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醫令碼 20612 健保碼
商品名 PROPECIA 1MG(自費) 藥品許可證 衛署藥輸字第022605號
中文名 柔沛膜衣錠 健保局藥理類別 92080000 5-α-Reductase inhibitors
學名 Finasteride 外觀描述
外觀圖示
類別 PHR 劑量 TAB
抗生素 管制藥
仿單 PROPECIA-說明書
用藥指導單張
ATC7藥理類別 D11AX10 finasteride
孕婦用藥分級 X 級：
不論是動物或人體的研究試驗中均顯示該藥物對胚胎有不良影響，且此藥物對懷孕婦女所產生的效益很低，則此藥對妊娠婦女或可能懷孕的婦女為禁忌使用。

結構式

Image:Finasteride.svg

N-(1,1-dimethylethyl)-3-oxo-(5α,17β)-4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide

UpToDate UpToDate 連結
藥理作用
1. Finasteride是一種第Ⅱ型5α還原酶的競爭性專一抑制劑；此還原酶是一種可將雄激素睪固酮轉化成二氫睪固酮(DHT)的細胞內酵素。在人類體內，第Ⅰ型5α還原酶大多存在於皮膚(包括頭皮)的皮脂腺及肝臟，循環中的二氫睪固酮(DHT)約有三分之一是透過第Ⅰ型5α還原酶的作用轉化而來。第Ⅱ型5α還原酶同功酵素則主要發現於攝護腺、精囊、副睪、毛囊以及肝臟，循環中的二氫睪固酮(DHT)有三分之二是通過第Ⅱ型5α還原酶的作用轉化而來。
2. 在人類體內，finasteride的作用機制乃是基於其對第Ⅱ型同功酵素的優先抑制作用，在使用天然組織(頭皮及攝護腺)的體外結合研究中，測試finasteride對這兩種同功酵素的抑制力，結果顯示，其對人類第Ⅱ型5α還原酶的選擇性超過對第Ⅰ型同功酵素的100倍。在finasteride對這兩種同功酵素產生抑制作用的同時，此抑制劑會被還原成dihydrofinasteride，而這兩種同功酵素則會與NADP⁺形成化合物。此酵素複合物的轉換速率極為緩慢〔第Ⅱ型酵素複合物的半衰期(t½)約為30天，而第Ⅰ型酵素複合物則約為14天〕。
3. Finasteride對雄激素接受體並不具任何親和力，也不具任何的雄激素激性、抗雄激素激性、雌激素激性、抗雌激素激性、或助孕激素作用。對第Ⅱ型5α還原酶的抑制作用會阻斷末梢將睪固酮轉化為二氫睪固酮(DHT)的作用，致使血清及組織中的二氫睪固酮(DHT)濃度顯著減低。Finasteride可產生使血清二氫睪酮(DHT)濃度快速降低的作用，口服投予一顆1公絲的錠劑可於24小時內達到65%的抑制效果。
4. 與多毛髮頭皮相比較，雄性禿(雄性激素造成的禿頭，androgenetic alopecta)患者，其禿髮頭皮中的毛囊有萎縮的現象，且二氫睪固酮較高。對這類患者投予finasteride可降低其頭皮及血清中的二氫睪固酮(DHT)濃度。這些降低現象與finasteride的療效關係尚未確立。對先天性易罹患雄性激素造成的禿頭的人，finasteride似乎可藉此機制阻斷形成雄性激素造成的禿頭的關鍵因子。
適應症
雄性禿(雄性激素造成的禿頭)。
用法用量
建議劑量為一天一次，每次1公絲。本品可與食物併服或空腹服用。一般而言，須每天服藥持續三個月以上，才會看到初步療效，建議應持續使用，以維持效益。中斷治療後，其會在12個月之內消失原本之效果。
1. Lamivudine可單獨或與食物一起服用。
2. HIV感染：合併zidovudine治療。
a. 成人及12歲以上青少年，且體重50公斤以上，一天二次，每次150 mg。成人體重<50公斤，一天二次，每次2 mg/kg；體重<50公斤青少年，缺乏建議劑量的資料。
b. 孩童3個月至12歲：一天二次，每次4 mg/kg；最大劑量：一天二次，每次150 mg。
c. 慢性B型肝炎感染：16歲以上，一天一次，每次100 mg。
d. 腎臟受損：16歲以上，建議劑量調整如下： Clcr (mL/min) 使用於HIV感染建議調整劑量 使用於HBV感染建議調整劑量；＞50： 一天二次，每次150 mg 一天一次，每次100 mg；30-49：一天一次，每次150 mg 起始劑量100 mg，然後一天一次，每次50 mg；15-29：起始劑量150 mg，然後一天一次，每次100 mg 起始劑量100 mg，然後一天一次，每次25 mg；5-14：起始劑量150 mg，然後一天一次，每次50 mg 起始劑量35 mg，然後一天一次，每次15 mg；<5：起始劑量50 mg，然後一天一次，每次25 mg，起始劑量35 mg，然後一天一次，每次10 mg。
藥動力學

Absorption
Mean bioavailability is 65% (range, 26% to 170%). C max at steady state is 4.9 to 13.7 ng/mL (mean, 9.2 ng/mL) ( Propecia ). C max is 37 ng/mL (range, 27 to 49 ng/mL) ( Proscar ). T max is 1 to 2 h. AUC 0-24 is 20 to 154 ng•h/mL (mean, 53 ng•h/mL).

Distribution
Vd ss is 44 to 96 L (mean, 76 L) and is about 90% bound to plasma proteins. The drug crosses the blood-brain barrier but does not appear to distribute preferentially to the CSF.

Metabolism
Extensively metabolized in the liver, primarily via the CYP-450 3A4 enzyme subfamily. Two metabolites have been identified: t-butyl side chain monohydroxylated and monocarboxylic acid; each possesses no more than 20% activity.

Elimination
Plasma Cl is 70 to 279 mL/min (mean, 165 mL/min). Mean t ½ is 4.8 h (range, 3.3 to 13.4 h) ( Propecia ). Mean t ½ is 6 h (range, 3 to 16 h) ( Proscar ); 32% to 46% is excreted in the urine as metabolites, and 51% to 64% is excreted in the feces.

Special Populations
Elderly
Mean t½ increases to 8 h (70 yr of age and older). Mean AUC 0-24 increases 15%.
副作用
性慾減低，勃起功能以及射精障礙，胸部觸痛及脹大；過敏反應(包括皮疹、搔癢、蕁痲疹、以及唇部與臉部腫脹)；睪丸疼痛。
禁忌
1. 禁用於對本製劑任何成份過敏者。
2. 本藥懷孕用藥安全分級屬於X級。因為經由觸摸藥品或透過性伴侶精液而吸收藥品的程度未知，孕婦或可能懷孕的婦女不可觸摸壓碎的Propecia錠劑，且不可接觸其性伴侶的精液，或其性伴侶須停用本藥，以免因吸收而造成男性胎兒外生殖器異常。
注意事項
1. 本品並不適用於兒童病患或婦女。
2. 對肝功能異常的患者，應小心投予本品，因為finasteride主要是在肝臟中代謝。
3. 已經懷孕或可能懷孕的婦女不應碰觸有壓碎或破損的finasteride，因為可能會吸收而造成對男性胎兒的潛在危險性。本品錠劑覆有一層膜衣，在此錠劑末破損或壓碎的情況下，此膜衣可避免於正常操作時接觸活性成分。
4. 有可能懷孕的婦女之性伴侶須停止服用本品，因為可能透過精液吸收到女體的程度未知。
藥品保存方式
藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再食用。