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醫令碼 30394 健保碼 BC27745251
商品名 ALIQOPA ★ 60MG(需事審) 藥品許可證 衛部藥輸字第027745號
中文名 安列庫帕凍晶靜脈注射劑 健保局藥理類別 100000 抗癌藥物
學名 Copanlisib 外觀描述
外觀圖示
類別 PHR 劑量 VIAL
抗生素 管制藥
仿單 ALIQOPA ★ 60MG(需事審)
用藥指導單張
ATC7藥理類別 L01EM02 copanlisib

結構式
Copanlisib.svg
Copanlisib
2-amino-N-{7-methoxy-8-[3-(morpholin-4-yl)propoxy]-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl}pyrimidine-5-carboxamide
dihydrochloride
UpToDate UpToDate 連結
藥理作用
Copanlisib為磷脂醯肌醇3激酶 (PI3K)抑制劑，主要的抑制活性，是針對惡性B細胞所表現的PI3K-α和PI3K-δ異構體。Copanlisib 經證實可透過細胞凋亡作用，和抑制原生惡性B細胞株增生，來誘導腫瘤細胞死亡。Copanlisib抑制數條重要的細胞訊息傳導途徑，包含B細胞受體(BCR)訊息傳導、CXCR12介導的惡性B細胞趨化性，以及淋巴瘤細胞株的NFκB訊息傳導。
適應症
治療曾接受至少兩次全身性治療的復發性濾泡淋巴瘤(FL)成人病人。
用法用量
建議劑量為60 mg，在28天的治療週期內，以間歇性療程(三週用藥，一週停藥)，於第1、8和15天，以1小時靜脈輸注之方式給藥。持續接受治療直到病況惡化或發生無法接受的毒性。
中度肝功能不全的劑量調整
將中度肝功能不全（Child-Pugh B）病人的本品劑量降低 至45 mg。
與強效CYP3A抑制劑一起使用的劑量調整
如果必須使用強效CYP3A抑制劑，請將本品劑量降至45 mg。將本品與強效CYP3A抑制劑同時使用會增加copanlisib的暴露量(AUC)並可能增加毒性風險。
僅供靜脈輸注。
本品在調配並稀釋後，以單一藥劑方式給藥。僅限與0.9% 氯化鈉(NaCl)溶液混合。切勿將ALIQOPA混合其他藥物或稀釋劑，或是與其他藥物或稀釋劑一同注射。
調配指示
以4.4 mL無菌0.9% NaCl溶液調配ALIQOPA，達成15 mg/mL 的最終濃度。 利用無菌5 mL含針頭注射器，抽取4.4 mL無菌0.9% NaCl溶液。
靜脈注射使用之稀釋指示
將已調配溶液加入100 mL無菌0.9% NaCl注射液內，進一步稀釋。依照所需劑量，利用無菌注射器，抽取所需的調配溶液容量： 60 mg：利用無菌注射器，抽取4 mL調配溶液。
藥動力學

ALIQOPA的血漿濃度-時間曲線下面積(AUC)以及最高血漿濃度
(Cmax)，在5至93 mg的絕對劑量範圍內(核准建議劑量的0.08至
1.55倍)，隨劑量呈比率增加，並呈現線性藥動學。Copanlisib的
藥動學特性時間依存性，且無累積現象。
在0.8 mg/kg劑量下(近似核准建議劑量60 mg)，copanlisib穩定狀
態的Cmax 幾何平均值(範圍)為463 (範圍：105至1670；SD：584) ng/mL ，而AUC0-25h為1570 (範圍：536至3410；SD：338) ng hr/mL。
分佈
Copanlisib的體外人體血漿蛋白結合率為84.2%。主要的結合蛋
白為白蛋白。體外血液-血漿平均比值為1.7 (範圍：1.5至2.1)。分
佈容積的幾何平均值為871 (範圍：423至2150；SD：479) L。
排除
Copanlisib末端排除半衰期的幾何平均值為39.1 (範圍：14.6至82.4；SD：15.0)小時。清除率的幾何平均值為17.9(範圍：7.3至51.4；SD：8.5) L/hr。
代謝
約> 90%的copanlisib代謝是經由CYP3A進行，而< 10%則由CYP1A1進行。M-1代謝物占整體放射活性AUC的5%，且針對所測試的激酶PI3Kα和PI3Kβ，其藥理活性近似於原本的化合物copanlisib。
排除
在人體中，約50%的copanlisib是以原型化合物的形式排除，而50%是以代謝物的形式排除。在靜脈注射單劑12 mg (核准建議劑量的0.2倍)且經放射線標定的copanlisib後，在20至34天內，約64%和22%的注射劑量分別從糞便和尿液中回收。糞便和尿液中，分別含原型copanlisib 30%和15%的注射劑量。41%的注射劑量為經由CYP450氧化代謝形成代謝物。
副作用
噁心、嘔吐、腹瀉、疲倦。
交互作用
ALIQOPA併用強效 CYP3A 抑制劑及誘導劑的可能影響，請詳閱仿單。
禁忌
無。
給付規定
9.84.Copanlisib (如Aliqopa）：(109/11/1)
1.單獨使用於治療曾接受至少兩次全身性治療無效或復發之濾泡淋巴瘤成人病人，患者需曾接受過至少一種anti-CD20 monoclonal antibody及一種靜脈注射型之alkylating agent治療。
2.需經事前審查核准後使用：
(1)需提供兩次全身性治療無效或治療後復發的紀錄。
(2)初次申請以4個療程為限並需檢送病理報告及影像報告，再次申請時需檢附影像資料（CT 或MRI）進行疾病評估，證實無惡化，方可繼續使用，核准後可再使用3個療程，每位病人至多給付7個療程，若病情惡化應即停止使用。
3.若病患先前曾使用obinutuzumab，不得申請使用本藥品。
注意事項
最常見的嚴重感染為肺炎。
請監測病人是否有感染徵兆和症狀，並針對第3級以上 的感染，暫緩使用ALIQOPA。
藥品保存方式
1. 務必將ALIQOPA藥瓶冷藏於2°C至8°C。
2. 本品配製後請立即注射配製後經稀釋的溶液。若未立即注射，請冷藏於2°C至8°C，並於24小時內使用。冷藏過後、注射之前，先將本品回溫至室溫。請避免讓稀釋的溶液直接暴露在陽光下。