| 結構式 |
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7-[4-(4-fluorophenyl)-6-(1-methylethyl)- 2-(methyl-methylsulfonyl-amino)- pyrimidin-5-yl]- 3,5-dihydroxy-hept-6-enoic acid
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Rosuvastatin是HMG-CoA還原酶的選擇性競爭抑制劑。可增加肝細胞表面的LDL受器數目促進LDL的擷取及分解代謝並抑制VLDL在肝臟的合成進而減少LDL,VLDL粒子的總數。
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| 適應症 |
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高膽固醇血症,高三酸甘油脂血症
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| 用法用量 |
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建議起使劑量10MG口服每日一次。
需要時可於四週後將劑量調高至20MG。
每日最高劑量為20MG。
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| 藥動力學 |
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1. 吸收：口服給藥後約5小時可達最高血漿濃度，絕對生體可用率約20%。
2. 分佈：Rosuvastatin被肝臟大量攝入，而肝臟是膽固醇合成及LDL-膽固醇清除的主要部位。Rosuvastatin的分佈體積約134公升，大概90%的rosuvastatin會與血漿蛋白質結合，主要是與白蛋白結合。
3. 代謝：Rosuvastatin的代謝有限（約10%）。使用人類肝細胞的體外代謝研究顯示，rosuvastatin是細胞色素P450代謝微不足道的受質，涉及的同功酶以CYP2C9及CYP2C19為主，2C19、3A4、2D6的影響比較小。主要代謝產物為N-desmethyl和內酯（lactone）代謝物。N-desmethyl代謝物的活性比rosuvastatin少50%，一般認為內酯代謝物沒有臨床活性。循環內的HMG-CoA 還原酶抑制活性約有90%以上是來自rosuvastatin。
4. 排泄：大約90% 的rosuvastatin劑量以原型由糞便排出（由被吸收及未被吸收的活性物質組成），其餘則由尿液排出。大約5%以原型由尿液排出。Rosuvastatin的平均血漿排除半衰期約為19小時，在較高的劑量下，排除半衰期並不會延長。幾何平均血漿廓清率約50公升/小時（變異係數21.7%）。和其他HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，rosuvastatin的肝臟攝取與細胞膜轉運蛋白OATP-C有關。這種轉運蛋白對rosuvastatin肝臟排除很重要。
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| 副作用 |
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頭痛,頭暈,便秘,嘔吐,搔癢,皮疹,肌痛,橫紋肌溶解 。
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| 交互作用 |
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Cyclosporin：Crestor與cyclosporine併用期間，rosuvastatin的AUC值平均比在健康志願者中觀察到的高出7倍，同時給藥不會影響cyclosporin的血漿濃度。
維生素K拮抗劑：和其他HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，對於同時接受維生素K拮抗劑（如warfarin）治療的患者，Crestor治療開始或劑量增加可能造成國際標準凝血時間比（INR）增加。Crestor治療停止或劑量降低可能造成INR降低。在這種情況下，需要適當的監測INR。
Gemfibrozil：和其他HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，Crestor若與gemfibrozil一起使用，rosuvastatin的Cmax和AUC會增加2倍。
制酸劑：Crestor若與含氫氧化鎂及氫氧化鋁的口服制酸劑懸液同時服用，rosuvastatin 的血漿濃度大約會降低50%。制酸劑若於服用Crestor後2小時再給藥，這種影響會減輕。這種交互作用的臨床關聯尚未經研究。
