| 結構式 |
|
|
10-(4-amino-5-hydroxy-6-methyl-oxan-2-yl) oxy-6,8,11-trihydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)- 1-methoxy-9,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione
|
| UpToDate |
UpToDate 連結
|
| 藥理作用 |
|
1. 本品的作用機轉可能與DNA的結合力有關。細胞培養的實驗證實，會穿透細胞進入細胞核，抑制核酸合成及有絲分裂。
2. 毒性研究上，經動物實驗，證明比Doxorubicin更佳的治療指數(Therapeutic index)和更少的全身性及心臟毒性。
|
| 適應症 |
|
|
乳腺癌、惡性淋巴瘤、軟組織肉瘤、胃癌、肺癌、卵巢瘤。
|
| 用法用量 |
|
Epirubicin 僅得以靜脈注射或膀胱內給藥方式投與，不得以肌肉、皮下或口服投與途徑投藥。
膀胱內給藥
治療膀胱乳突狀過渡癌細胞，建議給予輸注50mg 八週之治療方式。在產生局部毒性（化學性膀胱炎）的病人，建議降低劑量至30mg，對於治療身體上的癌組織，乃依據各個病人對本品的耐受性，劑量可增加至80mg。為預防切除尿道的表淺腫瘤的再發，投與50mg 四星期後，建議並接受給予11 個月輸注以相同的劑量。
|
| 藥動力學 |
|
|
在具正常肝腎功能的病人，靜脈注射本藥 75-90mg/ml 的測量，
血清濃度呈現三相式衰退，初期很快，末期很慢，平均半衰期
約 40 小時。主要代謝物13-OH 衍生物的血清濃度維持略低，且
幾乎與未改變的原型藥物成正比。
Epirubicin 主要經由肝臟排泄，高血清清除值（0.9L/min）顯示，
Epirubicin 分布廣泛是造成排泄緩慢的原因。
投藥後 48 小時，約有11%由尿液排除。無論如何，就如同
Doxorubicin，主要的排除管道為膽汁，肝臟功能損傷會延緩血清清除率。就像Doxorubicin 一般，Epirubicin 被認為不會通過
血腦障壁。膀胱內投與Epirubicin，全身性吸收少。
Epirubicin 治療乳癌的劑量與作用與毒性間有關聯性，對淋巴瘤
作用則較小，此一關聯性的斜率相當陡峭，因此Epirubicin 的劑
量若大於90mg/m2，具有較佳之效果。最新的試驗數據顯示，
劑量的增加會加速身體對藥品作用的反應速率（在高劑量範
圍）。
|
| 副作用 |
|
|
與劑量範圍有關的毒性作用為骨髓抑制及心臟毒性作用。
|
| 禁忌 |
|
|
本品不應使用於曾接受抗癌藥物治療及放射性治療而引起骨髓抑制的病人。現有或曾有心臟功能不全病史者，一般亦為本品投與之禁忌。投與Mitozantrone、Mitomycin C 或Anthracycline類化合物，如：Doxorubicin、Daunorubicin，達最高累積劑量的病人。
|
| 注意事項 |
|
|
若投藥時滲漏到血管外，可能會發生嚴重的局部組織壞死。 Epirubicin 不得以肌肉或皮下投與途徑治療給藥。
|
| 警語 |
|
Epirubicin 注射液必須小心處理。若接觸到皮膚或黏膜，應立刻
以肥皂及清水或重碳酸鈉（Sodium bicarbonate）溶液清洗可能
碰觸之區域。
|
| 過量處理 |
|
投與非常高劑量的Epirubicin，預期在24 小時內就可以產生急
性心臟病變，在10-14 天內可能產生骨髓抑制。
在此期間應給予病人支持性治療及採取必要措施，如阻礙恢復
護理。遲發性心臟衰竭可能發生在超過劑量後六個月。應小心
觀察病人，若發現心臟衰竭的跡象，以慣用的治療方式處理。
|
| 藥品保存方式 |
|
|
儲存於2∼8℃冷藏，避光貯存。
|
