| 結構式 |
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(Z)-5H-dibenzo[b,f]azepine-5-carboxamide
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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增加潛伏期，減少反應性，抑制放電後與皮質和邊緣功能有關的多突觸途徑。本品可降低強直後藥力相乘的作用，此外，它還具有抗膽鹼激性，抗抑鬱和肌肉鬆弛的作用(干擾經肌肉的傳遞作用)。本品可以預防大部份特發性三叉神經痛患者的陣發性疼痛。在酒精脫癮症候群方面，本品可提高已被降低的驚厥閥值，因而減少病症突發的危險性。它並可迅速地改善精神性與自主神經性神經不安的症狀。在尿崩症方面，本品可以迅速減低尿量，解除乾渴感。
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| 適應症 |
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1.精運動性癲癇發作(單獨使用，或與primidone或phenytoin一起使用)。2.大發作(與phenytoin併用)。3.混合型的癲癇發作。4.緩解與三叉神經痛有關的疼痛。5.終止難以治療的打嗝(僅供試驗使用)。6.躁症和躁狂憂鬱症的預防。7.酒精禁戒症候群。8.尿崩症。9.糖尿病性神經病變之疼痛。
癲癇大發作、精神運動發作、混合型發作、癲癇性格及附隨癲癇之精神障礙、三叉神精病、腎原性糖尿病崩症。
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| 用法用量 |
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緩釋錠（根據醫師處方無論是一錠或半錠）須與液體一起吞服，不可嚼碎。嚼錠，特別適用於對吞嚥困難，或起始治療時須小心調整劑量的病人。
緩釋錠因其緩慢釋出主成分的效果，通常一天投予兩次。
1. 癲癇─成人及12歲以上兒童：起始劑量200mg，每天2次，然後每天增加200mg，分次服用，直至產生適宜的反應，最大劑量每天1600mg；一般維持劑量的範圍為每天800∼1200mg。
2. 6∼12歲兒童：初劑量100mg bid。每週調高劑量1次，每次最多增加100mg，分成3∼4次服用。每日最高劑量為1,000mg，維持劑量為每日400∼800mg。
3. 6歲以下兒童：初劑量每日5mg/kg，每5∼7天調高劑量1次至每日10∼20mg/kg。或每日10∼20mg/kg，分次服用，需要時每1∼2週調高劑量1次。
4. 三叉神經痛─起始劑量100mg，每天12小時增加100mg，一般的維持範圍每天400∼800mg。至少每3個月即須嘗試降低劑量或停藥。
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| 藥動力學 |
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吸收
當單獨及重複服用緩釋錠時，活性物質的平均最高濃度比傳統錠劑少 25%；在 24 小時內達到最高濃度。緩釋錠提供統計上明顯減少的波動指數 (fluctuation index)，但是在穩定階段無法明顯地降低血中最低濃度Cmin。每日服藥二次的血漿濃度波動很低。Tegretol 緩釋錠的生體可用率，約比其他口服劑型低15%。
不論 Tegretol 的劑型為何，食物消化對於吸收速率和程度並無明顯影響。
分布
70%-80%的carbamazepine和血清蛋白結合。腦脊髓液及唾液中，未carbamazepine的濃度反映出血漿中非蛋白結合的比例 (20% - 30%)。母乳中的濃度約為相對血漿濃度的25%-60%。Carbamazepine可通過胎盤的屏障。假設 carbamazepine 被完全吸收，分佈體積 (Apparent volume of distribution) 範圍為0.8-1.9 L/kg。
代謝與排除
口服單一劑量之後，原型態carbamazepine的排除半衰期約為36小時，然而根據用藥時間，服用重複劑量的排除半衰期平均約為16-24小時 (肝臟單一氧化酶系統的自體誘導)。併用其他肝臟酵素誘導藥物治療的患者 (例如：phenytoin、phenobartbitone)，半衰期的平均值約為9-10小時。
口服單一劑量的epoxide後，血漿中10,11-epoxide代謝物的平均排除半衰期約為6小時。
給予carbamazepine單一口服劑量400 mg後，72%經由尿液排出，28%經由糞便排出。在尿液中，約有2%是原型態的藥物，約有1%是藥理學上活性的10,11-epoxide代謝物。Carbamazepine在肝臟中代謝，生物轉化的環氧化物途徑是最重要的，主要的代謝產物為：10,11-transdiol衍生物及尿甘酸化物(glucuronide)。細胞色素P450 3A4主要負責使carbamazepine形成carbamazepine-10,11-epoxide。
