| 結構式 |
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(2R,3S)-N-carboxy-3-phenylisoserine, N-tert-butyl ester, 13-ester with 5, 20-epoxy-1, 2, 4, 7, 10, 13-hexahydroxytax-11-en-9-one 4-acetate 2-benzoate, trihydrate
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Docetaxel是一種抗腫瘤藥物，會促進微管次體(tubulin)聚合成穩定的微小管(microtubules)，並抑制微小管的分哩，而明顯降低游離微管次體的濃度。Docetaxel和微小管結合並不會改變為小管內原思(protofilaments)的數目。
在體外試驗，docetaxel能干擾細胞微小管網路架構(microtubular network)，此架構為有絲分裂以及細胞間期之細胞功能所必須。
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| 適應症 |
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乳癌、非小細胞肺癌、前列腺癌、胃腺癌、頭頸癌。
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| 用法用量 |
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乳癌：
用於可手術切除，具有淋巴結轉移的乳癌之輔助性療法。建議劑量為每三週用藥一次，每次輸注doxorubicin 50毫克/平方公尺及cyclophosphamide 500毫克/平方公尺1小時後，給予docetaxel 75毫克/平方公尺，共6個療程(詳見劑量調整)。用於治療局部晚期或轉移性乳癌，docetaxel單方治療(monotherapy) 時之建議劑量為100毫克/平方公尺；第一線治療(First-line)時之建議劑量為75毫克/平方公尺體表面積，併用doxorubicin 50毫克/平方公尺體表面積。
非小細胞肺癌：
對於未曾接受化療之患者，建議劑量為75毫克/平方公尺，隨後以cisplatin 75毫克/平方公尺給藥30-60分鐘，或carboplatin (濃度曲線下面積6毫克/公撮•分) 給藥30-60分鐘，對先前以含鉑化學治療失敗之患者，以docetaxel 75毫克/平方公尺單一藥物治療。
前列腺癌：
建議劑量為75毫克/平方公尺。
胃腺癌：
Docetaxel的建議劑量為75毫克/平方公尺，輸注時間為1小時，隨後以cisplatin 75毫克/平方公尺輸注1-3小時(兩者皆只於第一天給藥)。
頭頸癌：
針對頭頸部無法開刀之局部進行性鱗狀細胞癌(SCCHN) 所給予的放射治療前的引導性化療，TAXOTERE的建議劑量為75毫克/平方公尺，輸注時間為1小時，隨後給予cisplatin 75毫克/平方公尺，輸注1小時(於第一天給藥)，繼之給予5-fluorouracil ，每日劑量為750毫克/平方公尺，連續輸注5天。此療程為每3週進行一次，共給予4個療程。
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| 藥動力學 |
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Distribution
Approximately 94% to 97% protein bound. Steady-state Vd is 113 L.
Metabolism
Metabolized by CYP3A4 to 1 major and 3 minor metabolites.
Elimination
The t ½ is 4 min (alpha phase), 36 min (beta phase), and 11.1 h (gamma phase). Cl is 21 L/h/m 2 . Approximately 6% excreted in urine; approximately 75% excreted in feces (less than 8% as unchanged drug).
Special Populations
Hepatic Function Impairment
Total body Cl reduced by average of 27% and AUC increased 38% in patients with mild to moderate hepatic function impairment (ALT and/or AST more than 1.5 × ULN concomitant with alkaline phosphatase more than 2.5 × ULN).
