| 結構式 |
|
|
(4S)-3-[(2S)-2-[ [(2S)-1-Ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]-1-methyl-2-oxoimidazolidine-4-carboxylic acid
|
| UpToDate |
UpToDate 連結
|
| 藥理作用 |
|
|
本品為不具SH基的長效Angiotensin converting enzyme(ACE)抑制劑，其成份Imidapril Hydrochloride為一前驅藥(Prodrug)經口投與後，會水解成活性代謝物diacid體(Imidaprilat)。Imidaprilat藉由抑制血中及內皮細胞中之ACE活性，降低升壓物質angiotensin Ⅱ生成，因而有降壓之作用。
|
| 適應症 |
|
|
高血壓。
|
| 用法用量 |
|
|
起始劑量為每天一次，每次 5 mg。第一次給藥可選在睡前，以避免血壓突然下降。老人或肝腎功能不佳的患者，建議起始劑量為每天一次，每次 2.5 mg。通常維持劑量為每天 10 mg，若需要可增至每天 20 mg，老年人最大劑量為每天 10 mg。
|
| 藥動力學 |
|
1. 將本品10mg單一劑量經口投與健康成人時，於投與約2小時後，Imidapril達最高血中濃渡，之後則以半衰期約2小時之速率清除。而活性代謝物Imidaprilat則於投與後6∼8小時達最高血中濃度(約15ng／ml)，之後以半衰期約8小時之速率慢慢從血漿中消失。
2. 將本品10mg每天一次，連續7天投與健康成人時，Imidaprilat之血中濃度於投與後3∼5天達穩定血中濃度，未見有明顯體內蓄積之情形。
3. 本品除未變化外共檢出4種代謝物，在這些代謝物中，只有diacid體(Imidaprilat)具藥理活性。
|
| 副作用 |
|
很少發生血管性浮腫，急性腎衰竭；若發現異常時應停止投與並作適當之處置。其他副作用包括：
1. 偶有紅血球、血紅素、血球容積比、血小板數目減少，嗜酸球增加等，而很少有白血球減少之情形。
2. 腎臟：偶有蛋白尿、BUN、肌酸酐上升等情形。
3. 精神神經系統：偶有頭痛、頭暈、蹣跚、站立性頭暈等情形。
4. 循環器：偶而會出現心悸、低血壓。
5. 消化器：偶有噁心、嘔吐、胃部不適、腹痛等情形。
6. 肝臟：偶有GOT、GPT、AIK-P、LDH、總膽紅素上升等情形。
7. 過敏症：偶有發疹、瘙癢，此時應停止投與。
8. 其他：偶而會出現咳嗽、咽頭不適、不快感、倦感感、顏面潮紅、血清鉀濃度上升，而很少有浮腫之情形。
|
| 交互作用 |
|
1. 合併鉀滯留利尿劑(例：spironolactone或triamterene等)或鉀補充製劑時，可能發生血鉀升高之情形，特別是腎機能障礙之患者。
2. 接受利尿性降壓劑治療中之患者：初次投與本品時之前幾天，會有增強降壓作用之虞，所以應從低劑量開始，慎重投與之。
3. 鋰(碳酸鋰)：其他angiotensin轉換酵素抑制劑(captopril enalapril maleate或lisinopril)與鋰併用時曾發生鋰中毒，所以和鋰併用時應定頻偵測(Monitored)血中鋰之濃度
4. Indomethacin：其他angiotensin轉換酵素抑制劑(captopril等)和indomethacin併用時，曾發生降壓作用減弱之情形，所以對於血壓應注意之。
5. 臨床試驗數據顯示，相較於使用單一作用於RAAS之藥品，合併使用ACEIs、ARBs或含aliskiren成分藥品來雙重阻斷RAAS，不良反應【例如：低血壓、高鉀血症及腎功能下降（包括急性腎衰竭）】之發生率較高。
|
| 禁忌 |
|
1. 曾經對於本品發生過敏的患者。
2. 曾因使用其他angiotensin轉換酵素抑制劑而引起血管性浮腫之患者。
3. 使用dextran cellulose sulfonate經由吸著器進行apheresis中之患者。
4. 使用acrylonitrile methallyl sulfonate soidum膜(AN69)進行血液透析之患者
5. 孕婦或可能已經懷孕之婦人。
6. 合併使用本品及含aliskiren成分藥品於糖尿病患或腎功能不全患者 (GFR < 60 ml/min/1.73 m2)。
|
| 注意事項 |
|
1. 本品於投與後，特別是下述患者在初次投與時，曾經產生暫時性的急速血壓下降，所以投與時應自低劑量開始，並於增量時徐徐進行，同時仔細觀察患者之狀態：重症高血壓的患者；接受血液透析中的患者；利尿降壓劑投與中的患者(特別是最近才開始投與利尿降壓劑之患者)；嚴重限制食鹽攝取之患者
2. 很少會出現伴隨有呼吸困難的顏面、舌頭、聲門或喉頭腫脹症狀的血管性浮腫，如發現此種異常時應立即停止投與，並作適當之處置。
3. 服用angiotensin轉換酵素抑制劑之患者使用dextran cellulose sulfonate經由吸著器進行apheresis時曾發生過休克現象，所以對於這些接受apheresis之患者切勿投與。
4. 服用angiotensin轉換酵素抑制劑之患者使用acrylonitrile methallyl sulfonate sodium膜(AN69)進行透析之患者切勿投與。
5. 因為降壓作用有時會導致頭暈、蹣跚，所以在高處作業或操作危險的機器例如駕駛汽車時 ，須特別注意。
6. 手術前24小時不建議投與。
7. 下列患者應慎重投與：
a. 有嚴重腎機能障害之患者(因有血中濃度升高之虞，所以血清肌酸酐值在3mg/dL以上時，應將劑量減少或投與間隔延長等，慎重投與之)。
b. 有兩側性腎動脈狹窄之患者：(有腎機能下降之虞)。
c. 高齡者。
8. 高齡者之投與：應自低劑量(例如2.5mg)開始投與，邊觀察患者之狀態邊慎重投與之。
a. 本品主要由腎臟排泄，但因高齡者大多數腎機能降低會延遲本品自腎臟清除，血中濃度有持續維持在高濃度之虞，所以易於發生副作用或作用增強。
b. 高齡者一般來說不宜過度降低血壓(有引起腦梗塞之虞)。
|
| 警語 |
|
|
雙重阻斷腎素－血管昇壓素－醛固酮系統（renin-angiotensin-aldosterone system, RAAS）：有證據顯示，合併使用ACEIs、ARBs或含aliskiren成分藥品會增加低血壓、高鉀血症及腎功能下降（包括急性腎衰竭）之風險，故不建議合併使用ACEIs、ARBs或含aliskiren成分藥品來雙重阻斷RAAS，若確有必要使用雙重阻斷治療，應密切監測患者之腎功能、電解質及血壓。ACEIs及ARBs不應合併使用於糖尿病腎病變患者。
|
| 藥品保存方式 |
|
|
藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再食用。
|
