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醫令碼 30339 健保碼 BC24874255
商品名 alimta ★100mg(低劑量) 藥品許可證
中文名 愛寧達注射劑 健保局藥理類別 100000 抗癌藥物
學名 Pemetrexed 外觀描述
外觀圖示
類別 INT 劑量 VIAL
抗生素 管制藥
仿單 ALIMTA ★100MG(低劑量)
用藥指導單張
ATC7藥理類別 L01BA04 pemetrexed
孕婦用藥分級 D 級:
在對照的人體研究試驗中顯示該藥物對胚胎有不良影響,若此藥能帶來之效益遠超過其它藥物的使用,因此即使在其危險性的存在下,仍可接受此藥物用於懷孕婦女上。

結構式

Image:Pemetrexed.svg

Pemetrexed
2-[4-[2-(4-amino-2-oxo-3,5,7-triazabicyclo[4.3.0] nona-3,8,10-trien-9-yl)ethyl] benzoyl] aminopentanedioic acid

UpToDate UpToDate 連結
藥理作用
ALIMTA®,pemetrexed 注射劑,為葉酸拮抗劑抗癌藥物,藉由阻斷細胞複製必須之葉酸依賴性代謝過程,以達到抗腫瘤的作用。體外試驗顯示pemetrexed 可抑制thymidylate synthase (TS)dihydrofolate reductase (DHFR)及glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT),這些酵素皆為folate-dependent 酵素,參與thymidine 及purine nucleotides 之生合成。Pemetrexed 藉由還原葉酸載體(reduced folate carrier)與細胞膜葉酸結合蛋白傳輸系統,進入細胞。進入細胞後,pemetrexed 受folylpolyglutamate synthase 酵素作用轉換為polyglutamate 型。Polyglutamate 型可留存於細胞中,為TS 與GARFT 之抑制劑。Polyglutamation 過程與時間、藥物濃度有關,可發生於腫瘤細胞,較少發生於正常組織。Polyglutamated 代謝產物於細胞內具較長之半衰期,因此可延長藥品對腫瘤細胞的作用。􀇶
適應症
1.與cisplatin併用於治療惡性肋膜間質細胞瘤。
2.單一藥物是治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(顯著鱗狀細胞組織型除外)之第二線治療用藥。
3.併用cisplatin是治療局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(顯著鱗狀細胞組織型除外)之第一線化療用藥。
用法用量

非小細胞肺癌及惡性肋膜間質細胞瘤~與cisplatin併用
● 建議劑量500mg/m2,於21天週期的第一天,以靜脈輸注方式投與10分鐘。
● cisplatin之建議劑量為75mg/m2,於Alimta輸注結束後約30分鐘,以靜脈輸注方式投與2小時。非小細胞肺癌-使用單一藥物
● 建議劑量500mg/m2,於21天週期的第一天,以靜脈輸注方式投與10分鐘以上。腎功能不全患者:肌酐酸廓清率低於45ml/min之患者,不應使用。

藥動力學
吸收
以426名罹患不同固體性腫瘤之病患,單獨輸注pemetrexed 0.2-838mg/m2 達10分鐘,評估其藥物動力學。􀇶Pemetrexed 的總體暴露量(AUC)與最高血漿濃度(Cmax)隨劑量成比例增加。Pemetrexed 的藥物動力學不受多次療程影響。
分佈
Pemetrexed之穩定狀態分佈體積為16.1升。體外試驗顯示,約81% pemetrexed 與血漿蛋白結合,此結合不受腎功能障礙的程度影響。
代謝與排泄
Pemetrexed 不經廣泛的代謝,而主要經尿液排出,投與後24 小時內,約70-90% 的劑量以原型態排出。腎功能較差者,清除率降低,暴露量(AUC)增加。於腎功能正常之病人 (肌酸酐清除率為90 mL/min),pemetrexed 總體清除率為91.8mL/min,排除半衰期為3.5小時􀇶
副作用
疲勞、噁心、嘔吐、食慾缺乏、嗜中性白血球減少症及便秘。
禁忌
禁用於已知對Pemetrexed或其他賦形劑有嚴重過敏反應的患者。
給付規定
此藥品依110簽字第088號之適應症開放重啟,僅限開放下述適應症:
ALIMTA與pembrolizumab及含鉑化學療法併用,做為轉移性,不具有EGFR或ALK腫瘤基因異常之非鱗狀非小細胞肺癌的第一線治療藥物。
注意事項
(1)調配與稀釋後,在儲存條件為2-8度C以下,其物化安定性已證實可達24小時,時間由開始調配計算。
 
(2)所有使用本藥的病患皆應監測全血球計數,包括血小板數。監測時間為每一週期之投藥之前、投藥後第8天與第15天。
藥品保存方式
應避光並儲存在25℃以下。