| 結構式 |
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Sitagliptin
(R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine
1,1-dimethylbiguanide
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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JANUMET 係由兩種作用機轉互補的抗高血糖藥物組合而成，可用以改善第二型糖尿病患者的血糖控制：其中sitagliptin phosphate 是一種二肽基肽酶4 (DPP-4)抑制劑，而metformin hydrochloride 則屬於雙胍類的藥物。
Sitagliptin phosphate： 係屬於一種被稱為二肽基肽酶4 (DPP-4)抑制劑的口服抗高血糖藥物，它可提高活性腸泌素的濃度，從而改善第二型糖尿患者的血糖控制。
Metformin：是一種可改善第二型糖尿病患者之葡萄糖耐受性，並可降低基礎血糖值及餐後血糖值的抗高血糖藥物。其藥理作用機轉並不同於其它類型的口服抗高血糖藥物。Metformin可降低肝臟的葡萄糖生成作用、降低小腸的葡萄糖吸收作用、並可提高周邊組織對葡萄糖的吸收與利用，從而改善患者的胰島素敏感性。
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| 適應症 |
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適用於配合飲食和運動，以改善下列第二型糖尿病患者的血糖控制：已在接受sitagliptin和metformin合併治療者；或僅使用sitagliptin和metformin但控制不佳者；或已使用metformin與sulfonylurea合併治療，但控制不佳者；或已使用metformin與PPAR促進劑合併治療，但控制不佳者；或已使用metformin與胰島素合併治療，但控制不佳者。
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| 用法用量 |
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一般： JANUMET 的抗高血糖治療劑量應依據患者目前所接受的治療、有效性及耐受性予以個人化，但不超過sitagliptin 最高每日建議劑量100 毫克以及metformin 2000 毫克。
JANUMET 通常以每日兩次與食物併服的方式投予，漸進地提高劑量，藉以降低metformin 的胃腸道(GI)副作用。
投藥建議： JANUMET 的起始劑量應視患者目前所接受的治療而定。JANUMET 應以每日兩次與食物併服的方式投予。
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| 藥動力學 |
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吸收：絕對生體可用率約為87%。
分佈：對健康受試者靜脈注射單劑100毫克的劑量之後，達穩定狀態時的平均分佈體積約為198公升。Sitagliptin和血漿蛋白進行可逆性結合的比例很低(38%)。
代謝：主要都是以未改變的形式經由尿液排出體外，而代謝則是一個較次要的途徑。約有79%的sitagliptin會以未改變的形式經由尿液排出體外。
排除：Sitagliptin 的排除主要是透過腎臟的排泄作用，並涉及腎小管的主動分泌作用。
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| 副作用 |
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腹瀉、噁心、嘔吐、頭痛、乏力等症狀。
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| 禁忌 |
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(1)腎病或腎功能障礙，如出現血清肌酸酐濃度≧1.5mg/dL[男性]、≧1.4mg/dL[女性]、或肌酸酐廓清率異常等現象。
(2)已知對Sitagliptin、Metformin或本品中任何其他成份過敏。
(3)併有或未併有昏迷現象的急性或慢性代謝性酸中毒，包括糖尿病酮酸血症。
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| 給付規定 |
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使用條件：(105/5/1)
(1) 原則上第二型糖尿病治療應優先使用metformin，或考慮早期開始使用胰島素。除有過敏、禁忌症、不能耐受或仍無法理想控制血糖的情形下，可使用其他類口服降血糖藥物。
(2) TZD製劑、DPP-4抑制劑、SGLT-2抑制劑、以及含該3類成分之複方製劑，限用於已接受過最大耐受劑量的metformin仍無法理想控制血糖之第二型糖尿病病人，且SGLT-2抑制劑與DPP-4抑制劑及其複方製劑宜二種擇一種使用。
(3) 第二型糖尿病病人倘於使用三種口服降血糖藥物治療仍無法理想控制血糖者，宜考慮給予胰島素治療。
(4) 特約醫療院所應加強衛教第二型糖尿病病人，鼓勵健康生活型態的飲食和運動，如控制肥胖、限制熱量攝取等措施。
(5) 第二型糖尿病病人使用之口服降血糖藥物成分，以最多四種(含四種)為限。
備註：本規定生效前已使用超過四種口服降血糖藥物成分之病人，得繼續使用原藥物至醫師更新其處方內容。
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| 注意事項 |
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JANUMET不可用於第一型糖尿病患者或用於治療糖尿病酮酸血症。
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| 過量處理 |
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萬一用藥過量時，可採取一般的支持措施，如移除胃腸道中未被吸收的物質、進行臨床監視 (包括心電圖監視)、並於必要時施行支持療法。
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| 藥品保存方式 |
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不可超過30℃。
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