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醫令碼 20184 健保碼 BC25419100
商品名 EXFORGE HCT (三合一) 5/12.5/160MG 藥品許可證 衛署藥輸字第025419號
中文名 力安穩膜衣錠 健保局藥理類別 24320800 血管收縮素II接受器拮抗劑
學名 Amlodipine+Hydrochlorothiazide+Valsartan 外觀描述
外觀圖示
類別 PHR 劑量 TAB
抗生素 管制藥
仿單 EXFORGE HCT (三合一) 512.5160MG
用藥指導單張
ATC7藥理類別 C09DX01 valsartan, amlodipine and hydrochlorothiazide
孕婦用藥分級 D 級：
在對照的人體研究試驗中顯示該藥物對胚胎有不良影響，若此藥能帶來之效益遠超過其它藥物的使用，因此即使在其危險性的存在下，仍可接受此藥物用於懷孕婦女上。

結構式

Amlodipine


3-Ethyl-5-methyl (±) - 2 - [(2 - aminoethoxy)methyl] - 4 - (2 - chlorophenyl) - 1,4 - dihydro - 6 - methyl - 3,5 - pyridinedicarboxylate, monobenzenesulphonate monohydrate

Valsartan

Image:Valsartan.svg

3-methyl-2- [pentanoyl-[ [4-[2-(2H-tetrazol-5-yl) phenyl] phenyl] methyl]amino] -butanoic acid

