結構式 |
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4'-demethyl-epipodophyllotoxin 9-[4,6-O-(R)-ethylidene-beta-D-glucopyranoside], 4' -(dihydrogen phosphate)
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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業已證實Fytosid 會造成雞纖維組織母細胞的細胞分裂中期靜止。然而,它的主要作用似乎是在哺乳類細胞的細胞週期G2 期。可見到兩種不同的劑量依賴性反應。在高濃度下(10μg/ml 或更高),可以觀察到進入有絲分裂的細胞溶解。在低濃度下(0.3 至10 μg/ml),則可抑制細胞進入細胞分裂前期。它不會干擾微小管的聚合。Etoposide 的主要大分子作用似乎是藉與DNA 異構酶II(topoisomerase II)交互作用或形成自由基,進而誘發NDA股斷裂。
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適應症 |
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抗癌症。 說明 Fytosid 適用於下列贅瘤之處置: •頑強睪丸腫瘤Fytosid 靜脈注射液與其他核准化學療劑之組合療法適用於已接受適當手術治療、化學治療及放射治療的頑強睪丸腫瘤患者。 •小細胞肺癌Fytosid 靜脈注射液與其他核准化學療劑之組合療法可作為小細胞肺癌患者之第一線治療。
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用法用量 |
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1. 報告指出,壓克力(acrylic)或ABS(由丙烯腈、丁二烯及乙烯苯構成的聚合物)材質的塑膠裝置使用未經稀釋的Fytosid靜脈注射液時,會破裂或滲漏。 2. 與其他化學療劑併用於治療睪丸癌時,Fytosid靜脈注射液的一般劑量範圍是50~100mg/m2/日於第一天至第五天投予,直到100mg/m2/日於第一、三、五天投予。 3. 與其他化學療劑併用於治療小細胞性肺癌時,Fytosid靜脈注射液的一般劑量範圍是35mg/m2/日連續四天,直到50mg/m2/日連續五天。 靜脈給藥之製備 Fytosid靜脈注射液在輸注之前,必須先以5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋,使其最終濃度為0.2%至0.4mg/ml。如果溶液的濃度超過0.4mg/ml,便可能會發生沈澱。曾有快速靜脈注射後發生低血壓的報告,因此建議Fytosid溶液應輸注30至60分鐘。若顧慮輸液的體積,則可延長給藥時間。Fytosid不可以快速靜脈注射給藥。
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藥動力學 |
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靜脈注射給藥後,etoposide在體內的處置以二相式(biphasic manner)步驟描述最適當,分佈半衰期約1.5小時,終端排泄半衰期的範圍是 4 至11小時。全身廓清率的範圍是33 至48ml/min/m2;如同終端排泄半衰期,全身廓清率在100 至600mg/m2的劑量下,與劑量無關。在同樣的劑量範圍內,濃度-時間曲線的曲線下面積(AUC)及最高血漿濃度(Cmax)隨劑量呈線性增加。每日投予100 mg/m2 4 至5 天後,etoposide並不會蓄積在血漿內。 穩定狀態分佈體積的範圍是18 至29L/m2 或 7 至17L/m2。Etoposide 很難進入CSF中。 在體外試驗中,etoposide與人體血漿蛋白質結合率很高(97%)。
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副作用 |
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噁心及嘔吐、低血壓、可逆性禿髮。
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交互作用 |
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相較於單獨使用etoposide,導致濃度超過2000ng/ml的高劑量cyclosporine與口服etoposide一起投予,造成etoposide暴露增加80%,同時etoposide全身廓清率增加38%。
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禁忌 |
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噁心及嘔吐、低血壓、禿髮。
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注意事項 |
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曾有快速靜脈注射後發生低血壓的報告,因此建議Fytosid溶液應輸注30至60分鐘。若顧慮輸液的體積,則可延長給藥時間。Fytosid不可以快速靜脈注射給藥。
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警語 |
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Fytosid (etoposide)必須在使用癌症化學治療劑經驗豐富的合格醫生監督下給藥。可能會出現嚴重的骨髓抑制作用,造成感染或出血。
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過量處理 |
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Fytosid過量迄今尚無解毒劑。
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藥品保存方式 |
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Fytosid靜脈注射液之小瓶應避光並儲存在30°C以下。
本產品放置時間和稀釋濃度有關 使用 NaCl/ D5W 稀釋成 1. 濃度 0.2mg/ml 後, 室溫可放置96小時 2. 濃度 0.4mg/ml 後, 室溫可放置24小時
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