| 結構式 |
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(1R,3S)- 5-[2-[(1R,3aR,7aS)-1- [(2R)-6-hydroxy-6-methyl-heptan-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H- inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidene-cyclohexane-1,3-diol
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Calcitriol為維他命D3的活性形式。在人體中自然或內在生性產生的vitamin D3主要是依賴紫外線將皮膚內的7-dehedrochilesterol轉換為vitamin D3而來。
Vitamin D3在作用於標的組織前，必須先在肝臟及腎臟經過代謝活化。最初的生化轉換是經由肝臟中的vitamin D3-25-hydroxylase酵素來催化，而此反應產物為25-（OH）D3(calcifediol)，然後在於腎臟組織中的粒線體內，藉由腎臟25-hydroxyvitamin D3-a-α-hydroxylase進行水合作用（hydroxylation），以產生vitamin D3的活性形式，即1,25-(OH)2D3(calcitriol)。
其作用部位為膽、骨頭、腎臟及副甲狀腺。在急性尿毒症的大鼠中，顯示calcitriol能刺激腸道對鈣的吸收。在骨頭中，calcitriol在副甲狀腺素的協同作用下，能刺激鈣的在吸收；而在腎臟中，calcitriol能增加鈣在腎小管的再吸收作用。在體外及體內試驗已顯示，calcitriol能直接抑制PTH的分泌及合成。因為尿毒症病患的腎臟無法將先驅物適當地轉換為活性化合物，所以可能會有Vitamin D抵抗性的現象。
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| 適應症 |
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處理長期腎透析病人的低血鈣情況。
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| 用法用量 |
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本品的一般建議起始劑量，依據低血鈣和/或次發性副甲狀腺機能亢進，為1微公克（0.02微公克/公斤）至2微公克之間，每星期投與三次，大約是每隔一天投與一次。初劑量的最小劑量為 0.5 微公克，最大劑量為 4 微公克，每星期投與3次。本品可以快速靜脈注射方式投與。若是在生化指標及疾病狀況的臨床表現上未觀察到滿意的反應，可在每2到4星期的間隔內增加0.5至1微公克的劑量。
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| 藥動力學 |
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Distribution:
Approximately 99.9% protein bound.
Metabolism:
The first pathway involves 24-hydroxylase to produce calcitroic acid; the second pathway involves hydroxylation and cyclization.
Elimination:
The half-life is about 5 to 8 h. About 27% is excreted in the feces and 7% in the urine within 24 h.
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| 副作用 |
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虛弱、頭痛、嗜睡、噁心、嘔吐、口乾、便秘、肌肉疼痛。
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| 交互作用 |
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不應同時給予含鎂制酸劑及Caltsue，因為併用可能會導致高血鎂症（hypermagnesemia）。
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| 禁忌 |
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本品禁用於有高血鈣症或有vitamin D中毒的病患。
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| 給付規定 |
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3.2.2.活性維生素D3製劑(如calcitriol) 限下列病例使用：（86/1/1、91/7/1、100/1/1）
1.Vit.D依賴型佝僂症或低磷血佝僂症(應附醫學中心之診斷証明)。
2.副甲狀腺機能低下症(應檢附病歷影本) 。
3.慢性腎不全引起之低血鈣症，並限腎臟功能失調 (即BUN值80 mg/dL以上或creatinine值4.0 mg/dL以上或PTH-i大於正常值三倍以上)，血中鈣濃度在10.5 mg/dL以上之病例不可使用。
4.停經後婦女患有脊椎壓迫性骨折或髖骨骨折病患。
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| 注意事項 |
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1. 本品過量會造成高血鈣症，且在某些情況會導致高尿鈣症;因此，在調整劑量的早期階段，每個星期至少應監測兩次血中鈣及磷的濃度，如果發生高血鈣症時，應立即停止用藥。
2. 使用Digitalis的病患應小心給予本品，因為這類病患的高血鈣症可能會突發心律不整的現象。
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| 警語 |
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因為calcitriol為vitamin D中最強效的代謝物，所以在治療時應停止使用vitamin D及其衍生物。
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| 過量處理 |
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給予過多的Caltsue會造成高血鈣症，高尿鈣症及血中磷酸鹽過多。在給予caltsue的同時，攝入過多的鈣及磷酸鹽時，可能會導致類似的異常現象。
1.治療高血鈣症及血液透析病患的過量情況：
高血鈣症（超過正常範圍上限1mg/dl）的一般治療包括立即停用caltsue、飲食限制鈣的攝入，並停止鈣的補充。並應每天監測血中鈣濃度，直到血中鈣值正常為止。高血鈣症通常在兩制七天內會回復正常。當血中鈣值回到正常範圍內時，可以0.5微公克的劑量再次給予caltsue治療。在每次改變劑量後，每個星期至少應監測兩次血中鈣值。持久或明顯血鈣上升的情況可利用無鈣透析液的透析法來校正。
2.治療calcitriol注射劑意外過量的情況：
急性Caltsue的意外過量治療應包括一般的支持性處理方式。應監測一系列的血中電解質（特別是鈣），檢視鈣在尿中的排泄速率，及評估音高血鈣症而導致的心電圖異常現象。這類監測對接受毛地黃（digitalis）的病患相當重要。在意外過量情況中，也應停止鈣的補充及降低飲食中鈣的含量。因為calcitriol的藥理作用時間相當短，所以不需要進一步的治療，但是，如果發生持久性及明顯血鈣上升的情況時，應視病患，考慮其他各種的替代治療，包括藥物的使用，例如磷酸鹽及皮質固醇類，以及適當誘導利尿的治療。也有使用無鈣透析液之透析方法的報告。
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| 藥品保存方式 |
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1. 25℃以下儲存。
2. 應避光。
3. 避免冷凍或暴露於高溫下。
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