| 結構式 |
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sodium 2-propylpentanoate
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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本品會提昇CNS中GABA(一種抑制性神經傳遞物質)的濃度及其功能，而降低中樞神經的異常放電。
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| 適應症 |
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泛發性與局部性癲癇症、兒童抽搐或兒童熱性抽搐、行為失常並伴有癲癇症者。
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| 用法用量 |
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劑量
本藥不適用於六歲以下的孩童(考慮吞食錠劑可能引起窒息的危險)。每24 小時平均劑量如下：
- 孩童：30 mg/kg(建議使用糖漿或口服液之劑型給藥)。
- 青少年及成人：20~30 mg/kg(建議使用錠劑或持續性藥效錠之劑型給藥)。
用法
口服使用。每日劑量分二到三次服用，建議與餐點同時服用。開始使用sodium valproate 治療
- 若病人已服用其他抗癲癇藥物治療時， 應以漸進方式逐漸加入sodium valproate，在二星期內增加至最適當的劑量，若有需要，原先的抗癲癇藥物可在病情控制下慢慢減量。
- 沒有服用其它抗癲癇藥物的病人，每隔 2 到3 天逐次增加sodium valproate 的劑量，約在一星期內可達到最適當的治療劑量。
- 如果須要加入其他的抗癲癇藥物，應以漸進方式逐漸加入。
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| 藥動力學 |
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- sodium valproate 之口服給藥，生體可用率接近100%。
- 分佈容積主要為血液和可快速交換的細胞外液。valproic acid 會進入腦脊髓液和腦中。
- 半衰期約為 15 ~ 17 小時。
- 最低有效之血清濃度為 40 ~ 50mg/l，一般有效之血清濃度為40 ~ 100mg/l，若須較高血清濃度，則必須評估預期效果與發生不良反應的可能，尤其是與劑量有關之作用。若超過150mg/l，應降低劑量。
- 口服給藥，血中濃度在三至四天內可達到穩定狀態。
- valproate 與血漿蛋白有很高的結合率，且與劑量有關，並能達到飽和的狀態。
- valproate 在經由葡萄糖酸結合作用和β-氧化作用的代謝後，主要由尿液排除。
- valproate 分子能被透析，但透析所能直接影響者僅限於游離型(free form)藥物(約 10%)。
- 不像其他抗癲癇藥物，由於沒有 cytochrom P450 酵素誘導的作用，sodium valproate 不會增加本身的代謝， 也不會使其他藥物如口服避孕藥 (oestrogen-progestogens)及口服抗凝血劑(antivitamins K)代謝加速。
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| 副作用 |
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1. 有些患者在治療剛開始時會出現腸胃道不適（噁心、嘔吐、胃痛、腹瀉），這些症狀通常在幾天之後就會消失，不需要停藥。 2. 曾有暫時性及/或與劑量相關之不良反應的報告：輕微的姿勢性顫抖及昏睡感。
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| 交互作用 |
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不可與下列藥物併用：
Mefloquine 由於mefloquine 本身有致痙攣作用且會加速valproic acid 的代謝，有導致癲癇發作的危險。�y
St.-John’s-Wort 會降低抗癲癇藥物的濃度和效果。
不建議與下列藥物併用：�y
Lamotrigine Valproate 和lamotrigine 併用會增加嚴重皮膚反應的危險(Lyell’s syndrome)。 Valproate 可能會增加lamotrigine 的血漿濃度(降低lamotrigine 的肝臟代謝)。若必須要併用此兩藥物時，應嚴密監測臨床狀況。
併用時應小心使用
Aztreonam, Imipenem, Meropenem. 上述藥物可能使valproic acid 血漿濃度降低導致癲癇發作的危險。在抗感染藥物治療期間及停止該類藥物之使用後，應做臨床監測及測量血中藥物濃度，可能須調整valproic acid 的劑量。
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| 禁忌 |
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- 對 valproate、divalproate, valpromide 或本藥其他成份過敏者。
- 急性肝炎患者。
- 慢性肝炎患者。
- 有嚴重肝炎之個人或家族病史者，特別是藥物引起的肝炎。
- 肝性吡咯紫質沉著症(hepatic porphyria)。
- 和 mefloquine 合併使用。
- 和 St.-John’s-Wort 合併使用。
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| 注意事項 |
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1. 在接受Depakine 治療前應先做肝功能測試，並在治療期的最初六個月內做定期監測，特別是高危險群的病人。
2. 三歲以下的孩童若接受valproate sodium 治療，在治療前應先評估治療效益和可能引起病人發生肝病的危險
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| 警語 |
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開始使用抗癲癇藥物治療，不論原有發作之波動情況如何，在極罕見的情況下，病人可能會增加原來癲癇發作的頻率或產生新的癲癇發作形態。關於valproate，上述情況的發生通常會牽涉到其他併用藥物的改變或藥動學的交互作用、毒性(肝功能異常或腦病變，請參考“警語”及“不良反應”欄)或過量。本藥進入人體後，會在體內轉化成valproic acid，因此不應該併用經相同轉化路徑的其他藥物(如divalproate, valpromide)，以防止valproic acid 的過量。
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| 過量處理 |
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急性的valproate 過量所引起的臨床症狀為不同深淺度的昏迷伴有肌肉張力降低、反射減弱、縮瞳、自主性的呼吸減弱及代謝性酸中毒等。有少數因腦水腫導致顱內高血壓的病例亦曾被報告過。醫院對藥物過量的處理應包括：若需要時可進行洗胃、維持有效的利尿、並監測心臟和呼吸系統功能。在極嚴重的病例可能須進行腎臟透析。一般過量之預後尚佳，但也有因過量而致死的案例被報告過。
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| 藥品保存方式 |
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本藥應貯存在室溫下(低於25℃)乾燥處。
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