| 結構式 |
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Saxagliptin monohydrate 化學名為 (1S ,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1. 0]hexane-3-carbonitrile, monohydrate or (1S,3S,5S) -2-[(2S)- 2-Amino-2-(3-hydroxyadamantan-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile hydrate。實驗式為 C18H25N3O2•H2O，分子量 333.43。結構式如下：
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| UpToDate |
UpToDate 連結
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| 藥理作用 |
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進食後小腸會分泌腸泌素如類升糖素胜肽-1 (GLP-1)，以及葡萄糖依賴型胰島素刺激多肽 (GIP)，進入血液。這些荷爾蒙會使胰臟β 細胞，依葡萄糖濃度高低，釋出胰島素，但在雙肽胜肽酶-4 (DPP-4) 的作用之下，幾分鐘內即失去活性。GLP-1 也會使胰臟α 細胞的升糖素分泌減少，進而減少肝醣製造。第二型糖尿病患者的 GLP-1 濃度減低，但仍然保有刺激胰島素分泌的功能。Saxagliptin 是一種競爭性的 DPP4 抑制劑，在第二型糖尿病患者體中使腸泌素失去活性的速度減緩，從而增加在血液中的濃度，能依葡萄糖濃度不同而降低空腹及餐後血糖。
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| 適應症 |
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第二型糖尿病。
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| 用法用量 |
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建議劑量為每日一次2.5毫克或5毫克，可單獨使用亦可與metformin、sulfonylurea、PPAR作用劑( 如thiazolidinedione)合併使用，做為附加於飲食控制及運動之外的治療藥物，藉以改善第二型糖尿病患的血糖控制效果。可與食物併服或空腹服用。
腎功能不全病人之劑量
對 eGFR ≥ 45mL/min/1.73m2 的病人，不建議調整劑量。 對 eGFR < 45mL/min/1.73 m2 (包括中度或重度腎功能不全的病人或需要接受血液透析的末期腎病的病人，ONGLYZA 劑量為每日一次 2.5 毫克 (不論是否用餐)。ONGLYZA 應在血液透析後給藥。ONGLYZA 未曾針對腹膜透析病人進行研究。 由於腎功能不全病人的 ONGLYZA 劑量最高為 2.5 毫克，因此建議開始 ONGLYZA 治療前應先評估腎功能，此後亦應定期進行評估。
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| 藥動力學 |
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吸收
每日投予 5 mg saxagliptin，投藥後達最高濃度所需時間的中位數 (Tmax) 為 2 小時，活性代謝物則在 4 小時達到最高濃度。
分佈
Saxagliptin 及其活性代謝產物在體外人類血清中的蛋白質結合可以忽略。因此，預料各種疾病狀態（如腎或肝功能不全）血中蛋白質含量的變化不會改變 saxagliptin 的分佈及排除。
代謝
Saxagliptin 主要經由細胞色素 P450 3A4/5 (CYP3A4/5) 代謝。Saxagliptin 的主要代謝產物也是 DPP4 抑制劑，其效價是 saxagliptin 的一半。因此，強效的 CYP3A4/5 抑制劑和誘發物，將改變 saxagliptin 及其活性代謝物的藥動學。
排泄
Saxagliptin 經由腎臟排泄與肝臟代謝。
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| 副作用 |
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上呼吸道感染、頭痛。
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| 交互作用 |
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CYP3A4/5 的強效抑制劑
Ketoconazole 會顯著增加 saxagliptin 的暴露劑量。其他強效的 CYP3A4/5 抑制劑（如atazanavir、clarithromycin、indinavir、itraconazole、nefazodone、nelfinavir、ritonavir、
saquinavir、telithromycin）預期也會導致類似的 saxagliptin 上升現象。因此，如果併用強效
的 CYP3A4/5 抑制劑，ONGLYZA 劑量應限制在 2.5 mg。
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| 禁忌 |
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ONGLYZA 禁用於對於 ONGLYZA 曾發生嚴重過敏反應，如過敏性反應、血管性水腫、或剝落性皮膚病；或是對於本品之任何成分過敏者。
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| 給付規定 |
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使用條件：(105/5/1)
(1) 原則上第二型糖尿病治療應優先使用metformin，或考慮早期開始使用胰島素。除有過敏、禁忌症、不能耐受或仍無法理想控制血糖的情形下，可使用其他類口服降血糖藥物。
(2) TZD製劑、DPP-4抑制劑、SGLT-2抑制劑、以及含該3類成分之複方製劑，限用於已接受過最大耐受劑量的metformin仍無法理想控制血糖之第二型糖尿病病人，且SGLT-2抑制劑與DPP-4抑制劑及其複方製劑宜二種擇一種使用。
(3) 第二型糖尿病病人倘於使用三種口服降血糖藥物治療仍無法理想控制血糖者，宜考慮給予胰島素治療。
(4) 特約醫療院所應加強衛教第二型糖尿病病人，鼓勵健康生活型態的飲食和運動，如控制肥胖、限制熱量攝取等措施。
(5) 第二型糖尿病病人使用之口服降血糖藥物成分，以最多四種(含四種)為限。
備註：本規定生效前已使用超過四種口服降血糖藥物成分之病人，得繼續使用原藥物至醫師更新其處方內容。
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| 注意事項 |
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胰島素分泌刺激劑如磺脲類(sulfonylurea)，會造成低血糖。因此與本品併用時，胰島素分泌刺激劑的劑量可能需要降低，以減少低血糖的風險。
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| 警語 |
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胰島素分泌刺激劑如磺脲類(sulfonylurea)，會造成低血糖。因此與本品併用時，胰島素分泌刺激劑的劑量可能需要降低，以減少低血糖的風險。
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| 過量處理 |
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如果發生服藥過量，應依患者的臨床狀態給予適當的支持性治療。Saxagliptin 及其活性代謝產物可經由血液透析排出（4小時可除去 23% 的劑量）。
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| 藥品保存方式 |
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儲存於 30ºC以下。
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