結構式 |
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2-[4-[2-(4-amino-2-oxo-3,5,7-triazabicyclo[4.3.0] nona-3,8,10-trien-9-yl)ethyl] benzoyl] aminopentanedioic acid
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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Pemetrexed為含pyrrolopyrimidine-based nucleus之葉酸拮抗劑,藉由阻斷folate-dependent代謝過程而影響細胞複製,達到抗腫瘤作用。體外試驗顯示pemetrexed可抑制thymidylate synthase (TS)、dihydrofolate reductase (DHFR)及glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT),這些酵素皆為folate-dependent酵素,參與thymidine及purine nucleotides之生合成。Pemetrexed藉由還原葉酸載體(reduced folate carrier)與細胞膜葉酸結合蛋白傳輸系統,進入細胞。進入細胞後,pemetrexed受folyl polyglutamate synthase酵素作用轉換為polyglutamate型。Polyglutamate型可留存於細胞中,為TS與GARFT之抑制劑。Polyglutamation過程與時間、藥物濃度有關,可發生於腫瘤細胞,較少發生於正常組織。Polyglutamated代謝產物於細胞內具較長之半衰期,因此可延長藥品對腫瘤細胞的作用。
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適應症 |
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與CISPLATIN併用於治療惡性肋膜間質細胞瘤。單一藥物可治療曾接受化學治療之局部晚期或轉移性非小細胞肺癌。
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用法用量 |
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併用cisplatin 惡性肋膜間質細胞瘤 — ALIMTA之建議劑量為500 mg/m2,於21天週期的第1天,以靜脈輸注方式投與10分鐘,cisplatin之建議劑量為75 mg/m2,於Alimta輸注結束後約30分鐘,以靜脈輸注方式投與2小時。配合醫師之治療方式,於cisplatin投與前及/或投與後,為病患補充水分。
使用單一藥物 非小細胞肺癌 — ALIMTA之建議劑量為500 mg/m2,於21天週期的第1天,以靜脈輸注方式投與10分鐘以上。
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藥動力學 |
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Distribution Vd is about 16.1 L. Protein binding approximately 81%.
Metabolism Not appreciably metabolized.
Elimination Primarily eliminated in the urine. Elimination t ½ is 3.5 h.
Special Populations Renal Function Impairment Cl decreases and AUC increases as renal function decreases.
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副作用 |
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常發生之不良反應主要為血液毒性、發燒、感染、口腔炎/咽頭炎、及紅疹/脫屑。
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交互作用 |
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Nephrotoxic drugs or drugs secreted by the renal tubules (eg, probenecid) May delay Cl of pemetrexed.
NSAIDs with longer half-lives (or NSAIDs with short elimination half-lives in patients with mild to moderate renal insufficiency) Patients should interrupt NSAID dosing for at least 5 days before (2 days for NSAIDs with short elimination half-lives in patients with mild to moderate renal insufficiency), the day of, and 2 days following pemetrexed administration.
Incompatibilities Calcium (including lactated Ringer's injection and Ringer's injection).
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禁忌 |
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ALIMTA禁用於已知對pemetrexed或其賦形劑有嚴重過敏反應病史者。
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給付規定 |
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ALIMTA與pembrolizumab及含鉑化學療法併用,做為轉移性,不具有EGFR或ALK腫瘤基因異常之非鱗狀非小細胞肺癌的第一線治療藥物。
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注意事項 |
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臨床試驗中,與ALIMTA治療相關的副作用為可逆的。臨床試驗中,未預先使用corticosteroid的病患發生皮膚紅疹的頻率較高。預先使用dexamethasone(或同類藥物)可降低皮膚反應的發生率與嚴重性。
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藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所;如發生變質或過期,不可再使用。
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