| 結構式 |
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methyl 3-[4-(2-hydroxy-3-propan-2-ylamino-propoxy)phenyl]propanoate
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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本品是一種β1選擇性的adrenergic接受器阻斷劑，很快的產生作用，屬極短效性作用，在治療劑量下並沒有明顯的體內類交感興奮作用及膜安定作用，經靜脈注射後其排泄半衰期約九分鐘。本藥主要是抑制 心肌的β1接受器，但此作用並非絕對，在高劑量下會對支氣管及血管平滑肌的β2接受器產生抑制作用。
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| 適應症 |
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上心室心搏過速、手術中及手術後心搏過速、高血壓。
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| 用法用量 |
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1.本品不能直接靜注，輸注前必須稀釋。
2.治療上心室搏過速的劑量在50-200mcg/kg/min，通常起始劑量為500mcg/kg/min注射1分鐘後，再以50mcg/kg/min之維持劑量注射4分鐘，看結果再調整劑量(參見仿單)。
3.手術中或後心搏過速及高血壓，有下列兩種方式：
A.立即控制-給予80mg(約80mg/kg)大劑量30秒後，次以150mcg/kg/min輸注，視需要而定調整劑量。
B.逐漸控制-開始以loading dose 500mcg/kg/min輸注1分鐘後，再以50mcg/kg/min持續輸注4分鐘，看結果再調整劑量。
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| 藥動力學 |
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Distribution
Distribution t ½ is approximately 2 min. 55% is protein bound.
Metabolism
Rapidly metabolized by the esterases in the cytosol of red blood cells to an acid metabolite and methanol.
Elimination
The t ½ is approximately 9 min. Less than 2% excreted unchanged in the urine.
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| 副作用 |
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常見的副作用包括：低血壓、暈眩、嗜眠、意識不清、頭痛、激動、倦怠、噁心、注射部位有發炎及硬結。
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| 交互作用 |
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1.兒茶酚胺排空的藥物如reserpine在投與乙型阻斷劑時可能有互相加成作用，因此同時使用本品和catecholamine depletor時必須嚴密觀察是否有低血壓或明顯的心跳過慢，這些會導致眩暈、暈厥或姿 位性低血壓。
2.一項有關本品和Warfarin的交互作用實驗，同時使用本品和Warfarin的血中濃度，當給予Warfarin時，本品的濃度會稍高但不具臨床意義。
3.同時使用digoxin和本品於正常於正常志願者，digoxin的血中濃度有時會增加10~20%，digoxin並不會影響本品的藥物動力學。
4.當本品和morphine同時靜注於正常人體時，對morphine的血中濃度無影響，但本品的穩定狀態血中濃度增加46%，但不改變其他的藥動學變數。
5.發現succinylcholine引起神經肌阻斷作用起始時間不受本品的影響，但神經肌阻斷的作用時間會從5分鐘延長為8分鐘，雖然觀察這些交互作用的實驗未出現重要的臨床意義，然而若與digoxin, Warfarin succinylcholine同時使用時，本品必須視病情調整劑量。
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| 禁忌 |
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本品不可用於有竇性心搏過慢，一級以上的心跳停止，心臟休克或明顯的心衰竭病人。
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| 注意事項 |
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1.低血壓：臨床實驗顯示約20~50%的病人使用本品後會造成低血壓，及收縮壓低於90mmHg，而舒張壓低於50mmHg。約12%的病人有徵候(主要是發汗和眩暈)低血壓會發生於任何劑量下，但和劑量有關，因此不建議劑量超過200mcg/kg/min，特別對在治療前血壓即很低的患者更須密切監測。減少劑量或停止輸注而回復到原來的血壓值約需30分鐘。
2.心衰竭：交感神經刺激作用對充血性心衰竭病人輔助其循環功能必須的而乙型阻斷劑會更加抑制心肌收縮及產生更嚴重的衰竭而帶來危險性。對有些病人，長期使用乙型阻斷劑持續的抑制心肌會導致心衰竭 ，當造成心衰竭的第一徵狀出現時，劑量必須減低或停用本品，雖然本品排泄半衰期非常短，調整劑量或停用可能就足以應付，但仍須考慮特殊的治療法。
3.手術中及手術後心搏過速及高血壓：本品不應用於治療某些高血壓患者，其血壓的升高是由於血管收縮伴隨體溫過低。
4.支氣管痙攣症：一般對支氣管痙攣的病人通常不予乙型阻斷劑。由於本品具有β1選擇性及可調整性，它可以小心的使用於有支氣管痙攣的病人，因為β1選擇性不是絕對性，本品必須小心的調整以得到最低的有效劑量，一旦出現支氣管痙攣時必須立刻停用，情況緊急時可使用β2刺激記但必須特別小心，因為病人已經產生快速的心室速率。
5.糖尿病及血糖過低症：本品必須小心的使用於糖尿病患上，乙型阻斷劑可能掩飾因血糖過低而引起的心跳過快，但其他的現象如眩暈及流汗可能不是如此明顯。
6.輸注濃度在20mg/ml時比在10mg/ml時對於靜脈刺激及血栓靜脈炎更有關連，因此輸注濃度最好避免超過10mg/ml。因為本品的酸代謝物主要以未改變的型態經腎排出，因此本劑使用於腎功能不良的病人必須謹慎。對末期的腎疾患者，其酸代謝物的排泄半衰期延長10倍且血中濃度也升高。
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| 藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏15 ~ 25度儲存，並置於小孩不及之處；如發生變質或過期，不可再使用。
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