結構式 |
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7α-Acetylthio-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21,17-carbolactone
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Spironolactone 是醛類脂醇(Aldosterone)的競爭性抑制劑。有利尿及抗高血壓的雙重效果,其作用部位在遠側腎小管,阻斷鈉離子對鉀離子的交 換,導致鈉離子和水分排泄增加及鉀離子滯留。
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適應症 |
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利尿、高血壓、原發性醛類脂醇過多症。
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用法用量 |
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1.利尿劑誘生之低血鉀症:口服,每日25~100mg,一次或分成2~4 次服用。 2.充血性心臟衰竭,肝硬化及腎病性徵候群導致的水腫: 起始劑量:口服,每日25~200mg,分成2~4 次服用,至少連續服用5 天。 維持劑量:口服,每日75~400mg,分成2~4 次服用。 3.高血壓: 起始劑量:口服,每日50~100mg,一次或分成2~4 次服用,至少連續服 用二星期,視需要每二星期逐漸調節劑量至一天最高量200mg. 維持劑量:口服,依病人所需而調節劑量。 4.原發性醛類脂醇過多症: 維持劑量:手術前,口服,每日100~400mg,分成2~4 次服用。不適合手 術的病患可以較小的劑量作為長期的維持劑量。 一般成人處方限量:劑量最高可增加至起始劑量3 倍或一天最高可達400mg。 一般兒童劑量: 水腫、腹水或血壓過高患童: 起始劑量:口服,每日每公斤體重1~3mg;或每平方公尺體表面積30~90mg, 一次或分成2~4 次服用,5 天後再調整劑量,最高可增加至初劑量的3 倍。
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藥動力學 |
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1.本藥口服後,很快被吸收,90%以上係與蛋白質結合,約80%被迅速代謝 成Canrenone(活性代謝物),其排泄主由腎臟,其次為膽道,大約有10 %以原型藥由腎臟排泄。. 2.每天服用本藥1~2 次,其半衰期(Canrenone)為13~24 小時(平均19 小時)。 每天服用本藥4 次,其半衰期(Canrenone)為9~16 小時(平均12.5 小時)。 3.服藥後2~3 天產生最高藥效,作用期為2~3 天。
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副作用 |
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高血鉀症徵象(有高達26%病人發生,即使與Thiazide 利尿劑合用亦如 此),心臟搏動不規則(此為高血鉀症之早期臨床徵象,可由EKG 檢測 出),神經錯亂,手、腳、唇刺痛或麻痹,呼吸短促或困難,無法解釋的 焦慮,異常疲勞或虛弱,腿軟弱無力或疲倦,發熱及皮膚發紅或發癢(為 過敏反應)等。如有胸部觸痛、月經週期不規則、毛髮增生或女性聲音變 低沈、男性乳房增大、無能或無法保持勃起、異常發汗(為內分泌效應), 動作笨拙、頭痛(為CNS 效應),嗜睡、嘴唇發乾、易口乾及缺乏活力等 低血鈉症徵象,嘔吐、噁心、胃痙攣及腹瀉等副作用持續時也應予醫療 照應。
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交互作用 |
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1.Ammonium chloride 與本藥併用時,可造成系統性酸中毒,合用時應仔細監 測。 2.其他抗高血壓劑或利尿劑與本藥併用時會增強抗高血壓效應,為治療利益 計,而經常合併使用時,必須考慮劑量的調整。 3.得自血庫之血液(儲存10 天以上,每公升血漿含鉀高達30mEq,每公升全 血含鉀高達65mEq),其他保留鉀的利尿劑例如Triamterene,低鹽牛奶(每 公升可能含鉀可高達60mEq),含鉀藥物(如注射用Penicillin G potassium),鉀補充劑或含高濃度鉀之物質或鹽代替品(大部分含大量的 鉀)等與本藥併用,會促進血漿中鉀的蓄積,造成高血鉀症,因為 Spironolactone 本身就有保留鉀的特性。此特別容易發生於腎功能不足的病人。 4.本藥勿與Carbenoxolone 合用,因本藥對其潰瘍癒合及副作用有抑制作用。 5.本藥與鈉離子型交換樹脂,例如(Sodium polystyrene sulfonate)共用時,不論口服或肛門給予,均可因鈉離子取代鉀離子而減低血清鉀濃度,有些病人會因鈉離子攝取增加,而有水分滯留現象發生。 6.本藥可能延長Digoxin 之半衰期。兩藥併用時,須降低Digoxin 的劑量或延長其給藥間隔,且建議小心監視病患。 7.鋰鹽與本藥合用,因可降低腎臟的清除率而引生鋰毒性。 8.長期或過量使用緩瀉劑,可促進鉀離子大量由腸胃道排出,而減低血清鉀 離子濃度,因而干擾Spironolactone 之鉀離子滯留作用。
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禁忌 |
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高血鉀症的患者不可服用本藥。
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注意事項 |
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1. 避免食用過多的高鉀離子食物或鹽代用品或其他的鉀補充劑。 2. 每日服用一次者,最好在早晨服用,期將夜間睡眠時間的解尿次數減 至最低。 3. 本藥可減少血管對Norepinephrine 之反應性,因此,服用本藥的病人在 施行局部或全身麻醉劑時,須特別注意。 4.投與本藥時病人應作以下之檢查: (1)在治療前及治療期間應定時檢測血尿素氮濃度及血漿肌胺酸酐濃 度。 (2)長期治療病人,尤其併服系統性類固醇藥物有嚴重肝硬化者,應定 時做心電圖檢查,血漿電解質測定(特別是血清鉀離子濃度之測定)。 5. 按時間服藥習慣,可與食物或牛奶一起服用,以減少胃腸刺激並可能 增加生體可用率, 6. 男性乳房變大通常可在數月內復原。
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藥品保存方式 |
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本藥應儲存於緊密容器、陰涼(15-30℃)乾燥避光處所。
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