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醫令碼 30780 健保碼 AB457042CX
商品名 TAPIMYCIN 2.25GM 藥品許可證 衛署藥製字第045704號
中文名 達比黴素注射劑 健保局藥理類別 081216 抗生素-青黴素類
學名 Piperacillin 2gm, Tazobactam 250mg 外觀描述
外觀圖示
類別 INT 劑量 VIAL
抗生素 感染專科醫師使用 管制藥
仿單 TAPIMYCIN-說明書
用藥指導單張
ATC7藥理類別 J01CA20 combinations
孕婦用藥分級 B 級:
在對照的動物生殖研究試驗中未顯示該藥物有胚胎毒性,但尚無完整的人體懷孕婦女研究試驗資料;或者在動物生殖對照研究試驗中發現該藥物有不良反應(大於降低生育力之反應),但在對照的人體懷孕婦女研究試驗中,未顯示該藥物有胚胎毒性。

結構式

File:Piperacillin.svg

Piperacillin:(2S,5R,6R)-6-{[(2R)-2-[(4-ethyl-2,3-dioxo-piperazine-1-carbonyl)amino]-2-phenyl-acetyl]amino}-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid

File:Tazobactam structure.svg

Tazobactam:(2S,3S,5R)-3-methyl-7-oxo-3-(1H-1,2,3-triazol-1-ylmethyl)-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid 4,4-dioxide

UpToDate UpToDate 連結
藥理作用
Piperacillin sodium 展現其殺菌力是靠抑制細菌之中隔形成以及細胞壁合成。體外試驗中,Piperacillin可對抗多種格蘭氏陽性及陰性需氧菌及厭氧菌。
Tazobactam sodium 本身極少有內生性之微生物效力,乃由於其對青黴素結合蛋白之結合率甚低的緣故,為Richmond-Sykes第三類(Bush Class 2b & 2b')青黴素酶及頭孢子素酶之beta-lactamase抑制劑。其對第二類及第四類(2a & 4)青黴素酶的抑制力則各有差異。在推薦劑量療程中所達到的Tazobactam濃度,Tazobactam不會誘發染色體為媒介之青黴素酶。
適應症
對PIPERACILLIN具有感受性,以及對PIPERACILLIN具抗藥性但對PIPERACILLIN/TAZOBACTAM有感受性之β-LACTAMASE產生菌株所引起之中至嚴重程度感染。
用法用量
1.劑量:一般劑量為3.375g(3g piperacillin及0.375g tazobactam)q4-6h,腎功能不全病患應視腎功能調整劑量;Ccr為20-40 mL/min時,建議劑量為2.25g q6h,Ccr <20 mL/min時,建議劑量為2.25g q8h。
2.用法:每小瓶須用至少10mL的稀釋液(無菌水、0.9%NaCl或D5W)先行將瓶內的粉末溶解,再加入可相容之稀釋液(至少50mL),靜脈輸注時間須超過30分鐘。注意Lactated Ringer Solution不可和Tapimycin配伍。
藥動力學

Piperacillin及Tazobactam的最高血清濃度在Tapimycin靜脈輸注後可立即達到。在注射2.25gm 的Tapimycin後,Piperacillin的平均最高血清濃度為134 mcg/ml;而Tazobactam的平均最高血清濃度則為15 mcg/ml。

在健康受試者,在單劑或多劑注射Tapimycin後,其血清濃度中Piperacillin及Tazobactam的半衰期由0.7至1.2小時不等,並不受劑量多寡或注射的速率所影響。

Piperacillin會代謝為對微生物略有效的去乙基代謝物。Tazobactam則代謝成單一代謝物但不具藥理及抗菌效力。Piperacillin及Tazobactam均由腎絲球過濾及腎小管排出。Piperacillin中有68%以原型自尿中迅速排出。Tazobactam及其代謝物主要自腎臟排出,給藥量之80%以原型排出,其餘則以其單一代謝物排出。Piperacillin,Tazobactam以及去乙基Piperacillin也由膽之排出。

Piperacillin及Tazobactam兩者各約30%與血清蛋白結合。Piperacillin或Tazobactam之蛋白結合量並不會受二者之間的互相影響。

Piperacillin 及Tazobactam可廣泛分布於組織以及體液中,包括小腸黏膜、膽囊、肺、女性生殖器組織(子宮、卵巢、及輸卵管)、組織間液、以及膽汁等。組織內的平均濃度一般為血清中平均濃度的50-100%。對於非腦膜癌的受試者,一如其他青黴素一樣,Piperacillin及Tazobactam分部製腦脊髓液汁濃度很低。

給予單一劑量的Tapimycin之後對腎功能不全的人,Piperacillin及Tazobactam的半衰期會隨肌胺酸酐廓清率下降而延長。當低於40ml/min時,Tapimycin之劑量宜多調整。

對於肝硬化的病人與健康成人比較,Piperacillin及Tazobactam之半衰期各延長28%及18%,但不必因此差異而需要調整Tapimycin的劑量。

副作用
常見之副作用為胃腸道不適、過敏反應及頭痛等。
交互作用

Aminoglycosides
May form microbiologically inactive complexes and should not be mixed in the same container.

Anticoagulants/Heparin
Frequently monitor coagulation parameters.

Methotrexate
May reduce Cl of methotrexate.

Probenecid
Increases and prolongs t ½ of penicillin levels.

Vecuronium
Neuromuscular blockade may be prolonged.

Incompatibility
Ringer's lactate solution.

禁忌
禁用於對Penicillins、Cephalosporins或β-Lactamase抑制劑有過敏病史者。
注意事項
1.腎功能不全的病患應視腎功能調整劑量。
2.長期使用本品治療,須定期監測肝、腎及血液系統。
3.因本品為鈉鹽製劑,對於體內鉀的貯存量太低、或可能產生低血鉀(如使用利尿劑或Cytotoxic Drugs)的病人,需定期監測電解質濃度,此外,對於限制鈉攝取的患者,也要小心使用。
4.併用高劑量Heparin、口服抗凝血劑或其他會影響凝血系統的藥品,需嚴密監測凝血功能。
5.使用於孕婦及小於12歲孩童的安全性尚未建立。
藥品保存方式
藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所;如發生變質或過期,不可再使用。

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