| 結構式 |
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Glimepiride
1-[[p-[2-(3-ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyrroline-1-carboxamido)ethyl]phenyl]sulfonyl]-3-(trans-4-methylcyclohexyl)urea
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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1. 本品是一種屬於sulfonylurea類的降血糖劑，它結合在β細胞的65K Da Protein，能刺激Glut4移動到細胞膜，轉運葡萄糖到細胞內，而提升周邊組織對insulin的敏感度，增加周邊葡萄糖的攝取。
2. 本品能依生理狀況幫助β細胞產生胰島素，而且於較低的空腹胰島素值即可達到有效的血糖控制。
3. 本品具高效率的血糖控制，一天只需給藥一次即行。
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| 適應症 |
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非胰島素依賴型（第2型）糖尿病。
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| 用法用量 |
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開始時每天服用1mg glimepiride，如病情控制良好，可維持此劑量繼續治療。依據血糖控制的情形判斷，若治療情況不理想時，則應提高劑量，每隔1-2週，逐步增加劑量至每日2，3或4mg glimepiride。
僅有特殊之病例，須使用每日劑量超過4mg glimepiride，才能得到較佳之治療效果。Glimepiride每日最高之建議劑量為8mg。
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| 藥動力學 |
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Glimepiride 口服後完全(100%)由胃腸道吸收，約2至3小時達最高血中濃度，降血糖作用持續24小時。 與血中蛋白結合率大於99%，分佈體積為19.8至37.1升。本藥經肝臟完全代謝，主要代謝為具1/3活性的M1(hydroxy-)衍生物及不具活性的M2(carboxyl-)衍生物，M1會代謝成M2；尿排出占60%以M1為主，糞便排出占40%以M2為主。排除半衰期為5~9小時。
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| 副作用 |
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最常見的不良反應為低血壓(0.9~1.7%)、眩暈(1.7%)、衰弱(1.6%)、頭痛(1.5%)及噁心(1.1%)。
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| 交互作用 |
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1. 當使用下列其中一種藥物時，可能會增強降血糖作用，且有時會因而導致低血糖：胰島素及其他口服抗糖尿病藥物、ACE抑制劑、allopurinol、合成類固醇及男性荷爾蒙、chloramphenicol、coumarin衍生物、cyclophosphamide、disopyramide、fenfluramine、fenyramidol、fibrates、fluoxetine、guanethidine、ifosfamide、MAO抑制劑、miconazole、para-aminosalicylic acid、penotxifylline(高劑量，非經腸胃投予)、phenylbutazone、azapropazone、oxyphenbutazone、probenecid、quinolones、salicylates、sulfinpyrazone、sulfonamides、tetracyclines、tritoqualine、trofosfamide。
2. 當使用下列其中一種藥物時，可能會減弱降血糖作用，且有時會因而使血糖升高：acetazolamide、barbiturates、corticosteroids、diazoxide、利尿劑、腎上腺素及其他擬交感神經作用劑、glucagon、瀉劑(在長期使用後)、nicotinic acid(高劑量下)、雌激素與黃體素、phenothiazines、phenytoin、rifampicin、甲狀腺荷爾蒙。
3. H2接受體拮抗劑、clonidine及reserpine可能導致降血糖作用的增強或減弱。
4. β-阻斷劑會降低葡萄糖耐受性，這可能會惡化糖尿病患者的代謝控制，此外，β-阻斷劑有可能增加低血糖的機會(因為抗調節作用減弱)。
