| 結構式 |
|
|
Tocilizumab為一種人類化重組抗人類介白素-6（ IL-6）受體之單株抗體，屬免疫球蛋白IgG1κ 亞型，帶有典型的H2L2 多肽結構。每一輕鏈及重鏈皆各由214 及448個胺基酸分子組成。四個多肽鏈的分子內及分子間連結由雙硫鍵組成，主要成分的分子量約為148 kDa。此抗體係於哺乳類動物（中國倉鼠卵巢）細胞中製造而得。
|
| UpToDate |
UpToDate 連結
|
| 藥理作用 |
|
|
Tocilizumab 可與可溶性及嵌附於膜上的兩種IL-6 接受體（sIL-6R及mIL-6R）進行結合，並顯示可抑制IL-6 藉由這些受體所調節的訊號傳遞。IL-6 為一種多效促發炎細胞激素，由T 細胞、B細胞、淋巴球、單核球及纖維母細胞釋出。IL-6 已證實與T細胞活化、促進免疫球蛋白分泌、啟動急性期之肝臟蛋白質合成，以及刺激造血前驅細胞增生與分化等多種生理反應有關。在類風濕性關節炎等發炎反應中，局部滑囊及表皮細胞所分泌的IL-6 將引發局部關節進一步釋出IL-6。
|
| 適應症 |
|
1. 類風濕性關節炎（RA）
Actemra 合併methotrexate（MTX）可用於治療成年人中度至重度類風濕性關節炎，曾使用一種或一種以上之DMARD 藥物治療或腫瘤壞死因子拮抗劑（TNF antagonist）治療而反應不佳或無法耐受的病人。在這些病人中，若病人對MTX無法耐受或不適合繼續投與MTX，可給予Actemra 單獨治療。
2. 巨細胞動脈炎（GCA）
Actemra適用於治療成人巨細胞動脈炎（GCA）
|
| 用法用量 |
|
一、 類風濕性關節炎
1. Actemra可單獨給藥，或與methotrexate 合併使用。
2. 本Actemra皮下注射劑只可皮下注射給藥。
3. 成人的建議劑量：體重少於100公斤病人，皮下注射162毫克每兩週一次，視臨床反應可增加至每週一次。體重等於或大於100公斤病人，皮下注射162毫克每週一次。
二、 巨細胞動脈炎
Actemra用於治療成人GCA病人時的建議劑量為162 毫克每週皮下注射一次，合併逐步減量的糖皮質激素。依據臨床考量，或可處方162 毫克每兩週皮下注射一次的劑量，合併逐步減量的糖皮質激素。
注射技巧方面的指示
使用之前，應先將預充針筒或預充針筒附注射筆自冰箱中取出，去除外盒後，在室溫下靜置30 分鐘，但要避免被兒童取得。切勿以任何其他方式為Actemra加溫。
|
| 藥動力學 |
|
吸收
對RA與GCA病人皮下注射（SC）給藥後，吸收半衰期約為4 天。皮下注射配方的生體可用率為0.8。
分布
Tocilizumab 自靜脈注入後將分兩階段進行排除。類風濕性關節炎病人的中央分布體積為3.5 L、周邊分布體積為2.9 L，故穩定狀態分布體積共為6.4 L。
在GCA病人中，中央分布體積為4.09 L，周邊分布體積為3.37 L，故穩定狀態分布體積共為7.46 L。
排除
Actemra 的總清除率為線性清除率與非線性排除率的總和。
|
| 副作用 |
|
|
最常出現的嚴重感染包括肺炎、泌尿道感染、蜂窩性組織炎、帶狀皰疹、腸胃炎、憩室炎、敗血症及細菌性關節炎。
|
| 禁忌 |
|
|
禁用於已知對Actemra 過敏病人。
|
| 給付規定 |
|
8.2.4.tocilizumab（如Actemra）(92/3/1、93/8/1、93/9/1、98/3/1、99/2/1、100/12/1、101/1/1、101/6/1、101/10/1、102/1/1、102/2/1、102/4/1、102/10/1、103/9/1、103/12/1、105/9/1、105/10/1、109/12/1)
使用本類藥品之醫事機構應注意監測病患用藥後之不良反應及可能發生的重大安全事件(如肺結核及病毒性肝炎)。（103/9/1）
8.2.4.1.Tocilizumab（如Actemra）(94/3/1、101/12/1、102/1/1、102/10/1、105/10/1、108/1/1、111/2/1)：兒童治療部分..
8.2.4.2.Tocilizumab（如Actemra）
(92/3/1、93/8/1、93/9/1、98/3/1、99/2/1、100/12/1、101/1/1、101/6/1、102/1/1、102/4/1、102/10/1、103/12/1、106/4/1、106/11/1、107/9/1、108/3/1、108/5/1、109/8/1、109/9/1、109/12/1、110/3/1、110/5/1、110/6/1)：成人治療部分..
因篇幅關係詳見健保局之藥品給付規定相關章節
|
| 注意事項 |
|
|
建議所有病人，尤其是兒童或老年病人與全身性幼年型原發性關節炎（SJIA）病人，如果可能的話，在接受Actemra 治療之前應該先接種所有現行免疫接種指引所建議的疫苗。
|
| 警語 |
|
接受Actemra 治療的病人有較高因嚴重感染而可能導致住院或死亡的風險。大部分發生感染的病人都同時併用免疫抑制劑（如：methotrexate 或皮質類固醇）。
如果發生了嚴重感染，請暫停本品治療直到感染情況得到控制。
|
| 過量處理 |
|
|
若用藥過量時建議對病人進行不良反應症狀監控。發生不良反應的病人應為症狀接受適當治療。
|
| 藥品保存方式 |
|
|
Actemra必須儲存於2 至8ºC，請勿冷凍保存。請將預充針筒或預充針筒附注射筆儲存於原包裝中，避免光照，於使用時再開啟，預充針筒附注射筆並應保持乾燥。
|
