結構式 |
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(2S)-4-amino-N-[(2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4-[(2R,3R,4S,5R,6R)-6-(aminomethyl)-3,4,5-trihydroxy-oxan-2-yl]oxy-3-hydroxy-cyclohexyl]-2-hydroxy-butanamide
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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本品為半合成的胺基配醣體,為kanamycin的衍生物,具有相同的抗菌體。本品不會被大部份的胺基配醣體不活化酶所分解,對其他的衍生物有抗藥性的病原菌,使用本品有效。Amikacin抗藥性極危險,因為它的用量增加。治療期要7∼10天,長期治療必需每天監視腎臟和聽覺的功能。用於對其他毒性較小之藥物不敏感的病原菌所引起的無併發性尿道感染(劑量:250mg肌注,1天2次)。治療期間必須檢驗尿中是否有蛋白質、紅血球或結晶碎片的存在。靜注溶液的製備是將500mg含量的小瓶到200ml適當的稀釋劑(參看包裝內指示),靜注時間要超過30∼60分(未滿月的嬰兒要1∼2小時)。與其他藥物不要先混合。在室溫穩定期長。
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適應症 |
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革蘭氏陽性菌及陰性菌(包括綠膿感菌)所引起的感染症。
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用法用量 |
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1.肌注,靜注。2.成人和大一點的孩童─每天15mg/kg,分2∼3次投(每天最大量1.5g)。3.新生兒─開始時10mg/kg,接著每12小時。7.5mg/kg。
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藥動力學 |
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Absorption IM Rapidly absorbed. C max is 12 to 21 mcg/mL (250 to 500 mg doses). T max is 1 h.
IV Single doses (500 mg over 30 min) produced C max 38 mcg/mL.
Distribution Vd is 24 L and protein binding is 0% to 11%. Crosses the placenta.
Elimination IM 98.2% is excreted in the urine as unchanged drug within 24 h.
IV 94% is excreted in the urine within 24 h. T 1/2 is about 2 h. Serum Cl is 100 mL/min; renal Cl is 94 mL/min.
Special Populations Renal Function Impairment Rate of excretion is decreased and t 1/2 is prolonged. Dosage adjustment may be needed.
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副作用 |
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(1)耳毒性反應、高頻率聽力喪失、失聰、耳鳴;(2)可逆性腎毒性反應、腎小管壞死、氮質血症、小便量少、頻尿、血尿;(3)肝毒性、噁心、嘔吐(4)嗜睡、步伐不穏、感覺異常。
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交互作用 |
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Drugs with nephrotoxic potential (eg, cephalosporins, enflurane, methoxyflurane, vancomycin) May increase risk of nephrotoxicity.
Loop diuretics (eg, furosemide) May increase risk of auditory toxicity.
Neuromuscular blocking agents (eg, tubocurarine) Amikacin may enhance effects of these agents.
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禁忌 |
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1.曾對Amikacin發生過敏者禁用。 2.曾對Aminoglycosides類產生過敏或嚴重毒性反應者禁用,因為此類藥品會產生交互過敏反應。
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注意事項 |
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(1)凡有任何聽力改變、耳朵嗡嗡聲、頭暈、運動失調(2)當治療超過10天,一定要每天做腎功能和聽力或前庭功能的測試。
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藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所;如發生變質或過期,不可再使用。
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