5. 在交感神經抑制劑(如β-阻斷劑、clonidine、guanethidine、及reserpine)的影響下，可能會減緩甚至不出現腎上腺對低血糖之抗調節作用徵狀。
6. 大量或長期攝取酒精，均可能會不可預期地加強或減弱本品的降血糖作用
7. 可能會加強或減弱coumarin衍生物的作用。
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| 禁忌 |
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1.本品不適用於治療胰島素依賴型(第1型)糖尿病(例如治療有酮酸中毒病史之糖尿病)、糖尿病酮酸中毒(diabetic ketoacidosis)、或糖尿病昏迷(diabetic coma)；2.不可用於對glimepiride、其他sulfonylureas、其他sulfonamides、或任何賦形劑過敏之患者(有發生過敏反應之危險)。3.對嚴重肝或腎功能損害的病患，應改用胰島素，才能達到理想的代謝控制；4.孕婦與授乳婦女，懷孕期間不應使用本品，而應改用胰島素、準備懷孕之患者，應告知醫師，並應改用胰島素、授乳婦女不應使用本品，必須改用胰島素或完全停止授乳。
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| 給付規定 |
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1.藥品種類(105/5/1)
(1)胰島素：各廠牌短、中、長效、速效或預混型胰島素。
(2)Biguanides：如metformin。
(3)Sulfonylureas(SU)：如chlorpropamide、glipizide、glimepiride等。
(4)Meglitinide：如repaglinide、nateglinide等。
(5)α-glucosidase inhibitor：如acarbose、miglitol等。
(6)Thiazolidinediones(TZD)：如 rosiglitazone、pioglitazone等。
(7)DPP-4抑制劑：如sitagliptin、vildagliptin、saxagliptin、linagliptin等。
(8)GLP-1受體促效劑：如exenatide、liraglutide等。
(9)SGLT-2抑制劑：如empagliflozin、dapagliflozin等。
(10)各降血糖成分之口服複方製劑。
2.使用條件：(105/5/1)
(1) 原則上第二型糖尿病治療應優先使用metformin，或考慮早期開始使用胰島素。除有過敏、禁忌症、不能耐受或仍無法理想控制血糖的情形下，可使用其他類口服降血糖藥物。
(2) TZD製劑、DPP-4抑制劑、SGLT-2抑制劑、以及含該3類成分之複方製劑，限用於已接受過最大耐受劑量的metformin仍無法理想控制血糖之第二型糖尿病病人，且SGLT-2抑制劑與DPP-4抑制劑及其複方製劑宜二種擇一種使用。
(3) 第二型糖尿病病人倘於使用三種口服降血糖藥物治療仍無法理想控制血糖者，宜考慮給予胰島素治療。
(4) 特約醫療院所應加強衛教第二型糖尿病病人，鼓勵健康生活型態的飲食和運動，如控制肥胖、限制熱量攝取等措施。
(5) 第二型糖尿病病人使用之口服降血糖藥物成分，以最多四種(含四種)為限。
備註：本規定生效前已使用超過四種口服降血糖藥物成分之病人，得繼續使用原藥物至醫師更新其處方內容。
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| 注意事項 |
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1.為達到理想的血糖控制，正確的飲食、規律且足夠的運動、以及減輕體重(若必要時)，與按時服用本品是同樣重要的。血糖降低不夠(高血糖)的臨床徵狀包括：小便頻率增加、極度口渴、口乾、及皮膚乾燥。2.治療初期，發生低血糖的危險性可能會升高，必須特別小心監控。如果出現低血糖的危險因子，可能須要調整劑量或調整整個治療的方式。3.在特殊的緊急狀況下，血糖控制可能會惡化，且可能必須暫時改用胰島素。4.以本品治療期間，必須定期檢查血糖值與尿糖值，此外，亦應檢查糖化血紅素。
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| 過量處理 |
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過量治療方法主要包括誘發偶兔避免藥物吸收，然後喝含有活性碳(吸附劑)及硫酸鈉(瀉劑)的水分或檸檬水。若服用大量要務則應洗胃，接著再用活性碳及硫酸鈉。
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| 藥品保存方式 |
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一般藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所，冷藏藥品應置於攝氏 2 ~ 8 度冰箱內(勿冷凍)；如發生變質或過期，不可再食用。
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