaxone不可加入含「鈣」之溶液中。院內含鈣溶液如：33685 LACTATE RINGER S 500ML(塑膠瓶)、33298 HARINGER 500ML、33050 vitaCAL（氯化鈣）....等。
一、本藥品成份：Ceftriaxone sodium，因為與鈣不具相溶性，若與鈣或含鈣溶液或含鈣產品併用，會產生Calcium-ceftriaxone 沈澱，特別容易沈澱在肺臟及腎臟引起嚴重不良反應，甚至危及生命，國外曾有新生兒發生該類致死案例，惟此風險不限於新生兒，而存在各種年齡層之病患。
二、高膽紅素血症之新生兒或早產兒不得使用Ceftriaxone sodium藥品。Ceftriaxone sodium注射劑不僅不可與含鈣之溶液混合或併用之外，即使是使用不同輸注管也不行，倘因治療上之需要，也必須在注射 Ceftriaxone sodium 48小時之後才能再給予病患含鈣之溶液或其產品。
三、 (1) 未滿28（≦28）天的新生兒症以靜脈注射方式接受含鈣藥品及營養品，則這些新生兒不應再投予Ceftriaxone成份之注射劑。
(2) 大於28（＞28）天以上的病人，可以相繼使用含Ceftriaxone予含鈣藥品，但是輸注管必須完全以可相容的溶液沖洗；
(3) Ceftriaxone與含鈣藥品不應以Y型管同時投予病人。
(4) 因為Ceftriaxone-calcium沈澱發生於大於28（＞28）天以上的病人之風險很小，因此這些病人可以同時使用Ceftriaxone與含鈣藥品，但必須前述指示使用。另外不可將Ceftriaxone與含鈣產品，包括RINGER S或Hartmann s溶液或非口服方式之含鈣營養品等混合使用。根據體外研究結果發現，如果遵循前述注意事項使用Ceftriaxone與含鈣溶液或其產品，發生Ceftriaxone-calcium沈澱的風險很低。
(5) 目前並沒有資料顯示靜脈輸注Ceftriaxone與口服含鈣產品或肌肉注射Ceftriaxone與靜脈注射或口服含鈣產品之間不會發生沈澱。
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| 過量處理 |
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當發生藥物過量時，用血液透析法或腹膜透析法並無法降低藥品濃度。並無特定的解毒劑。藥物過量需根據症狀來治療。
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| 藥品保存方式 |
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儲存於30℃以下，將小瓶保存在外盒中避光。
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