結構式 |
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sugammadex
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Sugammadex是一種經過修飾的γ-cyclodextrin,而γ-cyclodextrin是一種選擇性肌肉鬆弛結合劑。其在血漿中會與神經肌肉阻斷劑rocuronium或vecuronium形成複合物,因此可減少與神經肌肉接合點內之菸鹼酸接受器結合的神經肌肉阻斷劑數量,進一步可逆轉rocuronium或vecuronium引起的神經肌肉傳導阻滯。
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適應症 |
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用於成人因rocuronium或vecuronium誘導神經肌肉阻斷的逆轉藥物。
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用法用量 |
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Sugammadex的建議劑量係以欲逆轉之神經肌肉傳導阻斷的嚴重程度而定。 成年人 常規逆轉: 如果至少在rocuronium或vecuronium所引起之阻滯後的1-2強直刺激後計數時達到恢復的話,則建議使用劑量為4 mg/kg,而T4/T1比率恢復到0.9所需的中間時間約為3分鐘。 如果至少在rocuronium或vecuronium引起之阻滯後T2再現時才開始自然恢復的話,則建議使用劑量為2 mg/kg,T4/T1比率恢復到0.9所需的中間時間約為2分鐘。與vecuronium引起之神經肌肉傳導阻滯相比,就常規逆轉使用建議劑量而言, rocuronium所引起的神經肌肉傳導阻滯之T4/T1比率恢復到0.9所需的中間時間較短。 立即逆轉Rocuronium引起的傳導阻滯: 如果臨床上必須立即逆轉施用rocuronium所引起之傳導阻滯的話,則建議使用16 mg/kg sugammadex。在單次1.2 mg/kg rocuronium bromide劑量後3分鐘立即給予16 mg/kg sugammadex時,預期T4/T1比率恢復到0.9所需的中間時間約為1.5分鐘。 就立即逆轉vecuronium所引起的傳導阻滯而言,目前並無任何建議使用sugammadex的資料。 給藥方式 利用單次靜脈注射sugammadex,施用單次注射時應儘速完成,在10秒鐘內注入現存的靜脈注射管線中。
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藥動力學 |
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分佈: 在腎功能正常的成年病患(根據傳統、非室性的藥物動力學分析),觀察到sugammadex的穩態分佈容積約為11-14公升。Sugammadex或sugammadex與rocuronium複合物都不會和血漿蛋白質或紅血球結合,其結果與使用男性人類血漿與全血的體外試驗結果相符。以靜脈注射單次劑量時,sugammadex在1-16 mg/kg劑量範圍內呈現線性動力學。 代謝: 在臨床前及臨床實驗中,並未觀察到任何sugammadex的新陳代謝,僅觀察到以腎臟清除作為原型產物的排除途徑。 排除: 在腎功能正常的成年麻醉病患,sugammadex的排除半衰期(t1/2)約為2個小時,而血漿廓清率約為88 mL/min。一項質量平衡研究顯示24小時內可清除>90%的劑量,96%的劑量被清除到尿液中,其中至少有95%為原型的sugammadex。透過糞便或吐出的空氣排除的劑量少於0.02%的投與劑量。對健康志願者施用sugammadex會增加複合物形式rocuronium的腎臟清除量。
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副作用 |
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最常見的不良反應為味覺障礙。
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交互作用 |
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Toremifene: 就toremifene而言,和sugammadex相比較,其具有相對較高的結合親和力,並可能出現相對較高的血漿濃度,因此可能會將部份rocuronium或vecuronium自sugammadex複合物中置換出來。醫師應注意,在手術當日同時接受toremifene治療的患者身上,其T4/T1比率恢復到0.9所需的時間可能會因此延遲。 Fusidic acid的靜脈施藥: 術前使用fusidic acid可能會延遲T4/T1比率恢復到0.9所需的時間。然而,神經肌肉傳導阻滯並不被預期會在術後再復發,因為fusidic acid的輸注速率需數個小時,並在血中累積2到3天。重覆施用sugammadex。
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禁忌 |
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對活性成份或任何賦形劑過敏。
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注意事項 |
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1. 神經肌肉傳導阻滯之後,和常規的麻醉後處置一樣,建議在剛完成手術後期間應監控患者是否發生不良事件,包括神經肌肉傳導阻滯復發。 2. 恢復時監控呼吸功能: 除非神經肌肉傳導阻滯恢復後已可適當自發性呼吸,否則必須強 制對患者施行呼吸支持。 3. 萬一拔管後神經肌肉傳導阻滯復發的話,應提供適當的呼吸支持。即便神經肌肉傳導阻滯已完全恢復,其他在手術中或手術後所使用的藥物亦可能造成呼吸抑制,而需要呼吸支持。
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過量處理 |
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高透量濾器(high-flux filter)的血液透析可以移除sugammadex,但無法由低透量過濾器移除。根據臨床研究,在使用高透量濾器進行3至6個小時血液透析後,sugammadex血漿中的濃度降低約70%。
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藥品保存方式 |
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儲存於30℃以下。切勿冷凍。避免光線直射。在未避光存放的情況下,本品應於5天內使用。
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