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醫令碼 30062 健保碼 AC45701221
商品名 ALEVIATIN 250MG(抗癲癇) 藥品許可證 衛署藥製字第045701號
中文名 阿雷彼阿慶注射液 健保局藥理類別 281212 妥因類
學名 Phenytoin 50mg/ml 外觀描述
外觀圖示
類別 INT 劑量 AMP
抗生素 管制藥
仿單 ALEVIATIN 250MG(抗癲癇)
用藥指導單張
ATC7藥理類別 N03AB02 phenytoin
孕婦用藥分級 D 級：
在對照的人體研究試驗中顯示該藥物對胚胎有不良影響，若此藥能帶來之效益遠超過其它藥物的使用，因此即使在其危險性的存在下，仍可接受此藥物用於懷孕婦女上。

結構式

Image:Phenytoin structure.svg

Phenytoin
5,5-diphenylimidazolidine-2,4-dione
UpToDate UpToDate 連結
藥理作用
Phenytoin為一抗痙攣藥，可能有助於癲癇的治療，主要作用部位在運動皮質，能抑制癲癇發作活性的擴散。過度刺激或環境改變會降低細胞膜內外的鈉離子濃度差而引發過度興奮（hyperexcitability），Phenytoin可穩定這個過度興奮發作的閥值（threshold），可能是因為它能促進鈉離子從神經軸突流出。Phenytoin可降低胞突接合處的強直痙攣後增強作用（post-tetanic potentiation），因而避免皮質的
癲癇發作點刺激鄰近的皮質區。Phenytoin可降低引起大發作強直期的腦幹中心之最大活性。
適應症

大發作型癲癇之控制、預防及治療神經外科手術所引起之癲癇發作。
用法用量
靜脈注射：緩慢注射，每分鐘不超過50毫克。
[說明]應使用大口徑的針或靜脈導管緩慢注入大靜脈。每次靜脈注射Phenytoin前，應先以生理食鹽水沖洗；給藥後，再以同一注射針或導管注射無菌生理食鹽水，以避免溶液的鹼性對局部靜脈造成刺激。
靜脈輸注：以50到100毫升的生理食鹽水將Phenytoin注射劑濃度稀釋到不超過10mg/mL的輸注液。混合液配製完成後應立即開始給藥，且必須在一小時內輸注完畢（輸注混合液不可冷藏）。應使用0.22-0.50 microns的線內（in-line）濾器。每次靜脈注射Phenytoin前，應先以生理食鹽水沖洗；給藥後，再以同一注射針或靜脈導管注射無菌生理食鹽水，以幫助減少溶液的鹼性所造成的局部靜脈刺激。
成人的靜脈注射速度每分鐘不可超過50毫克，新生兒及孩童每分鐘不可超過每公斤體重1-3毫克。本藥能發揮完全療效的劑量與最低中毒劑量之間的差距相當小。
連續癲癇狀態：成人的初始劑量（loading dose）為每公斤體重10-15毫克，而且應以每分鐘不超過50毫克的速度緩慢靜脈注射。（以70公斤的病人為例，注射時間大約須20鐘。）使用初始劑量後，應接著使用維持劑量每6-8小時口服或靜脈注射100毫克。新生兒及孩童經由口服給藥後，對Phenytoin的吸收差異大。靜脈注射每公斤體重15-20毫克的初始劑量後，通常可達一般治療濃度（10-20 mcg/mL）。應緩慢地靜脈注射，速度每分鐘不可超過每公斤體重1-3毫克。
Phenytoin膠囊及注射液皆以鈉鹽配製而成，游離酸型式的Phenytoin則用於錠劑及懸浮液(125毫克/5毫升及小兒科使用的30毫克/5毫升)。因為游離酸型式的藥品含量比鈉鹽型式增加大約8%，所以從游離酸配方產品轉換為鈉鹽配方產品時，必須調整劑量並監測血清濃度，反之亦然。
為了達到最佳的劑量調整，測量Phenytoin的血清濃度可能是必須的。
血清濃度介於10到20 mcg/mL之間時，最常得到最佳的控制且無臨床毒性徵兆。
Phenytoin注射方式給藥時，可使用緩慢的靜脈推注或靜脈輸注。
藥動力學
人體中Phenytoin的血漿半衰期範圍是7到42小時，平均為22小時。Phenytoin的可見分佈體積為0.6 L/Kg，且大部份（90%）與血漿蛋白質（主要是白蛋白）結合。蛋白質結合特徵異常的病人，其體內游離Phenytoin的濃度會改變。Phenytoin會分佈到腦脊髓液（CSF）、唾液、精液、胃腸液、膽汁及乳汁中。Phenytoin在 CSF、腦及唾液中的濃度接近血漿中游離Phenytoin的濃度。
Phenytoin在肝臟經由氧化的代謝機制進行生物變化。主要的途徑包括4-羥基化作用（佔所有代謝產物80%）。在Phenytoin的代謝機制中，CYP2C9扮演主要的角色（內在清除率淨值的90%），而CYP2C19在這個過程的參與較少（內在清除率淨值的10%）。但若Phenytoin的濃度較高時，則CYP2C19的貢獻相對可能會提高。