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| 副作用 |
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嗜中性白血球缺乏、骨髓抑制、掉髮、虛弱、噁心、嘔吐、口腔炎、腹瀉、指甲病變。
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| 交互作用 |
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1.在體外試驗中顯示，併用可誘導，抑制或由細胞色素P450-3A代謝(因此而產生對P450-3A之競爭性抑制作用) 之藥物，如cyclosporin，terfenadine，ketoconazole，erythromycin與
troleandomycin，會影響docetaxel的代謝。病人併用這些藥品時應注意，因為有可能產生顯著之交互作用。
2.Docetaxel與血漿蛋白質高度結合(結合率超過95%)。雖然無正式體內臨床研究評估docetaxel併用其他藥品間的交互作用，惟在體外試驗中，蛋白質結合率較高之藥物如erythromycin， diphenhydramine， propranolol，propafenone，phenytoin， salicylate，sulfamethoxazole及sodium valproate並不會影響docetaxel與蛋白質的結合。除此之外，dexamethasone亦不會影響docetaxel與蛋白質的結合。Digitoxin與蛋白質的結合不會受到
docetaxel之影響。
3.Docetaxel併用doxorubicin及cyclophosphamide其藥物動力學並不受影響。來自單一非對照性試驗顯示docetaxel和carboplatin之間有交互作用，當與docetaxel併用時，carboplatin的廓清率大約比carboplatin單一藥物時高約50%。
4.針對轉移性前列腺癌的患者，在prednisone存在的情況下，我們進行了docetaxel的藥物動力學研究。Docetaxel是由細胞色素CYP3A4所代謝，而prednisone則已知會誘發CYP3A4。根據研究結果顯示，prednisone對docetaxel藥物動力學的影響，在統計學上並無顯著的差異。
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| 禁忌 |
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1. 禁用於對docetaxel或其他賦形劑有過敏反應病史之患者。
2. 禁用於是中性白血球數目小於1500 cell/mm3之患者。
3. 禁用於懷孕和授乳之婦女。
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| 給付規定 |
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9.3.Docetaxel：（87/7/1、92/11/1、93/8/1、95/8/1、96/1/1、99/6/1、100/1/1、101/9/1）
1.乳癌：
(1)局部晚期或轉移性乳癌。
(2)與anthracycline合併使用於腋下淋巴結轉移之早期乳癌之術後輔助性化學治療。(99/6/1)
(3)早期乳癌手術後，經診斷為三陰性反應且無淋巴轉移的病人，得作為與cyclophosphamide併用doxorubicin的化學輔助療法。(101/9/1）
2.非小細胞肺癌：局部晚期或轉移性非小細胞肺癌。
3.前列腺癌：於荷爾蒙治療失敗之轉移性前列腺癌。
4.頭頸癌：限局部晚期且無遠端轉移之頭頸部鱗狀細胞癌且無法手術切除者，與cisplatin及5-fluorouracil併用，作為放射治療前的引導治療，限使用4個療程。(100/1/1)
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| 注意事項 |
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1.Taxotere 輸注液需在配製好四小時內以靜脈輸注方式使用（包含輸注時間一小時），在低於25℃之環境下給予病患。
2. 對於應避免或忌用酒精之病人，或合併使用其他藥品治療之病人，醫療
人員於處方或使用docetaxel 成分藥品時，應考慮該藥品所含之酒精含
量，並告知docetaxel 產品內所含的酒精成分可能會引發之酒醉症狀。
3. 輸注該藥品後1~2 小時內，應避免開車、操作機械或從事其他危險活動。
4. 某些藥品（例如止痛藥和安眠藥）可能會與docetaxel 產品內所含的酒
精產生交互作用，加劇酒精中毒之效應。
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| 警語 |
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於治療乳癌及非小細胞肺癌時，治療前給藥應包含口服腎上腺皮質類固醇，但若有使用禁忌者除外。
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| 過量處理 |
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極少發生用藥過量之情形，對於docetaxel的過量，並沒有已知之解毒劑。若有過量情形，患者必須留置在特殊的照護單位，並且嚴密監測病患之生命現象。藥物過量有可能會加重副作用。預測藥物過量所產生之主要併發症包括：骨髓抑制、末梢神經毒性與黏膜炎。發現有過量情形時，應立即給予G-CSF。其它適當治療視需要給予。
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| 藥品保存方式 |
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1. 儲存溫度不可高於25℃。
2. 請儲存於原有包裝以避免光照。
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