| 結構式 |
|
(2R,5R,6S)-3,3-dimethyl-6-[(5-methyl-3-phenyl-1,2-oxazole-4-carbonyl)amino]-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
|
| UpToDate |
UpToDate 連結
|
| 藥理作用 |
|
|
本品為抗青黴素酶的藥物,在很多方面和cloxacillin及dicloxacillin相同,但口服效果較差。對嚴重的感染,因口服可能較不保證,所以改用腸胃外治療。當感染己可控制時,再改口服治療,應該空腹投與。肌注或靜注的溶液,應使用注射用滅菌水或氯化鈉注射用水來稀釋粉末。肌注的注射液只能在室溫保存3天,或冷藏保存7天。
|
| 適應症 |
|
|
葡萄球菌、鏈球菌、肺炎雙球菌、腦膜炎球菌及其他具有感受性細菌引起之感染症。
|
| 用法用量 |
|
輕到中度之上呼吸道感染：局部皮膚及軟組織感染：成人及小孩重40公斤以上：每4到6小時給予250 mg到500 mg。小孩體重在40公斤以下：50 mg/kg/day平分為每6小時給予一次。注意：由吸收及排出的資料顯示，對早產兒及新生兒給予25 mg/kg/day已足可達到治療濃度。
更嚴重的感染：如下呼吸道或散佈性的感染：成人及體重40公斤以上的兒童：每4到6小時給予1 g或更高劑量。小孩體重40公斤以下者：100 mg/kg/day或更高劑量，平均分為每4到6小時給予一次。
|
| 藥動力學 |
|
|
Absorption
30% to 35% of the oral dose is absorbed from the GI tract. The T max is 5 min (IV), 30 min (IM), and 30 min to 2 h (oral). The C max is 43 mcg/mL (IV), 2.6 to 3.9 mcg (oral), and 5.3 to 10.9 mcg/mL (IM). Food decreases the rate and extent of absorption.
Distribution
Varies. Concentrations are found in CSF and aqueous humor, pleural, bile, and amniotic fluids. Protein binding is approximately 94.2%, mainly albumin. Crosses the placenta and distributes into milk.
Metabolism
Metabolized to active and inactive metabolites.
Elimination
Rapidly excreted primarily as unchanged drug in urine. The t ½ for elimination is 30 min. The t ½ for serum is 20 to 30 min.
|
| 副作用 |
|
|
蕁麻疹、癢及發燒。
|
| 交互作用 |
|
|
Contraceptives, oral
Reduced efficacy of oral contraceptives.
Probenecid
Increased oxacillin levels.
Tetracyclines
Impaired bactericidal effects of oxacillin.
Incompatibility
Aminoglycosides.
|
| 禁忌 |
|
|
對任何青黴素類抗生素，或配方中任何成分過敏的患者。
|
| 注意事項 |
|
在開Oxacillin處方之前，就如同使用任何青黴素一樣，應先詢問病人是否對青黴素、頭孢子菌素、或其他過敏物有過敏的現象。在臨床及實驗室中都已有證據顯示在青黴素類抗生素間互有交叉過敏的反應；在bicyclic β-lactam抗生素間—包括青黴素類、頭孢子菌素類、cephamycin類、1-oxa-β-lactam類及carbapenem類有部份交叉過敏性。若在治療期間發生過敏反應，則須停止給藥且以適當措施處理。使用抗生素可能會造成非感受菌的過度增生。若發生重覆感染時，應立刻開始適當的治療，並考慮停止以Oxacillin治療。
所有的抗菌劑幾乎都曾發生偽膜性結腸炎Pseudomembranous colitis，程度則從輕微到足以致命都有。因此，如病人服用本抗菌劑且因而有腹瀉發生時，應在診斷上考慮此可能性。若診斷上確定為此現象時，應即開始治療。確定病原菌及其對本抗青黴素酉每青黴素之感受性的細菌培養，必須事先完成。若細菌培養無法證明是葡萄球菌時，在事先已以疑似葡萄球菌感染的治療，須改以他種抗菌劑處理。
以Oxacillin作長期的治療時，階段性的對腎、肝及造血系統的功能加以評估，是必須做的一件事。血液培養，白血球及其他不同血球的計數須在治療前先做過一次，在以Oxacillin治療的期間則最少每星期再做一次。
尿液分析也是階段性必須做的工作，血中尿素氮(blood urea nitrogen)的含量，肌氨酸酐(creatinine)、AST (SGOT)及ALT (SGPT)的濃度也都是以Oxacillin治療期間須測定的項目。若以上這些項目的數字升高時，應考慮改變治療劑量。
|
| 警語 |
|
|
有報告指出接受青黴素類抗生素治療的病人曾發生過無防禦性休克(fatal anaphylactic reaction)。嚴重的無防禦性休克須立刻緊急使用腎上腺素(epinephrine)，靜脈注射液及類固醇，氧氣及呼吸道處理，必要時須作喉部插管(intubation)。
|
| 藥品保存方式 |
|
|
請於室溫30℃以下避光貯存。
|