9-Hydroxy-methyl-10-carbamoyl-acridan 是此途徑相關的次要代謝物。服用單一劑量的 carbamazepine 後，約有30%出現在尿液中，成為環氧化物途徑的最終產物。
carbamazepine 其他重要的生物轉化途徑，會產生不同的單羥基化複合物 (monohydroxylated compounds)，和carbamazepine的N-尿甘酸化物(N-glucuronide)。
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| 副作用 |
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本藥品有可能發生罕見但嚴重的皮膚過敏反應，如史蒂文生氏強生
症候群/毒性表皮溶解症（Steven-Johnson Syndrome/Toxic
Epidermal Necrolysis SJS/TEN）不良反應，如出現喉嚨痛、
嘴巴破、眼睛癢、皮膚紅疹等，應立即停藥，回診主治醫師。
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| 交互作用 |
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1. 通常並不推薦同時使用carbamazepine與MAO抑制劑或參環類抗抑鬱劑，因為毒性會增加。
2. Carbamazepine具有很高的蛋白結合率，因此，它會將其他蛋白結合的藥物(如salicylates，口服降血糖藥，抗凝血劑，抗發炎劑)從蛋白結合的位置取代出來，而加強它們的藥效。
3. Clarithromycin, Erythromycin, Troleandomycin會抑制carbamazepine的肝臟代謝，而增強其藥理與毒性作用。處理：避免。
4. Terfenadine會提昇Carbamazepine的血中濃度和不良反應。處理：監測。
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| 禁忌 |
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骨髓抑制的病歷，和嚴重的高血壓、對Carbamazepine過敏者，心臟房室阻斷的病人。
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| 給付規定 |
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1.3.2.6 Carbamazepine（100/8/1）
1.使用於新病患：
（1）處方使用carbamazepine成分藥品之前，應先檢查病患IC健保卡是否已註記曾檢測帶有HLA-B 1502基因，檢測結果為陽性者，不得開立carbamazepine成分藥品之處方。
（2）醫師欲為病患處方carbamazepine成分藥品前，應先詢問病患是否對該藥品有過敏病史，若為不確認者或未檢測者，宜先行作HLA-B 1502基因檢測。
2.使用於舊病患：
若病患已服用4個月以上，且確認未曾出現喉嚨痛、嘴巴破或皮膚症狀（如分散的斑點或斑丘疹症狀）等類似Steven-Johnson症候群或其他不良反應時，可依病情繼續處方治療，但仍需提醒病患注意上述症狀之發生。
3.醫師為病患處方使用carbamazepine成分藥品，以日劑藥費申報者，應依規定詳實申報處方明細。
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| 注意事項 |
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1. 罹患腎、肝或心臟疾病、高血壓、青光眼的患者，以及老人、孕婦或授乳的病人等使用本品宜小心。
2. 停藥要慢慢的調整劑量，若突然的改變，可能會導致或癲癇的連續狀態(status epilepticus)。
3. Tegretol須在監測下小心使用。服用本品不宜開車或從事危險性工作。
4. 有嚴重心血管方面的疾病，或者肝腎功能異常及老年人，使用Tegretol須注意調整劑量。
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| 警語 |
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本藥品有可能發生罕見但嚴重的皮膚過敏反應，如史蒂文生氏強生
症候群/毒性表皮溶解症（Steven-Johnson Syndrome/Toxic
Epidermal Necrolysis SJS/TEN）不良反應，如用藥後發生喉痛、口腔/黏膜潰爛、皮疹等症狀，應考慮可能為藥品不良反應，宜立即就醫並考慮停藥。
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| 藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再食用。
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