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醫令碼 20053 健保碼 BA24468100
商品名 BARACLUDE 1MG(自費) 藥品許可證 衛署藥輸字第024468號
中文名 貝樂克膜衣錠 健保局藥理類別 081800 抗濾過性病毒藥
學名 Entecavir 外觀描述
外觀圖示
類別 PHR 劑量 TAB
抗生素 管制藥
仿單 BARACLUDE-說明書
用藥指導單張
ATC7藥理類別 J05AF10 entecavir
孕婦用藥分級 C 級：
在對照的動物研究試驗中顯示該藥學物對胚胎有不良反應（致畸胎性或殺胚胎性或其他），但未進行人體懷孕婦女研究；或者尚無對照的人體懷孕婦女或動物研究試驗。只有在可能的利益大於潛在的危險，才可使用此藥物。

結構式

File:Entecavir.svg

2-Amino-1, 9-dihydro-9-[(1S, 3R, 4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-one
UpToDate UpToDate 連結
藥理作用
Entecavir為鳥糞嘌呤核咁(guanosine)的結構類似物，具有針對HBV聚合酶的活性。它能很快地磷酸化為具有活性的三磷酸形態，此一形態於細胞內的半衰期為15小時。經由與自然存在的飽和性去氧鳥糞嘌呤咁三磷酸(deoxyguanosine triphosphate)競爭，三磷酸態的Entecavir能夠全數抑制HBV聚合酶的三個作用點：
1) 引發(priming)階段；
2) 由前基因組訊息RNA (pregenomic messenger RNA)反轉錄出 HBV DNA 的負股(negative strand) ；
3) HBV DNA正股(positive strand)的合成。
適應症
治療有B型肝炎病毒複製跡象的成人慢性B型肝炎患者。
用法用量
．對於未曾接受核苷治療的成人和16歲以上青少年，治療慢性B型肝炎病毒感染的BARACLUDE建議劑量是0.5毫克每日一次。
．對於在lamivudine治療期間有B型肝炎病毒血症跡象或有lamivudine抗藥性突變的成人和青少年（16歲以上），建議劑量是1毫克每日一次。
藥動力學

Absorption
Bioavailability of tablet is 100% relative to oral solution. T max is between 0.5 and 1.5 h. Steady state achieved after 6 to 10 days. For 0.5 mg dose, C max was 4.2 ng/mL and C trough was 0.3 ng/mL; for 1 mg dose, C max was 8.2 ng/mL and C trough was 0.5 ng/mL. Administration with food decreases C max 44% to 46% and AUC 18% to 20%.

Distribution
Approximately 13% protein bound. Vd in excess of total body water suggesting extensive distribution into tissues.

Metabolism
No oxidative or acetylated metabolites found. Minor amounts of phase 2 metabolites (glucuronide, sulfate conjugates) noted.

Elimination
Terminal elimination t ½ is 128 to 149 h; accumulation t ½ approximately 24 h. Eliminated predominantly by kidney (both glomerular filtration and tubular secretion), with 62% to 73% of dose recovered in the urine.

Special Populations
Renal Function Impairment
C max and AUC increased in patients with moderate to severe renal impairment or with end-stage renal disease. Dose reduction recommended for patients with Ccr less than 50 mL/min.

Elderly
AUC 29.3% greater in elderly subjects; most likely secondary to decrease in renal function. Base dose adjustment of entecavir on renal function of patient and not on age.
副作用
頭痛、疲卷、暈眩、噁心。
交互作用
Drugs that reduce renal function or compete for active tubular secretion
Serum concentrations of entecavir or the coadministered drug may be elevated, possibly increasing pharmacologic and adverse effects.
禁忌
曾對Entecavir或產品中任何成份過敏的患者，不得使用Baraclude。
注意事項
1.腎功能不全：對於肌酸酐廓清率<50 mL/min的患者，包括接受血液透析或CAPD治療中的患者，建議調整Baraclude的劑量。
2.肝臟移植患者：Baraclude用於接受肝臟移植者的安全性與療效不明。對於曾經接受或正在接受可能會影響腎功能的免疫抑制劑（如cyclosporine或tacrolimus）治療的肝臟移植患者，如果需要Baraclude治療，則在開始Baraclude治療之前與治療期間，均應小心監測評估其腎功能。
藥品保存方式
藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再食用。