| 結構式 |
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(R)-5-[2-[(5,6-Diethyl-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)amino]-1-hydroxyethyl]-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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Indacaterol 是超長效的乙二型擬交感神經劑，可一天給藥一次。β2 腎上腺素受體作用劑的藥理作用，包括indacaterol，至少部份是歸因於刺激細胞內的一種催化酵素adenyl cyclase， 使adenosine triphosphate (ATP) 轉化成cyclic-3’, 5’-adenosine monophosphate (cyclic monophosphate)。增加cyclic AMP 的濃度會使支氣管平滑肌鬆弛。體外試驗顯示 indacaterol 對β2 腎上腺素作用的活性比β1 腎上腺素接受體大24 倍，比β3 腎上腺素接受體大20 倍。對接受體選擇性的資料和formoterol 類似。
吸入時，indacaterol 局部作用在肺部作為支氣管擴張劑。Indacaterol 在nanomolar 濃度時，對人類β2 腎上腺素接受體幾乎是專一的作用劑。在分離出來的人類支氣管， indacaterol 的起始作用快速且作用時間長。
雖然腎上腺素接受體在支氣管平滑肌上主要為β2 接受體，而在人類的心臓主要為β1 接受體，但在人類心臟β2 腎上腺素接受體佔所有腎上腺素接受體的10-50%。β2 腎上腺素接受體在心臟確切的功能仍未知，但因這類接受體的存在，即使具有高度選擇性的β2 腎上腺素受體作用劑也有可能對心臓產生作用。
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| 適應症 |
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慢性阻塞性肺疾之維持治療。
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| 用法用量 |
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成人：
建議劑量為一天一粒150 微克膠囊，使用Onbrez Breezhaler 吸入器吸入膠囊內的藥品。
給藥方法 ：
Onbrez Breezhaler 膠囊只可使用Onbrez Breezhaler 吸入器經由口腔吸入給藥。Onbrez Breezhaler 膠囊不可吞服。且每日使用的時間應相同。若錯過一次的劑量，應在隔天相同的時間用藥。Onbrez Breezhaler 必須存放在鋁箔中，要使用時才立刻取出。
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| 藥動力學 |
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吸收
單次或重覆吸入indacaterol 劑量後到達最高血清濃度的中位時間約15 分鐘。Indacaterol 隨著劑量的增加(150 微克至600 微克)，其全身性曝藥量與劑量呈等比例增加。吸入一劑indacaterol 後，平均絕對生體可用率為43%-45%。全身性的曝藥量是由於肺和腸道吸收所造成的。重覆每日一次給藥會增加Indacaterol 的血清濃度，在12 至15 天會達到穩定狀態， indacaterol 的平均蓄積比例，以每日一次吸入劑量75 微克至600 微克之間計算，第14 天或第15 天的24 小時AUC 為第1 天的2.9 至3.8 倍。
分布
Indacaterol 靜脈輸注後，最終排除階段的分佈體積為2,361 公升至2,557 公升，顯示其分佈很廣。體外試驗的人類血清和血漿的蛋白質結合率分別為94.1 至 95.3% 和95.1 至 96.2%。
生物轉換
在人類的吸收、分佈、代謝和排泄的試驗中，口服投與放射線標定的indacaterol 後，血清中的主要成份為indacaterol 原型藥，約佔藥品相關24 小時AUC 總量的1/3。血清中的代謝物主要是氫氧化衍生物，其次是phenolic O-glucuronide indacaterol 和hydroxylated indacaterol。其他的氫氧化衍生物的非鏡相立體異構物（diastereomer）、N-glucuronide indacaterol 和C- 及N-dealkylated 代謝物亦檢測出來。
排除
在包括尿液收集的臨床試驗中，由尿中排出未改變的indacaterol 原型的量低於2% 的劑量，indacaterol 的平均腎排量在0.46 至1.2 公升/ 小時之間。與血清indacaterol 排除量 18.8 至23.3 公升/ 小時比較，顯示腎排除在indacaterol 全身性排除中扮演不重要的角色 ( 約為全身性排除的2-6%)。
在人類吸收分佈代謝及排除的試驗中，以口服投與indacaterol，糞便為主要的排除路徑，而非由尿液排除。Indacaterol 主要以未改變的原藥由人類糞便中排除(54% 的劑量)，其次為hydroxylated indacaterol 代謝物(23% 的劑量)。完成的質量平衡有≥90% 的劑量在排泄物中發現。
Indacaterol 血清濃度以多相的型式減少，平均最終半衰期在45.5 至126 小時之間，以重覆投與indacaterol 後蓄積量來計算療效半衰期，在40 至56 小時之間，與到達穩定狀態時間約12 至15 天所觀察到的結果一致。
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| 副作用 |
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鼻咽炎、咳嗽、上呼吸道感染和頭痛。
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| 交互作用 |
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擬交感神經劑
與其他擬交感神經作用劑併用( 單獨或作為合併治療的一部份) 可能引發Onbrez Breezhaler 的副作用。
降低血鉀的藥品
與methylxanthine 衍生物、類固醇、或非留鉀利尿劑等具有降低血鉀的藥品併用治療，可能使β2 腎上腺素受體作用劑發生低血鉀的副作用。
β 腎上腺素受體阻斷劑
β 腎上腺素受體阻斷劑可能會減弱或拮抗β2 腎上腺素受體作用劑的作用，因此，若無確切必須併用的理由，indacaterol 不可和β 腎上腺素受體阻斷劑( 包括眼藥水)併用。若必須併用時，必須小心使用，使用對心臟有選擇性的β 腎上腺素受體阻斷劑為佳。
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| 禁忌 |
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對主成份、乳糖或其他賦形劑成分過敏者。
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| 注意事項 |
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每次新的處方均須附加一個Onbrez Breezhaler吸入器。吸入器使用30天後應丟棄。
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| 警語 |
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Onbrez Breezhaler 不可用來治療氣喘。
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| 過量處理 |
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在慢性阻塞性肺疾的患者，單劑投與最大建議治療劑量的20 倍劑量，伴隨著脈搏、收縮壓及QTc 區間的中度增加。
Indacaterol 過量時可能導致β2 腎上腺素受體作用劑的典型效果加劇，例如心搏過速、顫抖、心悸、頭痛、噁心、嘔吐、睏倦、心室性心律不整、代謝性酸中毒、低血鉀和高血糖。
需採取支持及症狀治療，嚴重時，病患必須住院。可考慮使用對心臟有選擇性的β 腎上腺素受體阻斷劑，但要在醫師的監督下特別小心使用，因為β 腎上腺素受體阻斷劑可能導致支氣管痙攣。
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| 藥品保存方式 |
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30℃以下，避光儲存。
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