Erythromycin：Crestor若與erythromycin同時服用，會使rosuvastatin的AUC 降低20%，Cmax降低30%。這種交互作用可能是因為erythromycin增加腸道蠕動性所致。
口服避孕藥/荷爾蒙補充療法（HRT）：Crestor若與口服避孕藥同時服用，ethinyl oestradiol及norgestrel的AUC大約各增加26%及34%。選擇口服避孕藥的劑量時，必須考慮血漿濃度增加的情況。目前還沒有Crestor與HRT同時服用的藥動學資料，因此不能排除類似的效果；然而這種組合已在臨床試驗中廣泛使用於婦女，耐受性也很好。
其他藥品：根據特定交互作用研究得到的資料，推測它不會與digoxin或fenofibrate產生臨床相關交互作用。Gemfibrozil、其他fibrates及niacin（nicotinic acid）的降血脂劑量（≧1 g/天）若與某些HMG-CoA還原酶抑制劑併用，會增加發生肌病的危險性，也許因為它們單獨使用時就會引起肌病。
細胞色素P450酵素：體外及活體內研究結果顯示，rosuvastatin既不是細胞色素P450同功酶的抑制劑，也不是它的誘發劑。在rosuvastatin和fluconazole（一種CYP2C9及CYP3A4抑制劑）或ketoconazole（一種CYP2A6及CYP3A4抑制劑）之間沒有觀察到臨床相關的交互作用。Itraconazole（一種CYP3A4抑制劑）若與rosuvastatin同時服用，rosuvastatin的AUC會增加28%，這種少量增加並沒有臨床意義。
本品若同時併用降脂膠囊、紅麴併用，可能會造成肝功能指數上升及血中肌酸激酶上升。
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| 禁忌 |
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1.對本品過敏者 。
2.嚴重腎功能不全患者。
3.肌病患者。
4.同時使用Cyclosporin的患者。
5.孕婦授乳婦或有生育能力而未確實避孕的患者。
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| 給付規定 |
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2.6.降血脂藥物 Drugs used for dyslipidemia
2.6.1.全民健康保險降血脂藥物給付規定表（86/1/1、87/4/1、87/7/1、91/9/1、93/9/1、97/7/1、102/8/1）
心血管疾病或糖尿病患者，與藥物治療可並行，起始藥物治療血脂值：TC≧160mg/dL或
LDL-C≧100mg/dL，血脂目標值：TC＜160mg/dL或LDL-C＜100mg/dL；2個危險因子或以上，給藥前應有3-6個月非藥物治療，起始藥物治療血脂值：TC≧200mg/dL或LDL-C≧130mg/dL ，血脂目標值：TC＜200mg/dL或LDL-C＜130mg/dL；1個危險因子，給藥前應有3-6個月非藥物治療，起始藥物治療血脂值：TC≧240mg/dL或LDL-C≧160mg/dL，血脂目標值：TC＜240mg/dL或LDL-C＜160mg/dL；0個危險因子，給藥前應有3-6個月非藥物治療，起始藥物治療血脂值：LDL-C≧190mg/dL，血脂目標值：LDL-C＜190mg/dL；
上述處方規定：第一年應每3-6個月抽血檢查一次，第二年以後應至少每6-12個月抽血檢查一次，同時請注意副作用之產生如肝功能異常，橫紋肌溶解症。
心血管疾病定義：
(一) 冠狀動脈粥狀硬化病人：心絞痛病人，有心導管證實或缺氧性心電圖變化或負荷性試驗陽性反應者(附檢查報告)
(二) 缺血型腦血管疾病病人包含：
1.腦梗塞。
2.暫時性腦缺血患者(TIA)。（診斷須由神經科醫師確立）
危險因子定義：
1.高血壓
2.男性≧45歲，女性≧55歲或停經者
3.有早發性冠心病家族史(男性≦55歲，女性≦65歲)
4.HDL-C<40mg/dL
5.吸菸(因吸菸而符合起步治療準則之個案，若未戒菸而要求藥物治療，應以自費治療)。
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| 注意事項 |
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1.對腎臟的影響:暫時或間歇性的蛋白尿。
2.對骨骼肌的影響:無併發症的肌痛或橫紋肌溶解。
3.對肝臟的影響:用於大量飲酒或曾經肝疾患的病人應小心。
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| 藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再食用。
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