結構式 |
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(3S,4R)-3-ethyl-4- [(3-methylimidazol-4-yl) methyl]oxolan-2-one
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UpToDate |
UpToDate 連結
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藥理作用 |
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本品為膽鹼性擬副交感神經製劑,能表現出廣泛的藥理作用,特別是muscarinic作用。適當劑量的pilocarpine能增加外分泌腺的分泌。汗腺、唾腺、淚腺、胃腺、腸腺及呼吸道的黏膜細胞都能被刺激。當局部使用單劑量於眼部時會造成瞳孔縮小、痙攣及產生暫時性眼內壓上升接著有較持續性的降低。對腸道平滑肌的刺激是與劑量多寡有關,可能造成緊張度及活動力的增加、痙攣和裡急後重。 支氣管平滑肌的緊張度會增加。尿道、膽囊、膽管平滑肌的緊張度及活動力亦會增加。Pilocarpine對心血管系統的影響尚不明確。Muscarinic agonist的作用應是血管擴張,但服用pilocarpine會在產生高血壓前先發生短暫的低血壓。使用pilocarpine可能會心跳緩慢或心跳加快,都曾有過報告。 在一個12人健康男性自願者的試驗中給予5mg和10mg的Salagen 錠劑,發現隨著劑量的增加,唾液的流量亦會增加。 藥效起始時間在20分鐘內,1小時到達最高血中濃度,藥效持續3-5小時(參見藥動力學部份)。
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適應症 |
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- 因頭頸部癌放射線治療造成唾腺功能減低而引起的口乾燥症。
- SJOGREN'S SYNDROME 所引起的口乾燥症。
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用法用量 |
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- 頭頸癌病患:Salagen tablets的建議起始劑量為5mg,一天三次。劑量可依治療反應及忍受度做調整。一般劑量為每日3~6錠或15~30mg (每次劑量不可超過2錠)。雖然服用初期即有進步,但在治療上服滿12周更有益 常見的副作用發生率會隨著劑量增高而增大。應以能忍受及有效的最低劑量做為維持劑量。
- Sjogren's Syndrome病患:Salagen tablets的建議劑量為一次一錠5mg,一天四次。 至多6周後即可建立明確之效果。
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藥動力學 |
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在一多劑量給藥的藥動試驗中,男性自願者分別在早(8a.m.)、中、晚(6p.m.)服用5mg或10mg的pilocarpine hydrochloride 2天,其平均半衰期在5mg劑量時為0.76小時,10mg為1.35小時, Tmax分別為1.25小時和0.85小時, Cmax分別為15 ng/ml和41 ng/ml。 服用6小時後AUC值分別為33 ng x h/ml(5mg)和108 ng x h/ml(10mg)。 在男性自願者中,年長者和年輕者藥動相當。 在5位女性自願者中,平均Cmax和AUC是年長男性和年輕男性的2倍。 測試12位進食高脂肪食物的健康男性自願者,發現其對Salagen 錠劑的吸收會減少。 進食者與空腹者的平均Tmax分別為1.47和0.87小時,Cmax分別為51.8和59.2ng/ml。 Pilocarpine 在人體中的代謝和排除資料有限。Pilocarpine的去活化被認為是發生於神經原突觸及可能在血漿中。 Pilocarpine 和其活性極低或非活性分解產物,包括pilocarpine acid,在尿液中排除。Pilocarpine在5-25,000 ng/ml血中濃度範圍內並不與老鼠或人類的血漿蛋白質結合。Pilocarpine對其他藥物之血漿蛋白質結合度的影響並未評估過。
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副作用 |
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睫狀肌痙攣,頭痛,難以集中視力,暗處視力降低,局部刺激作用,唾液分泌,增加水汗。
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交互作用 |
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本品與β-腎上腺素拮抗劑併用會減低pilocarpine的效果。與其他副交感神經製劑併用會加成pilocarpine的效果。pilocarpine會與抗膽鹼製劑有拮抗作用,可能會影響這些藥物(atropine, inhaled ipratropium)的治療效果,併用時應注意。
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禁忌 |
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對有未控制之氣喘、pilocarpine過敏、病變性的縮瞳(如急性虹膜炎和閉角性青光眼)等患者,本品為禁忌。
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給付規定 |
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1.5.Parasympathomimetic (Cholinergic) Agents(93/8/1、94/2/1、96/7/1、97/5/1、102/2/1) 1.5.1.Pilocarpine hydrochloride口服劑型 1.使用於修格蘭氏症候群 (Sjogren's syndrome) 病人: (1)使用對象:需符合修格蘭氏症候群之診斷標準。 (2)使用時機:原發性或續發性修格蘭氏症候群病人具有口乾燥症狀者。 (3)治療期程及評量:使用後每半年需檢附pilocarpine hydrochloride口服劑型治療後症狀改善評量表 (如附表十九) 於病歷上,證明pilocarpine hydrochloride口服劑型治療有效方可繼續使用。(102/2/1) (4)使用劑量:每日三至四次,每次一錠 (5mg/tab) 依病人反映,可做劑量調整參考。 2.使用於頭頸部癌放射線治療病人 (1)使用對象:頭頸部癌放射線治療超過26GY之患者,造成唾腺功能減低而引起的口乾燥症狀。 (2)使用時機:適用於放射線治療期間及治療後所引起的口乾燥症狀需藥物控制時。 (3)治療期程及評量:每使用兩個月後,需以pilocarpine hydrochloride口服劑型治療後症狀改善評量表 (如附表十九) 評估,認定確有改善者達10分(含)以上者方可繼續使用。(96/7/1) (4)使用劑量:每日三至四次,每次一錠 (5mg/tab) 依病人反應,可做劑量調整參考。
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注意事項 |
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- 支氣管氣喘病的患者使用宜小心,特別是做全身性使用時,因為本品會造成支氣管收縮作用。
- 勸告病人若有發汗、流涎、強直和噁心的症狀立刻要報告,因為這是全身性中毒發作的徵兆。
- 本品要避光,因為它很不穩定。
- 勿將滴管與眼瞼接觸,以免發生污染的情形。
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過量處理 |
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曾有2名病患因服用pilocarpine超過100mg而產生毒性,造成pilocarpine服用過量致死。100mg的pilocarpine被視為可能之致死劑量。若過量服用時,應以atropine滴定法(0.5mg至1mg皮下或皮內靜脈注射)來處理,並支持療法維持呼吸和循環的穩定。epinephine(0.3mg至1mg皮下或皮內肌肉注射)可使用於嚴重的心血管衰竭或支氣管收縮。pilocarpine是否可以透析處理尚未知。
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藥品保存方式 |
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藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所;如發生變質或過期,不可再食用。
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