| 結構式 |
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(S)-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)butanamide
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Levetiracetam的作用機轉仍未完全清楚，但已知與其他抗癲癇藥物不同。由體外和體內試驗得知，levetiracetam不會改變細胞基本特性和正常的神經傳導。
體外試驗顯示，levetiracetam會影響神經內鈣離子濃度，這是由於levetiracetam會局部抑制N型鈣離子電流，並降低鈣離子由神經內的貯存處釋出。Levetiracetam亦會部分拮抗鋅離子和ß-carbolines對GABA和glycine電流之抑制作用。
此外，由體外試驗獲知levetiracetam會和囓齒類動物腻部組織的特殊位置相結合。這個結合部位即為Synaptic Vesicle Protein 2A (SV2A)，被認為與vesicle融合及神經傳導物質自細胞的釋出有關。Levetiracetam和它的類似物對與SV2A的結合具有不同程度的親和力，此親和力與藥物對於由聲音所誘發的老鼠癲癇發作模式的抗痙攣保護強度具相關性。這個發現顯示levetiracetam與SV2A之間的作用與本藥抗癲癇的作用機轉有關。
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| 適應症 |
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暫時不宜或無法口服抗癲癇藥物治療之下列癲癇患者：十六歲以上病患之局部癲癇發作(併有或不併有次發性全身發作)之單獨治療。四歲以上孩童或成人病患之局部癲癇發作(併有或不併有次發性全身發作)，十二歲以上青少年與成人病患之肌抽躍性癲癇發作，以及十六歲以上青少年與成人患有體質性泛發性癲癇的原發性泛發性強直陣攣發作之輔助治療
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| 用法用量 |
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單獨治療：
成人及十六歲以上的青少年：
使用時建議以每天兩次每次250 mg開始，兩星期後增加劑量到每天兩次每次500 mg達起始治療劑量。視病人的臨床反應，劑量可再調高，以每兩星期增量500 mg(當日分兩次，每次增加250 mg)為一階段進行。最高劑量為每日3000 mg(分兩次，每次1500 mg)。
輔助治療：
成人(十八歲以上)及體重五十公斤以上的青少年(十二至十七歲) 初始劑量為每日1000 mg(每日兩次，每次500 mg)。此劑量可始於治療的第一天。視病人的臨床反應及耐受性，每日劑量可增加到最高每日3000 mg(分兩次，每次1500 mg)。當欲改變劑量時，應以每二至四星期增量或減量1000 mg(當日分兩次，每次增/減500 mg)為一階段進行。
孩童(四至十一歲)及體重五十公斤以下的青少年(十二至十七歲)：
初始劑量為每天兩次，每次10 mg/kg。視病人的臨床反應及耐受性，劑量可增加到最高每次30 mg/kg，每日兩次。當欲改變劑量時，應為階段式進行。以每二星期增量或減量20 mg/kg(當日分兩次，每次增/減10 mg/kg)。但應維持在最低有效劑量。體重五十公斤以上的孩童其劑量大致與成人相同。
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| 藥動力學 |
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有關藥物動力學的資料可由口服投予的狀況得知。單次劑量1500 mg levetiracetam稀釋在100 ml相融的稀釋液中以超過十五分鐘的時間靜脈輸注，其與口服1500 mg levetiracetam (500 mg錠劑三錠)具有生體相等性。
分佈
Levetiracetam或是它的主要代謝產物與血漿蛋白的結合率均很低 (<10%)。Levetiracetam的體內分佈體積約為0.5至0.7 l/kg，接近總體液之值。
代謝
Levetiracetam不會廣泛的於人體內代謝。主要的代謝途徑(24%的劑量)乃經由乙醯胺類的水解酵素。其主要代謝產物(ucb L057)不經由肝臟cytochrome P450 酵素代謝形成。乙醯胺類的水解可由大部分的組織(包括血液細胞)中測得。代謝產物ucb L057並不具藥理活性。
排泄
成人血漿半衰期為7±1小時，並不會隨劑量、投與途徑或重複服用而變化。平均體內清除率(mean total body clearance)為0.96 ml/min/kg。
Levetiracetam主要經由尿液排泄，平均95%的劑量會由此排出(約93%的劑量在48小時內被排泄出)。只有0.3%的劑量經由糞便排泄。
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| 副作用 |
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最常被通報的不良反應為暈眩、嗜睡、頭痛、無力感、倦怠。
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| 禁忌 |
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對主成分levetiracetam敏感或對其他pyrrolidone衍生物或本藥其他賦形劑敏感者，請勿使用本藥。
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| 給付規定 |
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注射劑（如Keppra濃縮輸注液）：（101/3/1、102/10/1）
限癲癇症病患使用，且符合以下其中之一項者使用：
1.對phenytoin注射劑無效或無法忍受phenytoin副作用且無法口服levetiracetam之病患。
2.癲癇連續發作 (Seizure clusters) 之病患。
3.癲癇重積狀態(Status epilepticus) 之病患。
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| 注意事項 |
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依據臨床經驗，若服用Keppra後又必須停藥時，建議分階段性減量，例如：成人：每二至四星期減量1000毫克 (當日分二次，每次各減500毫克)；孩童：劑量遞減時應每二星期以不超過減量20 mg/kg(當日分兩次，每次減10 mg/kg)為一階段進行。
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| 警語 |
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治療初期或增加劑量時，可能會引起睏倦或其他與中樞神經系統有關的徵狀。因此，當患者在執行開車或操作機械等技術性工作時，需小心謹慎。
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| 過量處理 |
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徵狀：
Keppra 過量時可能會有嗜睡，精神激昂，具攻擊性，意識障礙，呼吸抑制，昏迷等現象。
處置：
Levetiracetam並無特殊解毒劑，可針對症狀治療或進行血液透析術，透析之有效排除率（dialyser extraction efficiency）對levetiracetam為60%，而對其主要代謝物為74%。
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| 藥品保存方式 |
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請儲存於30℃以下。
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