 
副作用

1.Stevens-Johnson症候群，Lyell症候群，SLE症狀。
有時會出現此些症狀時，需充分觀察。若出現此些症狀時，停止給藥並進行適切的處置。
2.遲發性的嚴重過敏症。
初期症狀會出現發疹，發燒。之後會有伴隨有淋巴結腫脹，肝機能障礙，白血球增加，嗜酸性白血球增加，異型淋巴球出現等的遲發性的嚴重過敏症狀，故充分觀察，出現此些症狀時停止給藥進行適切處置。另並需注意發疹，發燒，肝機能障礙等症狀會有再發或延長的情形出現。
交互作用

有許多藥物會提高或降低Phenytoin血清濃度，或被Phenytoin影響，懷疑有藥物交互作用的可能性時，測量Phenytoin的血清濃度特別有幫助。
下列是最常出現的藥物交互作用。
可能會提高Phenytoin血清濃度的藥物
許多藥物會經由降低肝臟CYP450 2C9及2C19酵素系統對它的代謝速率（如 dicumarol、disulfiram、omeprazole、ticlopidine）、競爭蛋白質結合部位（如 salicylates、sulfisoxazole、tolbutamide）或兩種方式併行（如phenylbutazone、valproate sodium）來提高Phenytoin的血清濃度。
禁忌

Phenytoin禁止使用於對Phenytoin、或其賦形劑或其他hydantoins類藥物過敏的病人。因為對心室的自主性有影響，因此Phenytoin禁止使用於竇性心律徐緩、竇房傳導阻斷、第二及第三級房室傳導阻斷及罹患Adams-Stokes徵狀群的病人。
注意事項
1. 依血中濃度調整劑量，使之維持於10-20μg/ml。
2. 初填劑量：若需快速達到穏定狀態血中濃度，卻不適直靜脈注射時，可使用初填劑量，但應於可以監測血中濃度的醫療院所使用。有肝、腎疾病史者不可接受口服初填劑量療法。最初每隔2小時以400mg，300mg，300mg的劑量分３次給藥(總量1g)，24小時後再開始一般維持劑量，並經常監測血中濃度。
3. 服用本品的患者不宜開車或從事危險性的工作。
4. 本品會降低避孕藥的效果，宜採用其他避孕方法。
警語
使用本品可能發生罕見但嚴重之皮膚不良/過敏反應，如用藥後發生喉痛、口腔/黏膜潰爛、皮疹等症狀，應考慮可能為藥品不良反應，宜立即就醫並考慮停藥。
過量處理
因為沒有已知的解毒劑，所以沒有特效療法。
利用適當的支持療法，小心維持呼吸及循環系統的正常運作。可考慮使用血液透析，因為Phenytoin並不完全與血漿蛋白質結合。全換血法曾用於治療嚴重中毒的小兒科病人。
急性過量時，應記住可能有其他CNS抑制劑存在，包括酒精。
使用上的注意
1.給藥途徑，本劑限靜脈內注射。
為強鹼性有引起組織障礙之虞，故勿注射於皮下，肌肉或血管周邊。
注射至動脈內時，有引起末梢壞死之虞，故絕對不可注射於動脈內。
2.給藥時。
在靜脈內注射時，若藥品外漏至血管外時會引起疼痛，發紅，腫脹等的炎症，壞死，須慎重給藥。
在靜脈內注射時，藥品不清楚是否外漏至血管外時，有時給藥部位之皮膚引起變色，疼痛，浮腫，漸漸擴大至遠方部位，甚至於壞死，須充分觀察，出現此些症狀時，進行適切的處置。
在靜脈內注射時，有時會出現血管疼痛，須十分注意注射部位，注射方法等。
3.切割安瓿時，為避免異物的混入，應以酒精綿等先清拭。
藥品保存方式
請於30℃以下保存