Hydrochlorothiazide

Image:Hydrochlorothiazide.jpg

6-chloro-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide 1,1-dioxide
UpToDate UpToDate 連結
藥理作用
Amlodipine
Amlodipine是一種二氫砒啶鈣離子通道阻斷劑，可抑制鈣離子通過細胞膜流入血管平滑肌和心肌。實驗資料顯示，amlodipine可與二氫砒啶和非二氫砒啶結合處相結合。心肌和平滑肌的收縮過程，有賴於胞外鈣離子透過特定的離子通道進入這些細胞。Amlodipine可選擇性地抑制鈣離子流入細胞膜，尤其對血管平滑肌細胞的作用更甚於心肌細胞。可在試管內試驗觀察到負向收縮(negativeinotropic effect)的作用，但此作用並未在使用治療劑量的動物中觀察到。血清鈣離子濃度並不會受到amlodipine的影響。在生理酸鹼值範圍內，amlodipine是一種游離化合物(pKa=8.6)，其和鈣離子通道受體的動能交互作用特性為：其與受體的結合和分離速率是漸進性的，因而造成作用為漸進性。Amlodipine是一種周邊動脈血管擴張劑，可直接作用於血管平滑肌，減低周邊血管阻力並減低血壓。
Valsartan
血管收縮素II係透過血管收縮素轉化(ACE，激II)的催化反應，從血管收縮素I轉化而來。血管收縮素II是腎素-血管收縮素系統主要的升血壓藥物，其作用包括血管收縮、刺激醛固酮的合成與釋放、刺激心臟，以及腎臟的鈉離子再吸收作用。Valsartan可藉由選擇性阻斷血管收縮素II結合至許多組織中(例如血管平滑肌和腎上腺)的AT1受體，而阻斷血管收縮劑和血管收縮素II的醛固酮分泌作用。因此，它的作用和血管收縮素II的合成路徑無關。
在許多組織中亦可發現AT2受體，但AT2和心血管的體內平衡，並無已知的關聯性。相對於AT2受體，Valsartan對AT1受體具有較高的親合性(約為20,000倍)。以valsartan阻斷AT1受體後增加的血漿中血管收縮素濃度，可能會刺激AT2受體的打開。實質上，valsartan的主要代謝物並無活性，其對AT1受體的親和性約為valsartan本身的200分之1。
以血管收縮素轉化抑制劑阻斷腎素-血管收縮素系統，意即抑制血管收縮素I進行血管收縮素II的生物合成作用，已被廣泛應用於高血壓的治療中。血管收縮素轉化抑制劑亦可抑制由血管收縮素轉化催化的緩激降解作用。因為valsartan不會抑制血管收縮素轉化(激II)，因此不會影響對於緩激的反應。尚不瞭解此差異是否具有臨床關聯性。Valsartan不會結合或阻斷其他已知對心血管調節具有重要性的賀爾蒙受體或離子通道。
阻斷血管收縮素II受體，可抑制血管收縮素II對腎素分泌的負調節回饋作用，但增加的血漿腎素活性和血管收縮素II血液濃度，並無法抵償valsartan對血壓的作用。
Hydrochlorothiazide
口服單一劑量的hydrochlorothiazide之後吸收快速(tmax約2小時)，懸浮劑及錠劑兩種劑型吸收的特性相似。分佈及排除的動力學為雙指數衰減模式，其最終的半衰期為6-15小時。平均AUC為直線型增加且在治療範圍內與劑量成正比。重覆投予hydrochlorothiazide在動力學上沒有改變，且一天給藥一次的蓄積量，為量極微。口服投予hydrochlorothiazide後的絕對生體可用率為60-80%，吸收的劑量中> 95%是以原型化合物，約4%為hydrolysate，2-amino-4-chloro-m-benzenedisulfonamide由尿液排泄。同食物併服的報告指出與空腹狀態比較，hydrochlorothiazide的全身生體可用率有增加及減少兩種情形。這些作用並不很重要且在臨床上的重要性亦很微小。
適應症
治療高血壓。本品適用於以amlodipine，valsartan，hydrochlorothiazide其中兩種成分合併治療，仍無法有效控制血壓的高血壓患者。
用法用量
每日用藥一次。劑量可在兩週後增加。在改變劑量後兩週內即可達最大抗壓效果。Exforge HCT 最高建議劑量為10/320/25 毫克。Exforge HCT 可以搭配食物或不搭配食物一起服用。
藥動力學
Amlodipine
吸收：
單獨使用Amlodipine 後6 ~ 12 小時，可達到Amlodipine 的血漿最高濃度。絕對生體可用率估計介於64% 和90% 間。食物不影響Amlodipine 的生體可用率。
分佈：
Amlodipine 擬似分佈體積為21 L/kg。高血壓病患體內循環的Amlodipine，約 93% 與血漿蛋白結合。
生物轉換：
經由肝臟代謝作用，Amlodipine 可廣泛( 約90%) 轉變為無活性代謝物，且10% 的母系化合物和60% 的代謝物會分泌至尿液中。
排除：
Amlodipine 從血漿中的排除為雙相的，而最終排除半衰期約為30 ~ 50 小時。在每天連續使用Amlodipine 的7 到8 天後，Amlodipine 血漿濃度可達穩定狀態。10% 的Amlodipine 與60% 的代謝物經由尿液排出。
Valsartan
吸收：
單獨口服Valsartan 後的2 到4 小時，可達到Valsartan 的血漿最高濃度。絕對生體可用率約為25% ( 範圍從10% ~ 35%)。食物會使Valsartan 的藥物暴露( 以曲線下面積 [AUC] 測量) 降低約40%，最大血漿濃度(Cmax) 降低約50%，但用藥後8 小時Valsartan 在進食組和空腹組中的血漿濃度相似。
分佈：
靜脈注射valsartan 後，穩定狀態的分佈體積為17 L，意指Valsartan 不會廣泛散佈於組織中。Valsartan 可與血清蛋白高度結合(95%)，主要為血清白蛋白。
生物轉換：
靜脈注射後，Valsartan 具有雙指數的衰退動力學，且平均排除半衰期約為6 小時。
排除：
Valsartan 作為口服液使用時，主要會在糞便( 約83% 的劑量) 和尿液( 約13% 的劑量) 中回收。靜脈注射使用後，Valsartan 的血漿清除率約為2 L/h，且腎清除率為0.62 L/h ( 約為總清除率的30%)。Valsartan 的半衰期為6 小時。
Hydrochlorothiazide
吸收：
口服後，Hydrochlorothiazide 的吸收迅速( 最大血漿濃度時間 [Tmax] 約2小時)。平均AUC 呈線性升高，且在療效範圍內具劑量比例性。
分佈：
通常是以雙指數衰減函數描述其分佈及排除動力學。擬分佈體積為4~8L/kg。循環性Hydrochlorothiazide 會與血清蛋白質(40 至70%) 結合，主要為血清白蛋白。
生物轉換：
Hydrochlorothiazide 主要以藥物原型排出。
排除：Hydrochlorothiazide 不會被代謝但會由腎臟被快速排除。至少有61% 的口服劑量在24 小時內以藥物原型而排出。排除半衰期為5.8 和18.9 小時之間。
副作用
頭暈和低血壓。
交互作用

雖然已有針對EXFORGE HCT各個活性成份進行藥品交互作用研究,但目前並未有以EXFORGE HCT和其他藥物所進行的藥物交互作用研究。
禁忌
由於Exforge HCT 含有Hydrochlorothiazide 成份，因此Exforge HCT 禁用於無尿症或對磺胺類衍生藥物過敏之病患。
注意事項
駕車或操作機械時應考慮到，可能會發生短暫的頭暈或疲倦。
警語
孕婦應避免使用本藥品。
過量處理
藥物過量最可能的產生症狀為低血壓和心搏過速；刺激副交感（迷走）神經，會導致心搏過慢。萬一出現有症狀的低血壓，應給予支持療法。
藥品保存方式
應避免潮濕，短程運送溫度可允許15-30℃。

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