| 結構式 |
|
|
3-Ethyl-5-methyl (±) - 2 - [(2 - aminoethoxy)methyl] - 4 - (2 - chlorophenyl) - 1,4 - dihydro - 6 - methyl - 3,5 - pyridinedicarboxylate, monobenzenesulphonate monohydrate
2-[(3S)-3-{[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino}-
2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]acetic acid
|
| UpToDate |
UpToDate 連結
|
| 藥理作用 |
|
血管平滑肌和心肌的收縮必須經由特殊離子通道將細胞外的鈣離子往這些細胞內傳送，而amlodipine 是一種鈣離子拮抗劑，可以抑制鈣離子通過細胞膜往血管平滑肌和心肌的流動，但此種抑制具有選擇性，對於血管平滑肌的作用較心肌來得大；
benazepril降血壓的作用機轉為抑制腎活素-血管緊縮素-醛類脂醇（renin-angiotensin -aldosterone）系統，因此即使是低腎活素之高血壓病人，benazepril依然有降血壓的效果。
|
| 適應症 |
|
|
治療高血壓，此複方藥品不適合用於起始治療。
|
| 用法用量 |
|
|
治療高血壓的有效劑量 Amlodipine 為每天 2.5-10mg，Benazepril為每天 10-80mg。
|
| 藥動力學 |
|
|
服藥後，血漿benazepril濃度於0.5-2小時到達高峰，酯基裂解（主要於肝臟）轉換為活性代謝物（benazeprilat），其代謝物benazeprilat之血漿濃度於1.5-4小時到達高峰，benazepril的吸收程度至少37﹪。血漿amlodipine濃度於6-12小時到達高峰，吸收程度約為64﹪-90﹪。 Amlodipine和benazeprilat的分佈體積分別為21L/kg和0.7L/kg，體內循環中約有93﹪的amlodipine和血漿蛋白結合，benazeprilat的結合比例較amlodipine稍高。 Benazeprilat和amlodipine的有效排除半衰期分別約10-11小時和2天，每天給藥一次持續一星期後，此兩種藥物可達穩定狀態的血中濃度。
|
| 副作用 |
|
|
咳嗽、頭痛、頭昏、水腫。
|
| 交互作用 |
|
鉀離子補充品及留鉀利尿劑：benazepril可減少thiazide利尿劑所造成的鉀離子流失；留鉀利尿劑（spironolactone、amiloride、triamterene等）或鉀離子補充品會增加高血鉀症的危險性；若以此類藥品合併治療，應小心並隨時監測病人的血清鉀離子濃度。
臨床試驗數據顯示，相較於使用單一作用於RAAS之藥品，合併使用ACEIs、ARBs或含aliskiren成分藥品來雙重阻斷RAAS，不良反應【例如：低血壓、高鉀血症及腎功能下降（包括急性腎衰竭）】之發生率較高。
|
| 禁忌 |
|
|
1. 禁止使用在對benazepril、ACEI或amlodipine過敏的病人、孕婦、授乳婦。
2. 合併使用本品及含aliskiren成分藥品於糖尿病患或腎功能不全患者 (GFR < 60 ml/min/1.73 m2)。
|
| 注意事項 |
|
1.腎功能不全患者應小心使用。
2.孕婦禁止使用。
|
| 警語 |
|
|
雙重阻斷腎素－血管昇壓素－醛固酮系統（renin-angiotensin-aldosterone system, RAAS）：有證據顯示，合併使用ACEIs、ARBs或含aliskiren成分藥品會增加低血壓、高鉀血症及腎功能下降（包括急性腎衰竭）之風險，故不建議合併使用ACEIs、ARBs或含aliskiren成分藥品來雙重阻斷RAAS，若確有必要使用雙重阻斷治療，應密切監測患者之腎功能、電解質及血壓。ACEIs及ARBs不應合併使用於糖尿病腎病變患者。
|
| 過量處理 |
|
|
過量最常見的反應微血管擴張，連帶會發生低血壓和心搏過速，基本處置為增加體液以維持適當之血液量，另外可能需要norepinephrine或高劑量dopamine之增強心肌收縮力作用之藥物來刺激心肌。
|
| 藥品保存方式 |
|
1.請於15~30度室溫下避光保存。
2.請置於兒童伸手不及之處。
|
