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醫令碼 20255 健保碼 BC27028100
商品名 ALECENSA ★150MG(需事審) 藥品許可證 衛部藥輸字第027028號
中文名 安立適膠囊 健保局藥理類別 100000 抗癌藥物
學名 Alectinib 外觀描述
外觀圖示
類別 PHR 劑量 CAP
抗生素 管制藥
仿單 ALECENSA ★150MG(需事審)
用藥指導單張
ATC7藥理類別 L01ED03 alectinib

結構式
�Alectinib�的圖片搜尋結果
Alectinib:9-ethyl-6, 6-dimethyl-8-[4（- morpholin-4-yl）
piperidin-1-yl]-11-oxo-6, 11-dihydro-5H-benzo[b ]carbazole-3-carbonitrile
hydrochloride。
UpToDate UpToDate 連結
藥理作用
Alectinib 是一種針對ALK與RET 為標的產生作用的酪胺酸激酶抑制劑。非臨床研究顯示，alectinib 可抑制ALK磷酸化作用及ALK媒介活化下游傳訊蛋白STAT3 與AKT 的作用，並可在帶有ALK融合，擴增或活化性突變的多種細胞系中降低腫瘤細胞的存活能力。Alectinib 的主要活性代謝物- M4，已證實具有類似的體外效力與活性。
Alectinib 與M4 在體外和體內都顯示可對多種突變形式的ALK酵素產生對抗活性，包括某些在使用crizotinib 治療出現惡化現象之患者的NSCLC腫瘤中所發現的突變。
在植入帶有ALK融合表現之腫瘤的小鼠模型研究，及包括顱內植入ALK促發性腫瘤細胞株的小鼠模型研究，投予alectinib可產生抗腫瘤活性及延長存活時間。
適應症
適用於治療ALK陽性的晚期非小細胞肺癌（NSCLC）患者。
用法用量
1. 建議劑量為600毫克與食物併服每日兩次。
2. 應持續服用ALECENSA，直到出現疾病惡化的現象或無法耐受的毒性反應為止。 切勿打開膠囊或將膠囊內容物溶化使用。
3. 如果漏服一劑，或是在服用一劑後發生嘔吐反應，不要額外多服一劑，而應依照平常的時間服用下一劑。
藥動力學
吸收
對ALK陽性NSCLC患者每日兩次於進食狀態下投予ALECENSA 600毫克之後，alectinib 會於4 小時後達到最高濃度。
在進食狀態下投藥時，alectinib的絕對生體可用率為37%（90% CI ：34%，40%）。
分佈
Alectinib 的擬似分佈體積為4,016 升，M4 則為10,093 升。
不論藥物濃度為何，Alectinib 與M4 和人類血漿蛋白結合的比率都高於99%。
Alectinib 在ALK 陽性NSCLC 患者之腦脊髓液中的濃度和血漿中的估計alectinib 游離濃度相近。
排除
Alectinib 的清除率（CL/F）為81.9 升/ 小時，M4 則為217 升/ 小時。在ALK陽性NSCLC患者中，alectinib 排除半衰期的幾何平均數為33 小時，M4 則為31小時。
代謝
Alectinib 係透過CYP3A4 的作用代謝成其主要活性代謝物M4。穩定狀態下代謝物/ 母藥暴露量比率的幾何平均數為0.4。M4 後續會再透過CYP3A4 的作用進行代謝。Alectinib 與M4 是血漿中的主要循環成分，佔總放射活性的76%。
排泄
在進食狀態下口服投予單劑經放射標記的alectinib 之後，有98%的放射活性化合物會排入糞便。劑量的84%以原形alectinib 的形式排入糞便，劑量的6%是以M4 的形式排入糞便。排入尿液的放射活性低於所投予之alectinib 放射標記劑量的0.5%。
副作用
水腫、疲倦、便秘、肌肉痠痛。
交互作用
目前並未發現任何必須調整劑量的 alectinib 相關藥物動力學交互作用。
禁忌
無。
給付規定
9.60.Alectinib(如Alecensa)：(106/11/1、108/12/1、111/2/1、111/8/1、112/11/1)
1.適用於ALK陽性之晚期非小細胞肺癌第一線治療。(108/12/1、111/8/1)
2.須經事前審查核准後使用:
(1)每次申請事前審查之療程以三個月為限，每三個月需再次申請。
(2)初次申請時需檢具確實患有非小細胞肺癌之病理或細胞檢查報告，以及符合本保險醫療服務給付項目及支付標準伴隨式診斷編號30105B規定之ALK突變檢測報告。(108/12/1、111/2/1)
(3)再次申請時並需附上治療後相關臨床資料，如給藥4週後，需追蹤胸部X光或電腦斷層等影像檢查評估療效，往後每4週做胸部X光檢查，每3個月需追蹤其作為評估藥效的影像（如胸部X光或電腦斷層），若病情惡化即不得再次申請。(112/11/1)
3.Alectinib與ceritinib、crizotinib、brigatinib、lorlatinib用於ALK陽性之晚期非小細胞肺癌第一線治療時，僅得擇一使用，除因病人使用後，發生嚴重不良反應或耐受不良之情形外，不得互換。(108/12/1、111/8/1、112/11/1)
4.每日最大劑量限1200mg。(108/12/1)
注意事項
1. 應告知患者膽紅素及肝臟轉胺酶升高的徵兆與症狀。應囑咐患者，如果出現膽紅素及肝臟轉胺酶升高的徵兆或症狀，一定要立即連絡健康照護人員。
2. 應告知患者發生嚴重ILD/肺炎的風險。應囑咐患者，如果出現新的呼吸症狀，或既有症狀出現惡化的現象，一定要立即連絡健康照護人員。
3. 應告知患者發生嚴重及潛在致命腎功能不全的風險。應囑咐患者，如果出現尿液顏色變化，尿量減少或腿和腳部腫脹，一定要連絡健康照護人員。
4. 應告知患者，在使用ALECENSA®治療期間可能會發生心搏徐緩的症狀，包括暈眩、頭昏眼花、以及暈厥。應囑咐患者，如果出現這些症狀，應與健康照護人員連絡，如果他們正在使用任何心臟藥物或血壓藥物，也應告知健康照護人員。
5. 應告知患者肌痛的徵兆與症狀，包括不明原因及/或持續性的肌肉疼痛、觸痛或虛弱。應囑咐患者，如果出現新的肌肉疼痛或虛弱的症狀，或既有症狀出現惡化的現象，一定要立即連絡健康照護人員。
6. 在治療期間及停用藥物後至少7天，應避免長時間的日曬，出門時記得塗抹防曬用品，避免長時間日曬，以幫助預防可能的曬傷。
過量處理
目前並無任何用藥過量的經驗。
ALECENSA 使用過量並無任何特定的解毒劑。Alectinib及其主要活性代謝物M4和血漿蛋白的結合率> 99%； 因此，在用藥過量時的處置方面，血液透析可能無效。
藥品保存方式
請勿存放於30ºC以上的環境。請保存在原裝容器中，以避免光線照射及接觸濕氣。