Bictegravir ：BIC會抑制HIV-1嵌合酶的鏈轉移活性（嵌合酶鏈轉移抑制劑；INSTI），HIV-1嵌合酶是一種錄有HIV-1基因譯碼的酵素，也是病毒複製所必需的酵素。抑制嵌合酶可阻止線性HIV-1 DNA嵌入宿主的基因組DNA，從而遏阻HIV-1原病毒的形成與病毒的繁殖。
Emtricitabine ：FTC是一種合成的cytidine 核苷類似物，FTC會被細胞酵素磷酸化，形成emtricitabine 5'-triphosphate。Emtricitabine 5'-triphosphate會和天然受質deoxycytidine 5'-triphosphate 競爭，並會和新生的病毒DNA結合，從而抑制HIV-1 反轉錄酶的活性，並導致DNA鏈終止。Emtricitabine 5'-triphosphate對哺乳動物的DNA聚合酶α、β、ε 及粒線體DNA聚合酶γ而言是一種弱效的抑制劑。
Tenofovir Alafenamide ：TAF為tenofovir 的氨基磷酸酯前驅藥（2'- 去氧腺苷單磷酸類似物）。TAF 的血漿暴露量使其得以滲透進入細胞，然後，TAF 在細胞內會透過組織蛋白酶A的水解作用轉化成tenofovir。Tenofovir 隨後會再經細胞激酶的磷酸化作用形成活性代謝物tenofovir diphosphate。Tenofovir diphosphate 會透過HIV反轉錄酶的作用嵌入病毒DNA，導致DNA鏈終止，從而抑制HIV-1的複製作用。
Tenofovir diphosphate 是一種弱效的哺乳動物DNA聚合酶（包括粒線體DNA聚合酶γ）抑制劑，且在細胞培養試驗中並無任何證據顯示其具有粒線體毒性。

詳見仿單。

目前並無任何關於患者使用Biktarvy 過量方面的資料。如果用藥過量，應監測患者是否出現毒性反應的跡象。Biktarvy 使用過量時的處置方式為一般的支持性措施，包括監視生命徵象與觀察患者的臨床狀態。
若於投予FTC後的1.5 小時內開始進行血液透析治療，在3 小時透析期間約可移除30%的FTC劑量（血液流速為400毫升/ 分鐘，透析液流速為600毫升/ 分鐘）。
目前並不確知FTC是否可透過腹膜透析移除。
血液透析可有效移除tenofovir，萃取係數約為54%。